1,2-二取代-5-磺酰基咪唑类化合物的制备方法
【专利摘要】本发明属于化合物的合成方法，具体涉及一种1,2-二取代-5-磺酰基咪唑类化合物的制备方法。所述1,2-二取代-5-磺酰基咪唑类化合物的制备方法，是以通式III化合物经5位磺酰化反应获的得通式IV化合物，反应方程式如下：其中R1为烷基或环烷基；R2为烷基或芳基；R3为烷基或芳基。本发明提供的技术方案通过三步反应合成目标产物，总产率超过50%，为前述文献方法的7倍以上，不涉及有毒或危险试剂，操作简单，适合在工业化生产中使用。
【专利说明】1 ’ 2- 二取代-5-磺酰基咪唑类化合物的制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于化合物的合成方法，具体涉及一种1，2-二取代-5-磺酰基咪唑类化合物的制备方法。
【背景技术】
[0002]1，2- 二取代-5-磺酰基咪唑类化合物是一类潜在的抗热带病药物，如果1-N位先进行取代后磺酰基只会取代在4位上，A.Shafiee等在J.HeterocyclicChemistry, 35，141-144，1998中提供了 1，2-二取代-5-磺酰基咪唑类化合物的两条合成路
线，具体路线如下:
[0003]
【权利要求】
1.一种1，2-二取代-5-磺酰基咪唑类化合物的制备方法，其特征在于，所述1，2-二取代-5-磺酰基咪唑类化合物的制备方法，是以通式III化合物经5位磺酰化反应获的得通式IV化合物，反应方程式如下:
2.根据权利要求1所述一种1，2-二取代-5-磺酰基咪唑类化合物的制备方法，其特征在于，所述5位磺酰化反应是通式III化合物在格氏试剂作用下与取代磺酰氯反应获得通式IV化合物。
3.根据权利要求2所述一种1，2-二取代-5-磺酰基咪唑类化合物的制备方法，其特征在于，所述格氏试剂为乙基溴化镁。
4.根据权利要求1所述一种1，2-二取代-5-磺酰基咪唑类化合物的制备方法，其特征在于，所述通式III化合物是以通式I化合物为起始原料，首先经5位碘代反应获通式II化合物，再经烷基取代反应获通式III化合物，反应路线如下:
5.根据权利要求4所述一种1，2-二取代-5-磺酰基咪唑类化合物的制备方法，其特征在于，所述5位碘代反应是通式I化合物先进行4，5- 二碘代反应后，再经还原反应获得通式II化合物,所述还原反应的还原试剂为亚硫酸钠。
6.根据权利要求5所述一种1，2-二取代-5-磺酰基咪唑类化合物的制备方法，其特征在于，所述亚硫酸钠与通式I化合物的摩尔比为2.5~3.5:1。
7.根据权利要求5所述一种1，2-二取代-5-磺酰基咪唑类化合物的制备方法，其特征在于，所述还原反应的溶剂为乙醇水溶液。
8.根据权利要求5所述一种1，2-二取代-5-磺酰基咪唑类化合物的制备方法，其特征在于，所述还原反应的反应温度为50~100°C。
9.根据权利要求1~8任一所述一种1，2-二取代-5-磺酰基咪唑类化合物的制备方法，其特征在于，所述R1为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、环戊烷基或环己烷基；R2为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、苄基或二苯甲基；R3为甲基、乙基或苄基。
【文档编号】C07D233/84GK103497159SQ201310429047
【公开日】2014年1月8日 申请日期:2013年9月18日 优先权日:2013年9月18日
【发明者】汪建兵, 金威, 张永亮 申请人:苏州岚云医药科技有限公司