专利名称：口腔吸收固体能量泡腾制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种泡腾制剂，尤其涉及一种固体泡腾制剂，特别是一种无需先溶于 水，直接口服后，通过口腔、齿龈、舌下等部位粘膜吸收进入血液循环系统的能量泡腾制剂 及其制备方法。
背景技术：
目前传统的口服药物剂型，包括片剂、胶囊、口服液等，都是通过胃肠道吸收进入 血液循环系统发挥药效，通常起效时间为30分钟以上；药物在进入血液循环系统之前，产 生的肝脏首过效应以及药物对胃肠粘膜的刺激，胃肠道、胆汁中存在的各种生物酶会影响 药物组分的吸收和降低药效作用，使得进入血液循环系统的药量减少，从而降低其药物的 药效和生物利用度。如图1所示，传统的固体泡腾制剂通常为片剂，泡腾片是以适宜的酸和碱为崩解 剂制成的一种片剂，服用前必须先溶于水中，投入水中会产生大量二氧化碳气体，促使整个 片剂在短时间内充分溶解和发泡，然后口服通过胃肠道吸收起效。因此其与普通口服制剂 一样也存在着起效缓慢，服用不便等缺点。目前市场上出现越来越多针对消费者需求的抗疲劳产品，如可乐、红牛饮料等。以 上产品都含有具有提神作用的咖啡因，同时也有抗疲劳作用，但也存在一定的缺陷。可乐的 含糖量太高，多服容易造成肥胖，继而引发各种疾病；据报道，红牛饮料中咖啡因含量超标， 已在多地遭禁售，经常饮用会导致高血压和心脏病。而且这些产品均为饮料形式，药效组分 经过胃肠道消化吸收，生物利用度低，提神、抗疲劳效果缓慢短暂，且携带和服用很不方便。
发明内容
本发明的发明目的是针对传统的肠胃道吸收口服能量制剂药效起效慢和生物利 用度低的缺点，提供了一种药效起效快和生物利用度高的口腔吸收的固体能量泡腾制剂。本发明的另一发明目的是提供口腔吸收固体能量泡腾制剂的剂型。本发明的另一发明目的是提供口腔吸收固体能量泡腾制剂的制备方法。本发明是这样实现的口腔吸收固体能量泡腾制剂，包括碱性组分、酸性组分、药效组分、包裹材料和辅 料；所述辅料包括增甜剂、矫味剂、着色剂、操作助剂；所述碱性组分为碱金属碳酸盐、碱金 属碳酸氢盐、碱土金属碳酸盐或珍珠粉的一种或者几种的混合物；所述酸性组分为酒石酸、 柠檬酸、己二酸、富马酸、马来酸、苹果酸、叶酸、酸式磷酸盐的一种或者几种的混合物；所述 药效组分为人参提取物、二十八烷醇、葡醛内酯、牛磺酸、天然咖啡因、D-核糖的一种或者几 种的混合物；所述包裹材料为聚乙二醇(PEG)、泛醇、单硬脂酸甘油酯中的一种或几种的混 合物。其中，各组分的重量百分比如下碱性组分 5%至50%酸性组分 5%至50%
药效组分至40%包裹材料 0.5%至35%辅料至 10%。其中，各组分的重量百分比优选如下碱性组分 10%至30%酸性组分 10%至30%药效组分 5%至30%包裹材料 0.5%至35%辅料至 10%。本发明的药效组分为人参提取物、二十八烷醇、葡醛内酯、牛磺酸、天然咖啡因、 D-核糖。药效组分中的人参提取物是一种中药，具有补脾益肺，生津提神，安神益智的药性。 葡醛内酯，提高肝脏解毒能力，并可阻止糖原分解，肝糖原增加，脂肪贮量减少。二十八烷 醇、牛磺酸、天然咖啡因以及D-核糖这些药效组分功效类似，具有增进耐力、精力，提高反 应灵敏性，改善记忆功能，促进机体新陈代谢，提高机体免疫力的作用。如图2所示，本发明 直接口服后，接触少量的唾液即可迅速崩解发泡，产生大量的泡沫和液体，药效组分随着泡 腾作用迅速通过口腔黏膜被吸收，从而达到增进人体耐力、精力，减轻肌肉疼痛，抗疲劳，提 神醒脑的目的。所述辅料包括增甜剂、矫味剂、着色剂、操作助剂等。其中增甜剂包括阿斯巴甜、 纽甜、蔗糖、甜菊苷、三氯蔗糖中的一种或一种以上。其中操作助剂包括明胶、甘油、维生 素E醋酸酯、食用油、淀粉、山梨醇、甘露醇、糊精、乳糖、滑石粉、微晶纤维素、微粉硅胶、轻 质氧化镁、氢氧化铝、硬脂酸镁、甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素(CMC)、羟丙基甲基纤维素 (HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、乙醇中的一种或一种以上。其中矫味剂包括咖啡、茶叶、山 楂、薄荷、柠檬、草梅、甜橙、菊花、辛辣、杏仁等中的一种或一种以上。其中着色剂包括各种 食用颜色中的一种或一种以上。所述辅料重量百分比为矫味剂约占口腔吸收固体能量泡 腾制剂总重量的0. 至5% ；增甜剂约占口腔吸收固体能量泡腾制剂总重量的0. 至 5% ；着色剂约占口腔吸收固体能量泡腾制剂总重量的0.01%至2% ；操作助剂占口腔吸收 固体能量泡腾制剂总重量的至10%。口腔吸收固体能量泡腾制剂可以制备成各种剂型，如片剂、丸剂、颗粒剂、口香糖 或咀嚼糖。当制备片剂、丸剂、颗粒剂时，所述辅料中的操作助剂至少为淀粉、山梨醇、甘露
醇、糊精、乳糖、聚乙烯吡咯烷酮、滑石粉、微晶纤维素、微粉硅胶、轻质氧化镁、氢氧化铝、硬 脂酸镁、甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、乙醇中的一种。当制备口香糖或咀嚼糖剂型时，所述操作助剂至少包括明胶、甘油、食用油、维生 素E醋酸酯、山梨醇、甘露醇、麦芽糖醇的一种。如图3所示，制备口腔吸收固体能量泡腾制剂的片剂、丸剂、颗粒剂的方法如下a.将药效组分、酸性组分、碱性组分分别粉碎过筛；b.按比例取药效组分、酸性组分和碱性组分，分别用包裹材料与之混合后，加热熔 融，制粒/干燥后，过筛备用；c.再将制粒/干燥后的药效组分、酸性组分、碱性组分充分混勻，并按比例加入辅料，混勻；d.将混勻的材料根据不同需求制成颗粒剂、片剂、丸剂。如图4所示，制备口腔吸收固体能量泡腾制剂的口香糖，咀嚼糖方法如下；a.将药效组分、酸性组分、碱性组分分别粉碎过筛；b.将步骤a所得各组分置于捏合机中；随后按比例加入包裹材料和辅料；加热熔 融，搅拌混合，制成软材；c.将制好的软材用挤压机挤出，并切割成型，冷却干燥；d.用包衣机进行包衣。本发明的包裹材料采用的是聚乙二醇(PEG)、泛醇、单硬脂酸甘油酯。它们作为药 物输送技术材料，可以改良药物的特性，包括改进药效成分的可溶性和稳定性，延长药物的 循环期，减少用药量及用药次数，增强了机体对药物的顺应性。本发明通过包裹技术，制备工艺简单，尤其适用于中草药材粉末等不耐湿的药物 和赋形剂。通过药效成分与包裹材料耦联之后只需要较少剂量的药物便可达到预期的疗 效。采用本方法制备得到的固体分散体可以显著提高难溶性药物的溶解速率，因此适用于 水溶性差的药物。本发明用于固体制剂的制备，通过使用不同比例和不同浓度的包裹材料， 具有良好抗湿与润滑作用，还有干粘合、促崩解的作用。通过固体分散体技术，包裹材料分 别对药效组分、酸性组分、碱性组分进行包裹制粒；通过筛选不同的包裹材料，不同的药物 组分以及不同的酸碱组合进行包裹制粒，通过改变配方中的包裹材料和酸碱组分的比例和 浓度来调节发泡速度和程度。通过改良矫味剂和增甜剂等辅料的量来调节口感并满足所要 求的口感。本发明剂型简单，服用时不需水溶解，直接口腔含服，有效成分通过口腔粘膜被吸 收，其药物吸收速度和生物利用度仅次于静脉注射和吸入法给药。从而避免了传统口服泡 腾片产生的肝脏首过效应以及药物对胃肠粘膜的刺激，因此比传统泡腾片药品吸收更快、 见效更快，且口感好。本发明含有大量天然营养成分，能够全面提供复合营养群的均衡能 量，解决脑力、体力能量缺失问题；通过调节人体机能，从根本上改善人体体质，增强免疫 力，从而有效发挥提神健脑，抗疲劳的营养保健功效，比市场上的能量饮料吸收更快、见效 更快，副作用更少。本发明中的口香糖、咀嚼糖剂型含可食用明胶，不含阿拉伯胶基，含服或咀嚼后可 吞咽，不用吐出造成环境污染，从而提供了一种更方便快捷、更有效、更环保的的营养保健 方式。本发明具有以下优点1.本发明携带和服用比传统的泡腾片方便；服用不需要水溶解，直接含服。2.当含服本发明时，本发明在口腔内产生大量液体和泡沫，平衡口腔酸碱度，调节 胃中PH值。3.其有效成分被快速吸收，在迅速补充脑力、体力，缓解肌肉酸痛，提神醒脑的同 时，起到排毒护肝、增强体质、提高免疫力的作用。4.剂型小，口感好，可以根据需要加入不同的口味(如薄荷)。适用人群1.记忆力差、健忘、精神不集中的人士。
2.上班白领、司机、运动健美的人群。3.特别适合加班者、运动员、考生等各种脑力和体力劳动者。4.本发明的产品不含糖，适用于糖尿病患者。
图1传统的泡腾片服用前必须溶于水中；图2 口腔吸收固体能量泡腾制剂直接口服吸收；图3本发明泡腾片剂、颗粒剂、丸剂剂型的制备流程图；图4本发明口香糖、咀嚼糖剂型的制备流程图；图5使用本发明后血液中咖啡因含量变化图。
具体实施例方式以下实施例只是对本发明的进一步说明，并不是对本发明的限制。实施例1 口腔吸收固体能量泡腾制剂，各组分的重量百分比为柠檬酸5 %，碳酸氢钠35 %，碳酸钙15 %，D-核糖0. 2 %，葡醛内酯0. 3 %，人参提 取物0. 5 %，PEG 35 %，阿斯巴甜0.3%，薄荷香精0. 6 %，山梨醇4 %，微粉硅胶1 %，其余为 着色剂。制备方法a.将上述柠檬酸、碳酸氢钠、碳酸钙、D-核糖、葡醛内酯、人参提取物、山梨醇分别 粉碎过80目筛；b.按比例取柠檬酸、山梨醇与PEG混合，加热至65°C熔融后，过20目筛制粒，冷却
干燥后，备用；c.按比例取碳酸氢钠、碳酸钙与PEG混合，加热至65°C熔融后，过20目筛制粒，冷 却干燥后，备用；d.按比例取D-核糖、葡醛内酯、人参提取物、山梨醇与PEG混合，加热至65°C熔融 后，过20目筛制粒，冷却干燥后，备用；e.将步骤b、C、d所得组分充分混勻，并按比例加入阿斯巴甜、薄荷香精、微粉硅 胶，混勻，过20目筛整粒，即得颗粒剂。实施例2 口腔吸收固体能量泡腾制剂，各组分的重量百分比为苹果酸50%，碳酸钠5%，天然咖啡因5%，人参提取物35%，PEG 0.5%，甜菊苷 0.3%，山楂粉0.9%，PVP 3%，硬脂酸镁0. 15%，其余为着色剂。制备方法a.将上述苹果酸、碳酸钠、天然咖啡因、人参提取物分别粉碎过80目筛；b.按比例取苹果酸与PEG混合，加热至65°C熔融后，过20目筛制粒，冷却干燥后， c.按比例取碳酸钠与PEG混合，加热至65°C熔融后，过20目筛制粒，冷却干燥后， d.按比例取天然咖啡因、人参提取物与PEG混合，加热至65°C熔融后，过20目筛 制粒，冷却干燥后，备用；
e.将步骤b、c、d所得组分充分混勻，并按比例加入甜菊苷，山楂粉，PVP，硬脂酸镁 混勻，压片，即得片剂。实施例3 口腔吸收固体能量泡腾制剂，各组分的重量百分比为酒石酸10 %，碳酸钙30 %，二十八烷醇10 %，D-核糖10 %，泛醇16 %，PEG15%，辛 辣粉0.8%，甘露醇7 %，甜菊苷0.2%，滑石粉0.95%，其余为着色剂。制备方法a.将上述酒石酸、碳酸钙、二十八烷醇、D-核糖、甘露醇分别粉碎过80目筛；b.按比例取酒石酸与泛醇、PEG混合，加热至90°C熔融后，过20目筛制粒，冷却干 燥后，备用；c.按比例取碳酸钙与泛醇、PEG混合，加热至90°C熔融后，过20目筛制粒，冷却干 燥后，备用；d.按比例取二十八烷醇、D-核糖、甘露醇与泛醇、PEG混合，加热至90°C熔融后，过 20目筛制粒，冷却干燥后，备用；e.将步骤b、c、d所得组分充分混勻，并按比例加入辛辣粉、甜菊苷、滑石粉，混勻， 过20目筛整粒，即得颗粒剂。实施例4 口腔吸收固体能量泡腾制剂，各组分的重量百分比为富马酸10%，柠檬酸20%，碳酸氢钠5%，珍珠粉5%，牛磺酸5%，D-核糖15%， 人参提取物5%，PEG 5%,单硬脂酸甘油酯20%，三氯蔗糖0. 1 %，薄荷香精0. 35%，糊精 9.5%，其余为着色剂。制备方法a.将上述富马酸、柠檬酸、碳酸氢钠、牛磺酸、D-核糖、人参提取物、糊精分别粉碎 过80目筛；b.按比例取富马酸、柠檬酸与PEG、单硬脂酸甘油酯混合，加热至65°C熔融后，过 30目筛制粒，冷却干燥后，备用；c.按比例取碳酸氢钠、珍珠粉与PEG、单硬脂酸甘油酯混合，加热至65°C熔融后， 过30目筛制粒，冷却干燥后，备用；d.按比例取牛磺酸、D-核糖、人参提取物与PEG、单硬脂酸甘油酯混合，加热至 65°C熔融后，过30目筛制粒，冷却干燥后，备用；e.将步骤b、C、d所得组分充分混勻，并按比例加入三氯蔗糖、薄荷香精、糊精，于 滚丸机中滚丸，即得丸剂。实施例5 口腔吸收固体能量泡腾制剂，各组分的重量百分比为酒石酸7 %，柠檬酸15%，碳酸氢钠10. 5 %，碳酸钙17. 5 %，天然咖啡因2 %， 二十八烷醇5 %，人参提取物10 %，D-核糖13 %，PEG 12 %，泛醇7 %，三氯蔗糖0.2%，草梅 香精0.25%，硬脂酸镁0.5%，其余为着色剂。制备方法a.将上述酒石酸、柠檬酸、碳酸氢钠、碳酸钙、天然咖啡因、二十八烷醇、人参提取 物、D-核糖分别粉碎过80目筛；b.按比例取酒石酸、柠檬酸与PEG、泛醇混合，加热至90°C熔融后，过20目筛制粒， 冷却干燥后，备用；c.按比例取碳酸氢钠、碳酸钙与PEG、泛醇混合，加热至90°C熔融后，过20目筛制粒，冷却干燥后，备用；d.按比例取天然咖啡因、二十八烷醇、人参提取物、D-核糖与PEG、泛醇混合，加热 至90°C熔融后，过20目筛制粒，冷却干燥后，备用；e.将步骤b、c、d所得组分充分混勻，并按比例加入三氯蔗糖、草梅香精、硬脂酸镁 混勻，压片，即得片剂。实施例6 口腔吸收固体能量泡腾制剂，各组分的重量百分比为柠檬酸10 %，叶酸15 %，珍珠粉35 %，牛磺酸10 %，葡醛内酯5 %，单硬脂酸甘油酯 15%，甜橙粉2.9%，蔗糖2%，乳糖5%，其余为着色剂。制备方法a.将上述柠檬酸、叶酸、牛磺酸、葡醛内酯、蔗糖、乳糖分别粉碎过80目筛；b.按比例取柠檬酸、叶酸与单硬脂酸甘油酯混合，加热至65°C熔融后，过30目筛 制粒，冷却干燥后，备用；C.按比例取珍珠粉与单硬脂酸甘油酯混合，加热至65°C熔融后，过30目筛制粒， 冷却干燥后，备用；d.按比例取牛磺酸、葡醛内酯、甜橙粉、蔗糖、乳糖与单硬脂酸甘油酯混合，加热至 65°C熔融后，过30目筛制粒，冷却干燥后，备用；e.将步骤b、C、d所得组分充分混勻，于滚丸机中滚丸，即得丸剂。实施例7 口腔吸收固体能量泡腾制剂，各组分的重量百分比为柠檬酸35%，碳酸钙40%，D-核糖3%，人参提取物2%，PEG 13%，山楂粉4.5%， 纽甜0.2%，微晶纤维素2%，其余为着色剂。制备方法a.将上述柠檬酸、碳酸钙、D-核糖、人参提取物分别粉碎过80目筛；b.按比例取柠檬酸与PEG混合，加热至65°C熔融后，过20目筛制粒，冷却干燥后， c.按比例取碳酸钙与PEG混合，加热至65°C熔融后，过20目筛制粒，冷却干燥后，d.按比例取D-核糖、人参提取物与PEG混合，加热至65°C熔融后，过20目筛制粒， 冷却干燥后，备用；e.将步骤b、C、d所得组分充分混勻，并按比例加入纽甜、山楂粉、微晶纤维素混 勻，压片，即得片剂。实施例8 口腔吸收固体能量泡腾制剂，各组分的重量百分比为马来酸15%，酒石酸25%，碳酸氢钠45%，天然咖啡因3%，牛磺酸7%，泛醇4%， 阿斯巴甜0.2%，杏仁粉0.2%，滑石粉0.55%，其余为着色剂。制备方法a.将上述马来酸、酒石酸、碳酸氢钠、天然咖啡因、牛磺酸分别粉碎过80目筛；b.按比例取马来酸、酒石酸与泛醇混合，加热至90°C熔融后，过30目筛制粒，冷却 干燥后，备用；c.按比例取碳酸氢钠与泛醇混合，加热至90°C熔融后，过30目筛制粒，冷却干燥 后，备用；
d.按比例取天然咖啡因、牛磺酸、杏仁粉与泛醇混合，加热至90°C熔融后，过30目 筛制粒，冷却干燥后，备用；e.将步骤b、C、d所得组分充分混勻，按比例加入阿斯巴甜、滑石粉于滚丸机中滚 丸，即得丸剂。实施例9 口腔吸收固体能量泡腾制剂，各组分的重量百分比为酒石酸5%，己二酸10%，碳酸钙12%，碳酸氢钠8%，二十八烷醇2 %，牛磺酸 3%，D-核糖5%，人参提取物25%，PEG 22%，甜菊苷0. 2%，柠檬香精0. 1%，山梨醇7%， 微粉硅胶0.65%，其余为着色剂。制备方法a.将上述酒石酸、己二酸、碳酸钙、碳酸氢钠、二十八烷醇、牛磺酸、D-核糖、人参 提取物、山梨醇分别粉碎过80目筛；b.按比例取酒石酸、己二酸与PEG混合，加热至65°C熔融后，过20目筛制粒，冷却 干燥后，备用；c.按比例取碳酸钙、碳酸氢钠与PEG混合，加热至65°C熔融后，过20目筛制粒，冷 却干燥后，备用；d.按比例取维生素C、葡醛内酯、酸枣仁提取物、山梨醇与PEG混合，加热至65°C熔 融后，过20目筛制粒，冷却干燥后，备用；e.将步骤b、C、d所得组分充分混勻，并按比例加入甜菊苷、柠檬香精、微粉硅胶， 混勻，过20目筛整粒，即得颗粒剂。实施例10 口腔吸收固体能量泡腾制剂，各组分的重量百分比为磷酸氢钙45%，碳酸氢钠5%，珍珠粉10%，人参提取物15%，PEG 15%，三氯蔗糖 0. 3%，草梅香精0.5%，甘油6%，明胶3%，其余为着色剂。制备方法a.将上述磷酸氢钙、碳酸氢钠、珍珠粉、人参提取物分别粉碎过80目筛，备用；b.将步骤a所得各组分按比例置于捏合机中，随后按比例加入PEG、三氯蔗糖、草 梅香精、甘油、明胶，加热至65°C熔融，搅拌混合，制成软材；c.将制好的软材用挤压机挤出，并切割成型，冷却干燥；d.用包衣机进行包衣，即得口香糖。实施例11 口腔吸收固体能量泡腾制剂，各组分的重量百分比为苹果酸50%，碳酸钠5%，D-核糖40%，PEG 0. 5%，甜菊苷0. 3%，山楂粉1 %，维 生素E醋酸酯3 %，其余为着色剂。制备方法a.将苹果酸、碳酸钠、D-核糖分别粉碎过80目筛；b.将步骤a所得各组分按比例置于捏合机中，随后按比例加入PEG、甜菊苷、山楂 粉、维生素E醋酸酯加热至65°C熔融，搅拌混合，制成软材；c.将制好的软材用挤压机挤出，并切割成型，冷却干燥；d.用包衣机进行包衣，即得咀嚼糖。实施例12 口腔吸收固体能量泡腾制剂，各组分的重量百分比为马来酸5%，碳酸氢钠30%，碳酸钙20%，天然咖啡因1%，PEG 35%，阿斯巴甜0. 3%，薄荷香精0. 6%，山梨醇7%，食用油1%，其余为着色剂。制备方法a.将上述马来酸、碳酸氢钠、碳酸钙、天然咖啡因、山梨醇分别粉碎过80目筛；b.将步骤a所得各组分按比例置于捏合机中，随后按比例加入PEG、阿斯巴甜、薄 荷香精、山梨醇、食用油加热至65°C熔融，搅拌混合，制成软材；c.将制好的软材用挤压机挤出，并切割成型，冷却干燥；d.用包衣机进行包衣，即得咀嚼糖。实施例13 口腔吸收固体能量泡腾制剂，各组分的重量百分比为酒石酸15%，碳酸钙25%，D-核糖5 %，葡醛内酯10 %，人参提取物5 %，泛醇 15. 5%, PEG 15%，甘油8%，三氯蔗糖0. 4%，柠檬香精0. 6%，其余为着色剂。制备方法a.将上述酒石酸、碳酸钙、D-核糖、葡醛内酯、人参提取物分别粉碎过80目筛；b.将步骤a所得各组分按比例置于捏合机中，随后按比例加入泛醇、PEG、甘油、三 氯蔗糖、柠檬香精加热至90°C熔融，搅拌混合，制成软材；c.将制好的软材用挤压机挤出，并切割成型，冷却干燥；d.用包衣机进行包衣，即得咀嚼糖。实施例14 口腔吸收固体能量泡腾制剂，各组分的重量百分比为富马酸10%，苹果酸20%，珍珠粉5%，碳酸氢钠25%，D-核糖20%，天然咖啡因 5%，单硬脂酸甘油酯5%，食用油5%，，维生素E醋酸酯1.5%，明胶3%，三氯蔗糖0. 1%, 薄荷香精0.35%，其余为着色剂。制备方法a.将上述富马酸、苹果酸、珍珠粉、碳酸氢钠、D-核糖、天然咖啡因分别粉碎过80 目筛；b.将步骤a所得各组分按比例置于捏合机中，随后按比例加入单硬脂酸甘油酯、 食用油、维生素E醋酸酯、明胶、三氯蔗糖、薄荷香精加热至65°C熔融，搅拌混合，制成软材；c.将制好的软材用挤压机挤出，并切割成型，冷却干燥；d.用包衣机进行包衣，即得口香糖。实施例15 口腔吸收固体能量泡腾制剂，各组分的重量百分比为酒石酸7%，柠檬酸15%，碳酸氢钠10%，碳酸钙13%，珍珠粉5%，天然咖啡因 2%，牛磺酸2%，D-核糖6%，人参提取物20%，泛醇1%，PEG 17. 5%，维生素E醋酸酯1 %， 纽甜0.2%，草梅香精0.25%，其余为着色剂。制备方法a.将上述酒石酸、柠檬酸、碳酸氢钠、碳酸钙、天然咖啡因、牛磺酸、D-核糖、人参 提取物分别粉碎过80目筛；b.将步骤a所得各组分按比例置于捏合机中，随后按比例加入泛醇、PEG、维生素E 醋酸酯、纽甜、草梅香精加热至90°C熔融，搅拌混合，制成软材；c.将制好的软材用挤压机挤出，并切割成型，冷却干燥；d.用包衣机进行包衣，即得咀嚼糖。实施例16 口腔吸收固体能量泡腾制剂，各组分的重量百分比为
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柠檬酸10 %，酒石酸15 %，碳酸钙17 %，珍珠粉18 %，二十八烷醇5 %，葡醛内酯 2 %，D-核糖3%，单硬脂酸甘油酯20 %，甜橙香精0. 4%，蔗糖1 %，甘油3. 5 %，明胶5 %， 其余为着色剂。制备方法a.将上述柠檬酸、酒石酸、珍珠粉、二十八烷醇、葡醛内酯、D-核糖分别粉碎过80 目筛；b.将步骤a所得各组分按比例置于捏合机中，随后按比例加入单硬脂酸甘油酯、 甜橙香精、蔗糖、甘油、明胶加热至65°C熔融，搅拌混合，制成软材；c.将制好的软材用挤压机挤出，并切割成型，冷却干燥；d.用包衣机进行包衣，即得口香糖。实施例17 口腔吸收固体能量泡腾制剂，各组分的重量百分比为柠檬酸35%，碳酸钙40%，牛磺酸5%，PEG 10%，明胶8%，食用油1. 5%，阿斯巴 甜0.3%，咖啡粉0. 1%，其余为着色剂。制备方法a.将上述柠檬酸、碳酸钙、牛磺酸粉碎过80目筛；b.将步骤a所得组分按比例置于捏合机中，随后按比例加入辅酶Q10、PEG、明胶、 食用油、阿斯巴甜、咖啡粉加热至65°C熔融，搅拌混合，制成软材；c.将制好的软材用挤压机挤出，并切割成型，冷却干燥；d.用包衣机进行包衣，即得口香糖。实施例18 口腔吸收固体能量泡腾制剂，各组分的重量百分比为己二酸17 %，酒石酸23 %，碳酸氢钠20 %，二十八烷醇3 %，牛磺酸4 %，D-核糖 8 %，泛醇15 %，甘露醇9.5%，阿斯巴甜0.2%，杏仁粉0.2%，其余为着色剂。制备方法a.将上述己二酸、酒石酸、碳酸氢钠、二十八烷醇、牛磺酸、D-核糖分别粉碎过80 目筛；b.将步骤a所得各组分按比例置于捏合机中，随后按比例加入泛醇、甘露醇、阿斯 巴甜、杏仁粉加热至90°C熔融，搅拌混合，制成软材；c.将制好的软材用挤压机挤出，并切割成型，冷却干燥；d.用包衣机进行包衣，即得咀嚼糖。实施例19 口腔吸收固体能量泡腾制剂，各组分的重量百分比为酒石酸3%，柠檬酸12%，碳酸钙40%，碳酸氢钠5%，牛磺酸23%，天然咖啡因 2%，人参提取物10%，PEG 4%，维生素E醋酸酯0.5%，甜菊苷0.2%，薄荷香精0.2%，其 余为着色剂。制备方法a.将上述酒石酸、柠檬酸、碳酸钙、碳酸氢钠、牛磺酸、天然咖啡因、人参提取物分 别粉碎过80目筛；b.将步骤a所得各组分按比例置于捏合机中，随后按比例加入PEG、维生素E醋酸 酯、甜菊苷、薄荷香精加热至65°C熔融，搅拌混合，制成软材；c.将制好的软材用挤压机挤出，并切割成型，冷却干燥；
d.用包衣机进行包衣，即得咀嚼糖。试验例为表明本发明的口腔吸收提神效果起效迅速，本发明特做“血液咖啡因含量检测 “临床试验。血液咖啡因含量检测试验1.试验人群各年龄段健康志愿者。2.检测方法所用仪器为Perkin Elmer Lambda 650紫外分光光度计，采用国标 检测法精确检测血浆中咖啡因含量，整个试验由专业人员操作和完成。3.试验步骤1)第一天，志愿者口腔含服3粒能量泡腾片(每片含咖啡因30mg)；2)分别在含服后15分钟、30分钟、45分钟时，志愿者静脉取血，然后经过血浆处 理，成为检测样品，进入仪器检测，得血液咖啡因含量曲线；3)第二天同一时间，志愿者直接吞服3粒能量泡腾片(每片含咖啡因30mg)；4)重复试验步骤(2)。4.试验结果如图5所示，使用本发明后，咖啡因能够快速进入血液，从而迅速起 到提神作用。其中，“口腔含服”代表使用本发明后血液中咖啡因含量变化曲线；“直接吞服”代 表咖啡因经过胃肠道吸收的血液中含量变化曲线。
1权利要求
口腔吸收固体能量泡腾制剂，包括碱性组分、酸性组分和辅料；所述辅料包括增甜剂、矫味剂、着色剂和操作助剂，其特征在于还包括药效组分和包裹材料；其中所述碱性组分为碱金属碳酸盐、碱金属碳酸氢盐、碱土金属碳酸盐或珍珠粉的一种或者几种的混合物；所述酸性组分为酒石酸、柠檬酸、己二酸、富马酸、马来酸、苹果酸、叶酸、酸式磷酸盐的一种或者几种的混合物；所述药效组分为人参提取物、二十八烷醇、葡醛内酯、牛磺酸、天然咖啡因、D 核糖的一种或者几种的的混合物，所述包裹材料为聚乙二醇、泛醇、单硬脂酸甘油酯中的一种或几种的混合物；其中，各组分的重量百分比如下碱性组分5％至50％酸性组分5％至50％药效组分1％至40％包裹材料0.5％至35％辅料1％至10％。
2.根据权利要求1所述的口腔吸收固体能量泡腾制剂，其特征在于各组分的重量百 分比如下碱性组分 10%至30% 酸性组分 10%至30% 药效组分 5%至30% 包裹材料 0.5%至35% 辅料至10%。
3.根据权利要求1或2所述的口腔吸收固体能量泡腾制剂，其特征在于所述辅料中 的操作助剂至少为淀粉、山梨醇、甘露醇、糊精、乳糖、聚乙烯吡咯烷酮、滑石粉、微晶纤维 素、微粉硅胶、轻质氧化镁、氢氧化铝、硬脂酸镁、甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟丙基甲基纤 维素、乙醇中的一种。
4.根据权利要求1或2所述的口腔吸收固体能量泡腾制剂，其特征在于所述辅料中 的操作助剂至少为明胶、甘油、食用油、维生素E醋酸酯、山梨醇、甘露醇、麦芽糖醇的一种。
5.根据权利要求3所述的口腔吸收固体能量泡腾制剂，其特征在于所述口腔吸收固 体能量泡腾制剂剂型为片剂、丸剂、颗粒剂。
6.根据权利要求4所述的口腔吸收固体能量泡腾制剂，其特征在于所述口腔吸收固 体能量泡腾制剂剂型为口香糖或咀嚼糖。
7.根据权利要求5所述口腔吸收固体能量泡腾制剂的制备方法，其特征在于步骤如下；a、将药效组分、酸性组分、碱性组分分别粉碎过筛；b、按比例取药效组分、酸性组分和碱性组分，分别用包裹材料与之混合后，加热熔融， 制粒/干燥后，过筛备用；C、再将制粒/干燥后的药效组分、酸性组分、碱性组分充分混勻，并按比例加入辅料， 混勻；d、将混勻的材料根据不同需求制成颗粒剂、片剂、丸剂。
8.根据权利要求6所述的口腔吸收固体能量泡腾制剂的制备方法，其特征在于步骤 如下；a、将药效组分、酸性组分、碱性组分分别粉碎过筛；b、将步骤a所得各组分置于捏合机中；随后按比例加入包裹材料和辅料；加热熔融，搅 拌混合，制成软材；C、将制好的软材用挤压机挤出，并切割成型，冷却干燥； d、用包衣机进行包衣。
全文摘要
本发明涉及一种泡腾制剂，具体为一种口腔吸收固体能量泡腾制剂及其制备方法。本发明包括为碱金属碳酸盐、碱金属碳酸氢盐、碱土金属碳酸盐或珍珠粉的一种或者几种的混合物的碱性组分；为酒石酸、柠檬酸、己二酸、富马酸、马来酸、苹果酸、叶酸、酸式磷酸盐的一种或者几种的混合物的酸性组分；为人参提取物、二十八烷醇、葡醛内酯、牛磺酸、天然咖啡因、D-核糖的一种或者几种的混合物的药效组分；为聚乙二醇(PEG)、泛醇、单硬脂酸甘油酯中的一种或几种的混合物的包裹材料和辅料；各组分的重量百分比如下碱性组分5％至50％；酸性组分5％至50％；药效组分1％至40％；包裹材料0.5％至35％；辅料1％至10％。本发明具有起效快，服用及携带方便的优点。
文档编号A23L1/29GK101919801SQ20101022750
公开日2010年12月22日 申请日期2010年7月12日 优先权日2009年7月14日
发明者刘双华 申请人:无锡健而乐医药科技有限公司