一种药物组合物及其应用的制作方法

文档序号:12208402阅读:309来源:国知局

本发明涉及药物领域,具体而言,涉及一种药物组合物及其应用。



背景技术:

疼痛是许多疾病中伴随而来的症状,神经性的疼痛往往难以根除,严重影响患者的生活质量。

癌性疼痛(简称癌痛)是恶性肿瘤患者最常见最难忍受的症状之一,它从心理、生理、精神等多个方面降低患者的生存质量。因此镇痛是治疗癌症的主要措施之一。WHO已将癌痛的有效治疗作为癌症综合规划中四项重点之一。三阶梯止痛虽是国际公认的癌痛治疗方法,但仍未能理想地控制所有的癌痛。并且阿片类药物有成瘾性、耐受性等不良反应。经过多年的研究与实践,中医药在癌痛治疗中的作用已得到认可,作为祖国医学重要组成部分,中医外治法与西药比较,止痛具有疗效可靠,使用安全,毒副作用少,且无成瘾性和戒断性等优点,临床上被广泛应用。部分癌症病人脾胃功能较差,内服中药消化吸收效果不好,此时使用外治法可弥补其不足之处。膏药是中药外用的传统剂型,其贴敷于局部肿瘤相应的体表或痛处体表,利用药物作用,达到消肿止痛、抑癌缩瘤的目的。

带状疱疹系由水痘-带状疱疹病毒引起,此病毒一般潜伏在脊髓后根神经元中。但机体抵抗力低下或劳累、感染、感冒发烧,生气上火等,病毒可再次生长繁殖,并沿神经纤维移至皮肤,使受侵犯的神经和皮肤产生激烈的炎症。皮疹一般有单侧性和按神经节段分布的特点,有集簇性的疱疹组成,并伴有疼痛;年龄愈大,神经痛愈重。此病现代医学称为带状疱疹,民间称为蛇胆疮,缠腰龙等称。带状疱疹患者只要积极治疗,迅速将体内病毒及传感到末梢神经的病毒清除体外是不会有后遗症发生的,反之就可能形成后遗神经痛。

除此之外,其他伴随有神经性疼痛的疾病不胜枚举。缓解疼痛,不仅可以改善患者的生活质量,还可以使得患者的心理状态得到改善,通过止痛使得患者鉴定对抗病魔的信心,给予患者乐观向上的心态和勇敢生活的决心。因此止痛对于治疗具有重要的意义。

有鉴于此,特提出本发明。



技术实现要素:

本发明的第一目的在于提供一种药物组合物,所述的药物组合物通过中西医结合的方式对中药提取物注射剂和西药有机结合,辅以微量的固体成分,达到多方位控制疼痛,快速有效地止痛并根治痛因的作用。

本发明的第二目的在于提供一种所述药物组合物的应用,所述药物组合物的应用范围十分广泛,对于各种神经性疼痛均有很好的止痛效果,对于一些可以治疗的疼痛,本发明的组合物可以起到根治的效果,治疗后不复发。

为了实现本发明的上述目的,特采用以下技术方案:

本发明的一个方面涉及一种药物组合物,所述药物组合物包括液体组分和固体组分,所述液体组分包括按体积份计的酒精水溶液450-550份、利多卡因溶液5-15份和当归注射液2-6份;所述固体组分包括按重量份计的硼砂5-15份和枯矾10-20份;所述固体组分相对于所述液体组分的质量浓度比为40-50g/L。

利多卡因溶液具有局部麻醉的作用,本发明的组合物中使用利多卡因组分作为止痛的主要成分,通过其麻醉作用化解病理性的疼痛;当归注射液具有活血化瘀、补血生血的作用,组分中加入少量当归注射液作为辅药,可以从根本上去除疼痛的病因。硼砂和枯矾均为固体组分置于组合物中,二者溶于酒精中的微量成分具有消毒、止血、杀菌的作用。上述组分按照本发明提供的配比于酒精中进行复配后,各组分之间还具有协同增效的作用。

优选地,所述液体组分包括按体积份计的酒精水溶液480-520份、利多卡因溶液8-12份和当归注射液3-5份。

优选地,所述固体组分包括按重量份计的硼砂8-12份和枯矾12-18份。

优选地,所述固体组分相对于所述液体组分的质量浓度比为45-50g/L。

优选地,所述酒精水溶液的酒精浓度大于90%。

优选地,所述利多卡因溶液的浓度为1-3%。

优选地,所述组合物还包括按体积份20-50份的中药混合提取液,所述中药混合提取液主要由重量比位1:(0.5-1):(0.5-1):(1-2)透骨草、柴胡、丹参和生半夏提取得到。

本发明还可以将中药材提取液应用到上述组合物中,透骨草、柴胡、丹参和生半夏皆具有止痛的功效,通常,丹参、柴胡和生半夏用于内服,但是,本发明的方法将其活性成分制成提取液并与本发明提供的止痛喷雾剂进行再次复配后,其功效可以通过外用经皮吸收。按照本发明提供的组合物配比使用以上四种中药材的提取液,其组分之间具有显著的协同增效作用。

优选地,所述中药混合提取液的制备方法包括,将所述透骨草、柴胡、丹参和生半夏破碎后,使用重量计8-10倍的水煎煮1-2h,过滤取滤液,反复以上过程1-3次后,将滤液合并并浓缩至相对密度1.10-1.20后得到提取液。

优选地,所述药物组合物的剂型为喷雾剂,优选地,所述药物组合物中,硼砂和枯矾的粒度小于150目。

本发明的另一方面涉及所述药物组合物在制备止痛药中的应用,优选地所述止痛药用于缓解带状孢疹痛或癌性疼痛。

与现有技术相比,本发明的有益效果为:

(1)本发明的药物组合物采用中西医结合的方式缓解并治疗神经性疼痛,起效快,疗效好,对于一些可以治好的疼痛,本发明的药剂可以根除痛因,治好后不复发;

(2)本发明的药物组合物中各组分之间通过特定的配比起到协同增效的作用;

(3)本发明的药物组合物使用方法简单,通过喷雾即可起效,便于患者使用;

(4)本发明的药物组合物应用范围广泛,特别适用于缓解癌性疼痛,治疗带状孢疹引起的神经痛等。

具体实施方式

下面将结合实施例对本发明的实施方案进行详细描述,但是本领域技术人员将会理解,下列实施例仅用于说明本发明,而不应视为限制本发明的范围。实施例中未注明具体条件者,按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者,均为可以通过市售购买获得的常规产品。

实施例1

按照以下步骤制备止痛喷雾剂

1.按体积比准备以下液体组分:

酒精水溶液450份;

利多卡因溶液5份;

当归注射液2份;

2.按重量比准备以下固体组分:

硼砂5份;

枯矾10份;

二者均为微粒形态,颗粒粒度小于150目。

其中,所述固体组分相对于所述液体组分的质量浓度比为40g/L。

3.将上述液体组分混合均匀后,搅拌15min,后加入固体组分,并于室温下静置24h,得到喷雾剂。

实施例2

按照以下步骤制备止痛喷雾剂

1.按体积比准备以下液体组分:

酒精水溶液550份;

利多卡因溶液15份;

当归注射液6份;

2.按重量比准备以下固体组分:

硼砂15份;

枯矾20份;

二者均为微粒形态,颗粒粒度小于150目。

其中,所述固体组分相对于所述液体组分的质量浓度比为50g/L。

3.将上述液体组分混合均匀后,搅拌15min,后加入固体组分,并于室温下静置24h,得到喷雾剂。

实施例3

按照以下步骤制备止痛喷雾剂

1.按体积比准备以下液体组分:

酒精水溶液500份;

利多卡因溶液10份;

当归注射液4份;

2.按重量比准备以下固体组分:

硼砂10份;

枯矾15份;

二者均为微粒形态,颗粒粒度小于150目。

其中,所述固体组分相对于所述液体组分的质量浓度比为45g/L。

3.取按重量份计1:0.5:0.5:1的透骨草、柴胡、丹参和生半夏,加入8倍量的水,煎煮1h后过滤取滤液,反复以上过程1次后,将滤液合并并浓缩至相对密度1.10后得到提取液。

4.将上述液体组分混合均匀后,加入中药提取液,中药提取液的加入量为按体积份计20份,搅拌15min后加入固体组分,并于室温下静置24h,得到喷雾剂。

实施例4

按照以下步骤制备止痛喷雾剂

1.按体积比准备以下液体组分:

酒精水溶液500份;

利多卡因溶液10份;

当归注射液4份;

2.按重量比准备以下固体组分:

硼砂10份;

枯矾15份;

二者均为微粒形态,颗粒粒度小于150目。

其中,所述固体组分相对于所述液体组分的质量浓度比为45g/L。

3.取按重量份计1:1:1:2的透骨草、柴胡、丹参和生半夏,加入10倍量的水,煎煮2h后过滤取滤液,反复以上过程3次后,将滤液合并并浓缩至相对密度1.20后得到提取液。

4.将上述液体组分混合均匀后,加入中药提取液,中药提取液的加入量为按体积份计50份,搅拌15min后加入固体组分,并于室温下静置24h,得到喷雾剂。

实施例5

按照以下步骤制备止痛喷雾剂

1.按体积比准备以下液体组分:

酒精水溶液500份;

利多卡因溶液10份;

当归注射液4份;

2.按重量比准备以下固体组分:

硼砂10份;

枯矾15份;

二者均为微粒形态,颗粒粒度小于150目。

其中,所述固体组分相对于所述液体组分的质量浓度比为45g/L。

3.取按重量份计1:0.8:1:1.5的透骨草、柴胡、丹参和生半夏,加入10倍量的水,煎煮2h后过滤取滤液,反复以上过程2次后,将滤液合并并浓缩至相对密度1.20后得到提取液。

4.将上述液体组分混合均匀后,加入中药提取液,中药提取液的加入量为按体积份计35份,搅拌15min后加入固体组分,并于室温下静置24h,得到喷雾剂。

实验例

征集500名患有神经性疼痛的患者,平均分为5组,向患处喷涂本发明实施例1-5中制备的药剂,给药方式为每4-6小时喷涂一次,每次喷涂3-4下,一周后对疗效进行考察,统计数据如下表所示(其中,喷涂一周后痊愈指的是,停用后疼痛不复发):

可见,本发明的组合物对于喷涂后的短期止痛具有良好的效果,然而有些疼痛类的疾病是伴随着疾病主因而存在的,无法根治,因此一些患者在一周后仍然无法停药。

值得一提的是,加入了中药组合物提取液的组合物,对于短期缓解疼痛和根治疼痛均有良好的效果。

病例1

闫某,男,46岁,长治市沁县段柳乡闫家沟村人

左侧胸、胁、背痛,前胸、腋下、背部有散在红丘疹和水泡,诊断为带状孢疹。确诊后服用芬必得疗效欠佳,并有逐渐加重的趋势,夜间加剧以致不能入睡。

使用本发明的喷雾剂喷洒患处,4-6小时一次,每次喷洒三回,一周后,痛止,一如常人。

病例2

林某,女,77岁,长治市人

患有癌性疼痛,使用各种常规止痛药剂进行治疗均无效,患者心力交瘁,情绪低落,使用本发明的喷雾剂,对于疼痛之处进行喷洒,喷洒后0.5h内疼痛能够得到显著抑制,每日喷洒3-4次,癌性疼痛得到控制后,林某的情绪好转,对于治疗的配合度和信心均有明显增高。

尽管已用具体实施例来说明和描述了本发明,然而应意识到,在不背离本发明的精神和范围的情况下可以作出许多其它的更改和修改。因此,这意味着在所附权利要求中包括属于本发明范围内的所有这些变化和修改。

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