一种天麻衍生物晶型及其制备方法、制剂与应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物技术领域，具体涉及一种天麻衍生物晶型及其制备方法、制剂与 应用。
【背景技术】
[0002] 天麻素衍生物为已知化合物，化学名为4- (3, 4, 5-三羟基-6-羟甲基）_四 氢-2H-吡喃-2-基氧基苯甲醒，结构式如下：
【主权项】
1. 一种天麻素衍生物晶型，其特征在于所述的天麻素衍生物晶型的粉末X-射线衍射 图谱在 4. 7±0. 2,8. 1±0. 2,9. 9±0. 2,17. 8±0. 2,19. 6±0. 2,22. 6±0. 2,23. 4±0. 2 的 2 0 ±0. 2°C反射角处显示特征衍射峰。
2. 根据权利要求1所述的天麻素衍生物晶型，其特征在于所述的天麻素衍生物晶型的 粉末X-射线衍射2 0位置4. 7341处衍射峰强度为100%。
3. 根据权利要求1所述的天麻素衍生物晶型，其特征在于所述的天麻素衍生物晶型的 DSC分析吸热转变温度为143~156°C。
4. 根据权利要求1所述的天麻素衍生物晶型，其特征在于所述的天麻素衍生物晶型的 熔融分解温度为350~352°C。
5. 根据权利要求1所述的天麻素衍生物晶型，其特征在于所述的天麻素衍生物晶型的 TGA分析熔融分解时伴有59~62%的质量衰减。
6. -种权利要求1~5任一所述的天麻素衍生物晶型的制备方法，其特征在于是将天 麻素衍生物粗品中加入质量体积比以g/ml计为1 :10~200的有机溶剂，于60~90°C回流 0. 5~3h，冷却至0~30°C静置l~5h析晶，抽滤，洗涤滤饼，40~80°C减压干燥得到目标物。
7. 根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇 或二氯甲烷中的一种或几种。
8. 根据权利要求6或7所述的制备方法，其特征在于所述的有机溶剂为体积浓度 50~100%的乙醇和/或体积浓度50~100%的甲醇。
9. 一种权利要求1~5任一所述的天麻素衍生物晶型的制剂，其特征在于所述的天麻素 衍生物晶型中加入药学上可接受的载体和辅料制备成片剂、胶囊剂、颗粒剂、冻干粉针剂和 注射液。
10. -种权利要求1~5任一所述的天麻素衍生物晶型的应用，其特征在于所述的天麻 素衍生物晶型在制备治疗中枢神经系统疾病药物中的应用。
【专利摘要】本发明公开了一种天麻素衍生物晶型及其制备方法、制剂与应用。所述的天麻素衍生物晶型的粉末X-射线衍射图谱在4.7±0.2，8.1±0.2，9.9±0.2，17.8±0.2，19.6±0.2，22.6±0.2，23.4±0.2的2θ±0.2℃反射角处显示特征衍射峰。所述的制备方法是将天麻素衍生物粗品中加入质量体积比以g/ml计为1：10~200的有机溶剂，于60~90℃回流0.5~3h，冷却至0~30℃静置1~5h析晶，抽滤，洗涤滤饼，40~80℃减压干燥得到目标物。制剂为所述的天麻素衍生物晶型中加入药学上可接受的载体和辅料制备成片剂、胶囊剂、颗粒剂、冻干粉针剂和注射液。应用为所述的天麻素衍生物晶型在制备治疗中枢神经系统疾病药物中的应用。本发明所述的天麻素衍生物晶型具有极高的质量稳定性，其制备方法操作简单、生产成本低，易工业化生产且产品纯度高，达99%以上。
【IPC分类】A61P25-00, A61P25-06, A61K31-7034, A61P25-04, A61P25-08, C07H15-203, C07H1-06, A61P25-20
【公开号】CN104744530
【申请号】CN201510025239
【发明人】董知旭, 李志朋, 文纳, 张伟, 杨兆祥
【申请人】昆明制药集团股份有限公司
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2015年1月19日