018]_[0021]的任何一段中公开的方法的某些实施方案中，癌症是卵巢 癌。
[0027] 在段落[0018]_[0021]的任何一段中公开的方法的某些实施方案中，癌症是前列 腺癌。
[0028] 在段落[0018]_[0021]的任何一段中公开的方法的某些实施方案中，癌症是肺 癌。
[0029] 在段落[0018]-[0028]的任何一段中公开的方法的某些实施方案中，ERf3激动剂 是选择性ER β激动剂。
[0030] 在段落[0018]-[0028]的任何一段中公开的方法的某些实施方案中，ERf3激动剂 选自 3β-雌二醇（adiol)、DPN、芹菜素、ERB-041、FERB-033、甘草素和 WAY-00005。
[0031] 还提供在段落[0018]-[0030]的任何一段中所述的方法，该方法还包括给予抗激 素。
[0032] 在段落[0031]中公开的方法的某些实施方案中，抗激素是抗雌激素。
[0033] 在段落[0032]中公开的方法的某些实施方案中，抗雌激素选自他莫昔芬和氟维 司群。
[0034] 本文还提供药用组合物，其包含胆固醇抑制剂和ERβ激动剂。
[0035] 在段落[0034]中公开的药用组合物的某些实施方案中，胆固醇抑制剂是胆固醇 生物合成的抑制剂。
[0036] 在段落[0035]中公开的药用组合物的某些实施方案中，胆固醇生物合成抑制剂 是OSC的抑制剂。在其它实施方案中，胆固醇生物合成抑制剂是角鲨烯单加氧酶的抑制剂。 在其它实施方案中，胆固醇生物合成抑制剂是角鲨烯合酶的抑制剂。在其它实施方案中，胆 固醇生物合成抑制剂是法呢基焦磷酸合酶的抑制剂。在其它实施方案中，胆固醇生物合成 抑制剂是香叶基焦磷酸合酶、甲羟戊酸-5-焦磷酸脱羧酶、磷酸甲羟戊酸激酶或甲羟戊酸 激酶的抑制剂。
[0037] 在段落[0036]中公开的药用组合物的某些实施方案中，OSC的抑制剂是在以下段 落[0083]-[0131]的任何一段公开的式1、11或III的化合物。在某些实施方案中，OSC的 抑制剂选自在下表1中公开的化合物。在进一步的实施方案中，OSC的抑制剂选自在下表 1中公开的具有少于100 nM的IC5tl的化合物。在进一步的实施方案中，OSC的抑制剂选自 在下表1中公开的具有少于40 nM的IC5tl的化合物。在进一步的实施方案中，OSC的抑制 剂选自在下表1中公开的具有少于10 nM的IC5tl的化合物。
[0038] 在段落[0037]中公开的药用组合物的某些实施方案中，OSC的抑制剂是Ro 48-8071〇
[0039] 在段落[0034]_[0038]的任何一段中公开的药用组合物的某些实施方案中，ER0 激动剂是选择性ER β激动剂。
[0040] 在段落[0034]-[0039]的任何一段中公开的药用组合物的某些实施方案中，ER0 激动剂选自3 β -雌二醇、DPN、芹菜素、ERB-041、FERB-033、甘草素和WAY-00005。
[0041] 本文还提供一种在受试者中治疗癌症的方法，该方法包括： i) 给予足以在癌细胞中诱导ER0的量的胆固醇生物合成抑制剂；和 ii) 给予治疗有效量的抗激素； 其中这些步骤可顺序地或同时地进行。
[0042] 在段落[0041]中公开的方法的某些实施方案中，胆固醇生物合成抑制剂是OSC的 抑制剂。在其它实施方案中，胆固醇生物合成抑制剂是角鲨烯单加氧酶的抑制剂。在其它 实施方案中，胆固醇生物合成抑制剂是角鲨烯合酶的抑制剂。在其它实施方案中，胆固醇生 物合成抑制剂是法呢基焦磷酸合酶的抑制剂。在其它实施方案中，胆固醇生物合成抑制剂 是香叶基焦磷酸合酶、甲羟戊酸-5-焦磷酸脱羧酶、磷酸甲羟戊酸激酶或甲羟戊酸激酶的 抑制剂。
[0043] 在段落[0042]中公开的方法的某些实施方案中，OSC的抑制剂是以下段落
[0083]-[0131]的任何一段公开的式I、II或III的化合物。在某些实施方案中，OSC的抑 制剂选自在下表1中公开的化合物。在进一步的实施方案中，OSC的抑制剂选自在下表1中 公开的具有少于100 nM的IC5tl的化合物。在进一步的实施方案中，OSC的抑制剂选自在下 表1中公开的具有少于40 nM的IC5tl的化合物。在进一步的实施方案中，OSC的抑制剂选 自在下表1中公开的具有少于10 nM的IC5tl的化合物。
[0044] 在段落[0043]中公开的方法的某些实施方案中，OSC的抑制剂是Ro 48-8071。
[0045] 在段落[0041]_[0044]的任何一段中公开的方法的某些实施方案中，癌症是乳腺 癌。
[0046] 在段落[0045]中公开的方法的某些实施方案中，癌症是ER-阴性乳腺癌。
[0047] 在段落[0046]中公开的方法的某些实施方案中，癌症是ERf3 -阴性乳腺癌。
[0048] 在段落[0045]中公开的方法的某些实施方案中，癌症是三-阴性乳腺癌。
[0049] 在段落[0041]-[0044]的任何一段中公开的方法的某些实施方案中，癌症是卵巢 癌。
[0050] 在段落[0041]-[0044]的任何一段中公开的方法的某些实施方案中，癌症是前列 腺癌。
[0051] 在段落[0041]-[0044]的任何一段中公开的方法的某些实施方案中，其中癌症是 肺癌。
[0052] 在段落[0041]_[0051]的任何一段中公开的方法的某些实施方案中，抗激素是抗 雌激素。
[0053] 在段落[0052]中公开的方法的某些实施方案中，抗雌激素选自他莫昔芬和氟维 司群。
[0054] 本文还提供治疗对化学疗法有响应的疾病的方法，其包括： i) 给予足以在癌细胞中诱导ER0的量的胆固醇生物合成抑制剂；和 ii) 给予亚治疗量的化疗药物； 其中这些步骤可顺序地或同时地进行。
[0055] 在段落[0054]中公开的方法的某些实施方案中，胆固醇生物合成抑制剂是OSC的 抑制剂。在其它实施方案中，胆固醇生物合成抑制剂是角鲨烯单加氧酶的抑制剂。在其它 实施方案中，胆固醇生物合成抑制剂是角鲨烯合酶的抑制剂。在其它实施方案中，胆固醇生 物合成抑制剂是法呢基焦磷酸合酶的抑制剂。在其它实施方案中，胆固醇生物合成抑制剂 是香叶基焦磷酸合酶、甲羟戊酸-5-焦磷酸脱羧酶、磷酸甲羟戊酸激酶或甲羟戊酸激酶的 抑制剂。
[0056] 段落[0055]中公开的方法的某些实施方案中，OSC的抑制剂是在以下段落
[0083]-[0131]的任何一段公开的式I、II或III的化合物。在某些实施方案中，OSC的抑 制剂选自在下表1中公开的化合物。在进一步的实施方案中，OSC的抑制剂选自在下表1中 公开的具有少于100 nM的IC5tl的化合物。在进一步的实施方案中，OSC的抑制剂选自在下 表1中公开的具有少于40 nM的IC5tl的化合物。在进一步的实施方案中，OSC的抑制剂选 自在下表1中公开的具有少于10 nM的IC5tl的化合物。
[0057] 在段落[0056]中公开的方法的某些实施方案中，OSC的抑制剂是Ro 48-8071。
[0058] 在段落[0054]_[0057]的任何一段中公开的方法的某些实施方案中，疾病是癌 症。
[0059] 在段落[0058]中公开的方法的某些实施方案中，癌症是乳腺癌。
[0060] 在段落[0059]中公开的方法的某些实施方案中，癌症是ER-阴性乳腺癌。
[0061] 在段落[0060]中公开的方法的某些实施方案中，癌症是ERf3 -阴性乳腺癌。
[0062] 在段落[0059]中公开的方法的某些实施方案中，癌症是三-阴性乳腺癌。
[0063] 在段落[0058]中公开的方法的某些实施方案中，癌症是卵巢癌。
[0064] 在段落[0058]中公开的方法的某些实施方案中，癌症是前列腺癌。
[0065] 在段落[0058]中公开的方法的某些实施方案中，其中癌症是肺癌。
[0066] 在段落[0054]_[0065]的任何一段中公开的方法的某些实施方案中，化疗药物选 自多柔比星和多西他赛。
[0067] 本文还提供药用组合物，其包含胆固醇抑制剂和抗激素。
[0068] 在段落[0067]中公开的药用组合物的某些实施方案中，胆固醇抑制剂是胆固醇 生物合成的抑制剂。
[0069] 在段落[0068]中公开的药用组合物的某些实施方案中，胆固醇生物合成抑制剂 是OSC的抑制剂。在其它实施方案中，胆固醇生物合成抑制剂是角鲨烯单加氧酶的抑制剂。 在其它实施方案中，胆固醇生物合成抑制剂是角鲨烯合酶的抑制剂。在其它实施方案中，胆 固醇生物合成抑制剂是法呢基焦磷酸合酶的抑制剂。在其它实施方案中，胆固醇生物合成 抑制剂是香叶基焦磷酸合酶、甲羟戊酸-5-焦磷酸脱羧酶、磷酸甲羟戊酸激酶或甲羟戊酸 激酶的抑制剂。
[0070] 在段落[0069]中公开的药用组合物的某些实施方案中，OSC的抑制剂是以下段落
[0083]-[0131]的任何一段公开的式I、II或III的化合物。在某些实施方案中，OSC的抑 制剂选自在