一种炔类杂芳基化合物的新晶型的制作方法
【专利摘要】一种炔类杂芳基化合物的新晶型。本发明涉及一种化合物(Ia)的新晶型,(Ia),所述化合物(Ia)的新晶型是晶型A，其粉末X-射线衍射图大约在2θ为21.26、12.11、14.38、26.70的一处或者多处有衍射峰。本发明还提供式(Ia)所示化合物的盐酸盐即式(I)所示化合物的新晶型， (I)所述化合物I的新晶型是晶型α，所述晶型α其粉末X-射线衍射图大约在2θ为26.07、19.32、23.74、12.51的一处或者多处有衍射峰。
【专利说明】一种炔类杂芳基化合物的新晶型
【技术领域】
[0001] 本发明属于制药领域，涉及一种炔类杂芳基化合物的新晶型。
【背景技术】
[0002] PCT申请WO 2007075869公开了一类新颖的炔类杂芳基化合物及其制备方法和它 们在治疗癌症、骨疾病、代谢疾病、炎性疾病和其它疾病中的用途，其中3-(咪唑并[l，2-b] 哒嗪-3-基乙炔基）-4-甲基-N-(4-((4-甲基哌嗪-1-基）-甲基）-3-(三氟甲基）苯基） 苯甲酰胺（化合物Ia)或其药学上可接受的盐，为口服有效的多靶点激酶抑制剂，其为至今 公开的最强效的BCR-ABL抑制剂以及能够抑制靶点的所有已知突变形式（包括目前无法治 疗的对其它药物耐药的T315I突变株）的第一个pan-BCR-ABL抑制剂，
[0003]
【权利要求】
1. 一种化合物（Ia)的新晶型，
其粉末X-射线衍射图大约在2 0为21. 26、12. 11、14. 38、26. 70的一处或者多处有衍射峰。
2. 如权利要求1所述的新晶型，所述晶型A其粉末X-射线衍射图大约在2 0为21. 26、 12. 11、14. 38、26. 70、17. 50、18. 09、19. 37、20. 45 的一处或者多处的衍射峰。
3. 如权利要求1所述的新晶型，所述晶型A其粉末X-射线衍射图大约在2 0为21. 26、 12. 11、14. 38、26. 70、17. 50、18. 09、19. 37、20. 45、17. 10、13. 72、22. 02、27. 61 的一处或者多 处有衍射峰。
4. 如权利要求1所述的新晶型，所述晶型A其粉末X-射线衍射图大约在2 0为6. 03、 8. 70、12. 11、13. 72、14. 38、15. 83、16. 32、17. 10、17. 50、18. 09、19. 37、19. 63、20. 45、2L 26、 22. 02、26. 70、27. 61的一处或者多处有衍射峰。
5. 如权利要求1所述的新晶型，所述晶型A其粉末X-射线衍射图基本上如图1所示。
6. 如权利要求1所述的新晶型，所述晶型A，其DSC曲线在大约195摄氏度至大约197 摄氏度处有吸收峰，或者晶型A的DSC曲线基本上如图2所示。
7. 式（Ia)所示化合物的盐酸盐即式（I)所示化合物的新晶型，
晶型a其粉末X-射线衍射图大约在2 0为26. 07、19. 32、23. 74、12. 51的一处或者多处有 衍射峰。
8. 如权利要求7所述的新晶型，所述晶型a其粉末X-射线衍射图大约在20为 26. 07、19. 32、23. 74、12. 51、5. 91、7. 06、10. 07、16. 37、20. 34、21. 87 的一处或者多处有衍射 峰。
9. 如权利要求7所述的新晶型，所述晶型a其粉末X-射线衍射图大约在2 0为5. 91、 7. 06、10. 07、12. 51、12. 69、13. 66、14. 09、14. 22、14. 95、16. 37、17. 71、19. 32、20. 34、21. 87、 23. 74、26. 07的一处或者多处有衍射峰。
10. 如权利要求7所述的新晶型，所述晶型a其粉末X-射线衍射图基本上如图3所 示，其中衍射角2 0为26. 07的峰的相对强度大于50%，或者大于60%，或者大于70%，或 者大于80 %，或者大于90 %，或者为100 %。
【文档编号】A61K31/5025GK104496994SQ201410753256
【公开日】2015年4月8日 申请日期:2014年12月9日 优先权日:2014年1月6日
【发明者】肖毅, 寇景平, 孙腾飞, 严辉, 贾玲玲 申请人:广东东阳光药业有限公司