噻嗪酰胺衍生物及其用途的制作方法

文档序号:12572704阅读:来源:国知局

技术特征:

1.通式(I)所示的化合物、其药物上可接受的盐或其溶剂化物,

其中,

R1选自C1-4烷基;

R2、R3分别独立地选自C1-4烷基,任选地,所述C1-4烷基被苯基取代;

任选地,所述苯基被选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、羟基、氨基和羧基的取代基取代。

2.权利要求1的化合物、其药物上可接受的盐或其溶剂化物,

其中,

R1选自C2-3烷基;

优选地,R1为乙基;

优选地,R2、R3分别独立地选自C1-4烷基;

更优选地,R3选自C1-3烷基。

3.权利要求1或2的化合物、其药物上可接受的盐或其溶剂化物,

其中,

R2选自C1-4烷基,并且所述C1-4烷基被苯基取代,任选地,所述苯基被选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、羟基、氨基和羧基的取代基取代;

优选地,R2为苯甲基或苯乙基;

优选地,R1为甲基;

优选地,R3为甲基、乙基、异丙基、叔丁基或苯甲基。

4.权利要求1的化合物、其药物上可接受的盐或其溶剂化物,

其中,R1为甲基;

R2选自C2-4烷基;

优选地,R2选自C3-4烷基;

更优选地,R2为异丙基或仲丁基;

优选地,R3为甲基、乙基、叔丁基或苯甲基。

5.权利要求1的化合物、其药物上可接受的盐或其溶剂化物,所述化合物选自:

6.一种药物组合物,其含有权利要求1-5任一项所述的化合物、其药物上可接受的盐或其溶剂化物;

优选地,所述药物组合物还含有一种或多种药学上可接受的载体和/或赋形剂。

7.权利要求1-5任一项所述的化合物、其药物上可接受的盐或其溶剂化物用于制备药物的用途,所述药物用于预防和/或治疗受试者的神经退行性疾病、物理损伤引起的神经病变或由相关疾病引起的神经病变;

优选地,所述神经退行性疾病选自阿尔兹海默病、帕金森氏症、亨廷顿氏病、肌萎缩性侧索硬化和脑脊髓多发性硬化;

优选地,所述物理损伤选自热损伤、冷损伤、机械损伤和电损伤;

优选地,所述相关疾病选自获得性免疫缺陷、糖尿病和中风;

优选地,所述受试者为哺乳动物,例如牛科动物、马科动物、羊科动物、猪科动物、犬科动物、猫科动物、啮齿类动物、灵长类动物;其中,特别优选的受试者为人。

8.一种预防和/或治疗受试者的神经退行性疾病、物理损伤引起的神经病变或由相关疾病引起的神经病变的方法,其包括给有此需要的受试者施用治疗和/或预防有效量的权利要求1-5任一项所述的化合物、其药物上可接受的盐或其溶剂化物,或权利要求6的药物组合物;

优选地,所述神经退行性疾病选自阿尔兹海默病、帕金森氏症、亨廷顿氏病、肌萎缩性侧索硬化和脑脊髓多发性硬化;

优选地,所述物理损伤选自热损伤、冷损伤、机械损伤和电损伤;

优选地,所述相关疾病选自获得性免疫缺陷、糖尿病和中风;

优选地,所述受试者为哺乳动物,例如牛科动物、马科动物、羊科动物、猪科动物、犬科动物、猫科动物、啮齿类动物、灵长类动物;其中,特别优选的受试者为人。

9.权利要求1-5任一项所述的化合物、其药物上可接受的盐或其溶剂化物,其用于预防和/或治疗受试者的神经退行性疾病、物理损伤引起的神经病变或由相关疾病引起的神经病变;

优选地,所述神经退行性疾病选自阿尔兹海默病、帕金森氏症、亨廷顿氏病、肌萎缩性侧索硬化和脑脊髓多发性硬化;

优选地,所述物理损伤选自热损伤、冷损伤、机械损伤和电损伤;

优选地,所述相关疾病选自获得性免疫缺陷、糖尿病和中风;

优选地,所述受试者为哺乳动物,例如牛科动物、马科动物、羊科动物、猪科动物、犬科动物、猫科动物、啮齿类动物、灵长类动物;其中,特别优选的受试者为人。

当前第2页1 2 3 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1