用于分析检测和筛选半乳糖激酶抑制剂的荧光探针的制作方法

文档序号:12162110阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种用于分析检测和筛选半乳糖激酶抑制剂的荧光探针,其结构如式(I)所示:

其中,

X为O或NH;

R2选自(A-1)、(A-2)、(A-3)、(A-4)或(A-5);

n=0‐4。

2.根据权利要求1所述荧光探针,其特征是所述:X为O或NH;R2选自(A-4)或(A-5);n=1-4。

3.权利要求2的用于分析检测和筛选半乳糖激酶抑制剂的荧光探针的制备方法,其特征是包括如下步骤:

(1)在室温条件下,将式(A-6)或式(A-7)所示的化合物与6-氨基-6-脱氧半乳糖化合物(A-8)进行缩合,得到式(A-9)或式(A-10)所示的半乳糖偶联酰胺产物;其中,X=O或NH;Y=Cl或OH;n=1-4;R3和R4相同或者不同,为羟基保护基;或者R3和R4分别代表邻位羟基的缩醛或缩酮保护基;

反应式如下:

(2)将步骤(1)获得的(A-9)或(A-10)中的羟基保护基脱保护,或者R3和R4代表的邻位羟基的缩醛或缩酮保护基脱保护,得到式(I)所示用于分析检测和筛选半乳糖激酶抑制剂的荧光探针,其中,X为O或NH;R2选自(A-4)或(A-5);n=1-4。

4.根据权利要求3所述的方法,其特征是在缩合反应时使用多肽缩合试剂,所述多肽缩合试剂为N,N’-二环己基碳二亚,1-羟基苯并三唑,六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷,O-苯并三氮唑-N,N,N,N-四甲基脲四氟硼酸酯或O-苯并三氮唑-四甲基脲六氟磷酸盐。

5.根据权利要求3所述的方法,其特征是在缩合反应时使用有机碱,所述有机碱为4-二甲氨基吡啶,三乙基胺或二异丙基乙胺。

6.根据权利要求3所述的方法,其特征是所述羟基保护基为乙酰基或苄基。

7.根据权利要求3所述的方法,其特征是所述邻位羟基的缩醛或缩酮保护基为1,2,3,4-二-氧-异丙叉基。

8.权利要求1或2的用于分析检测和筛选半乳糖激酶抑制剂的荧光探针分析检测和筛选半乳糖激酶抑制剂中的用途。

当前第2页1 2 3 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1