专利名称：牛羊用抗寄生虫病氯氰碘柳胺钠透皮溶液及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物制备技术领域，尤其是一种牛羊用抗寄生虫病氯氰碘柳胺钠透皮
溶液及其制备方法。
背景技术：
透皮制剂系经皮给药的新剂型，即药物透过皮肤的毛细血管进入全身经血液循环 达到有效血药浓度，药物在各组织或病变部位发挥治疗或预防疾病的作用。与普通制剂相 比，透皮制剂具有避免如肝过效应及胃肠灭活等由口服给药及胃肠给药等引发的副作用、 维持恒定的血药浓度、延长有效作用时间等三个方面的优点。 氯氰碘柳胺钠对牛、羊片形吸虫、捻转血矛线虫以及某些节肢动物均有驱除活性， 对多数胃肠道线虫，如血矛线虫、仰口线虫、食道口线虫，除虫率均超过90%，可有效驱除犬 钩虫，此外对1、2、3期羊鼻绳蛆均有100%杀灭效果。 寄生虫对牛羊的危害主要是通过消耗牛羊体内的营养物质，造成机械损伤，或缺 乏营养，使牛羊对饲料的利用率下降，导致牛羊生长缓慢，饲料利用率降低。目前，抗寄生虫 类药物使用最广泛的剂型是注射剂、片剂和浇泼剂，其中浇泼剂以体外驱虫为主，真正运用 透皮吸收的作用机理进行体内外驱虫的药物极少。
发明内容
本发明的目的是克服现有技术的不足，提出一种给药途径新、副作用小、药效作用 持续时间长、个体差异小以及使用方便的牛羊用抗寄生虫病氯氰碘柳胺钠透皮溶液及其制 备方法。 本发明实现目的的技术方案是 —种牛羊用抗寄生虫病氯氰碘柳胺钠透皮溶液，构成组分及其体积份数分别为
乙酸乙酯 5-15份；二甲基亚砜 20-30份； 氮酮 2-6份；异丙醇 1-3份； 丙二醇或乙醇 50-70份； 氯氰碘柳胺钠加入质量为上述药液总体积的2. 5-5%。 —种牛羊用抗寄生虫病氯氰碘柳胺钠透皮溶液的制备方法，步骤是 (1)将处方量的氯氰碘柳胺钠在搅拌下放入乙酸乙酯中至完全溶解，得到氯氰碘
柳胺钠溶液； (2)在氯氰碘柳胺钠溶液中边搅拌边加入处方量的二甲基亚砜、异丙醇、氮酮，混 合均匀； (3)混合后用丙二醇或乙醇稀释定溶；
(4)将得到的混合液用微孔滤膜过滤； (5)在滤液澄清度合格后灌装，即得氯氰碘柳胺钠透皮溶液。
而且，所述微孔滤膜孔径为1. 2 ii m。
本发明的优点和有益效果为 1、本发明创新了抗寄生虫药物给药途径，其配方中氮酮和二甲基亚砜用药12小 时后透过量达到90. 1%，超过标准透过量，充分体现了经皮吸收在抗寄生虫病的制剂优势， 是国内抗寄生虫病制剂加工技术的重大突破，为国内抗寄生虫病治疗开辟了新途径。
2、本发明配方中涉及的氮酮是新型的皮肤渗透促进剂，它能增加皮肤对许多不同 类型药物的经皮吸收，制备的含有氮酮的药液经附属器空隙进入真皮毛细血管被吸收，能 有效避免肝过效应，降低药物分解率，避免药物吸收过程的峰谷现象，降低了药物或剂量等 因素引起的毒副作用，延长有效作用时间，改变给药面积，并有效调节给药剂量、减少个体 间差异，具有使用简单、方便、快捷的特点，较其它剂型更适于牧区抗寄生虫的防治。
3、本发明涉及的工艺具有生产设备简单、操作容易，使用方便、适合扩大生产的优 点，弥补了国内兽药市场在某些剂型的空白，创新了给药途径，广泛用于防治牛、羊肝片吸 虫、胃肠道线虫病及羊狂绳蛆病等寄生虫病的防治。
具体实施例方式
下面通过具体实施例对本发明作进一步详述，以下实施例只是描述性的，不是限 定性的，不能以此限定本发明的保护范围。 下面实施例中，每100ml药液中需要加入氯氰碘柳胺钠为2. 5-5g。
实施例1 : —种牛羊用抗寄生虫病氯氰碘柳胺钠透皮溶液，其构成组分及其重量份数分别为
(按每100ml原辅料配比，以下实施例同) 氯氰碘柳胺钠 2. 5g 乙酸乙酯 10ml 二甲基亚砜 24ml 氮酮 4ml 异丙醇 2ml 丙二醇 58ml。 本发明所涉及的氯氰碘柳胺钠透皮溶液的原料药为氯氰碘柳胺钠，其别名是N _ {5-氯-4 [ (4-氯苯基)氰甲基]-2-甲苯基} -2-羟基-3， 5- 二碘苯甲酰钠盐。
—种牛羊用抗寄生虫病氯氰碘柳胺钠透皮溶液制备方法，包括如下步骤
(1)将处方量的氯氰碘柳胺钠在搅拌下放入乙酸乙酯中至完全溶解，得到氯氰碘 柳胺钠溶液； (2)在氯氰碘柳胺钠溶液中边搅拌边加入处方量的二甲基亚砜、异丙醇、氮酮，混 合均匀； (3)混合后用丙二醇稀释定溶； (4)将得到的混合液用微孔滤膜过滤； (5)滤液澄清度合格后灌装，即得氯氰碘柳胺钠透皮溶液。
实施例2 : —种畜用抗寄生虫病氯氰碘柳胺钠透皮溶液，其构成组分及其重量份数分别为
氯氰碘柳胺钠 5g
乙酸乙酯 10ml 二甲基亚砜 25ml 氮酮 4ml 异丙醇 2ml 丙二醇 60ml 。 本实施例制备方法的步骤同于实施例1。 实施例3 : —种畜用抗寄生虫病氯氰碘柳胺钠透皮溶液，其构成组分及其重量份数分别为 氯氰碘柳胺钠 5g 乙酸乙酯 10ml 二甲基亚砜 25ml 氮酮 4ml 异丙醇 2ml 乙醇 58ml 。 本实施例的制备方法的步骤同于实施例1。 检测数据该药物配方中的氮酮和二甲基亚砜用药12小时后，其透过量达到 90. 1%，超过标准透过量。
权利要求
一种牛羊用抗寄生虫病氯氰碘柳胺钠透皮溶液，其特征在于构成组分及其体积份数分别为乙酸乙酯 5-15份；二甲基亚砜20-30份；氮酮 2-6份；异丙醇 1-3份；丙二醇或乙醇 50-70份；氯氰碘柳胺钠加入质量为上述药液总体积的2.5-5％。
2. —种如权利要求1所述的牛羊用抗寄生虫病氯氰碘柳胺钠透皮溶液的制备方法，其特征在于制备的步骤是(1) 将处方量的氯氰碘柳胺钠在搅拌下放入乙酸乙酯中至完全溶解，得到氯氰碘柳胺钠溶液；(2) 在氯氰碘柳胺钠溶液中边搅拌边加入处方量的二甲基亚砜、异丙醇、氮酮，混合均匀；(3) 混合后用丙二醇或乙醇稀释定溶；(4) 将得到的混合液用微孔滤膜过滤；(5) 在滤液澄清度合格后灌装，即得氯氰碘柳胺钠透皮溶液。
3. 根据权利要求2所述的牛羊用抗寄生虫病氯氰碘柳胺钠透皮溶液的制备方法，其特 征在于所述微孔滤膜孔径为1. 2 m。
全文摘要
本发明涉及一种牛羊用抗寄生虫病氯氰碘柳胺钠透皮溶液及其制备方法，构成组分及其体积份数分别为乙酸乙酯5-15份；二甲基亚砜20-30份；氮酮2-6份；异丙醇1-3份；丙二醇或乙醇50-70份；氯氰碘柳胺钠含量为每100ml溶液含2.5-5g，经过溶解、混合、过滤、灌装后制成成品。本发明涉及的氮酮是新型的皮肤渗透促进剂，能增加皮肤对许多不同类型药物的经皮吸收，有效避免肝过效应，避免药物吸收过程的峰谷现象，降低了药物与剂量相关引起的毒副作用，延长有效作用时间，改变给药面积有效调节给药剂量，减少个体间差异，具有使用简单、方便、快捷的特点，较其它剂型更适于牧区抗寄生虫的防治和驱杀。
文档编号A61K9/08GK101693009SQ20091030887
公开日2010年4月14日 申请日期2009年10月27日 优先权日2009年10月27日
发明者元军英, 聂江力, 裴毅, 要瑞丽 申请人:天津必佳药业集团有限公司;