一种arylomycin类化合物及其制备方法和应用的制作方法

文档序号:508025阅读:697来源:国知局
一种arylomycin类化合物及其制备方法和应用的制作方法
【专利摘要】本发明提供了一种新型的arylomycin类化合物,其结构式为:所述arylomycin类化合物是由小链霉菌(Streptomyces?parvus)CGMCC?No.4027发酵制得,可用于制备抑制革兰氏阳性菌的药物。
【专利说明】—种arylomycin类化合物及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及新化合物,具体地说,是关于一种arylomycin类化合物及其制备方法和应用。
【背景技术】
[0002]随着致病菌耐药性问题的日益严峻,临床上对新抗生素的需求也显得更为迫切。为了应对这一局面,人们一方面对已有抗生素进行改造,另一方面也加快了新型抗生素筛选的步伐。Alexandra HNtzel等在2002年从Streptomyces sp.TU6075分离得到了两组脂月太类化合物 arylomycins,包括 arylomycins A^Parylomycins B (Schimana, Gebhardt etal.2002)。它们都属于六肽化合物,含有相同肽链(D-Me-Ser-D-Ala-Gly-L-Me-Hpg-L-Ala-L-Tyr),不同的是,arylomycinsB中的Tyr含有-NO2取代基。
[0003]本申请的发明人从小链霉菌(Streptomyces parvus) CGMCC N0.4027的发酵液中分离到了 arylomycin A2和arylomycin A4,结构如图1所示。随后针对该小链霉菌CGMCCN0.4027次级代谢产物开展了一系列研究,以进一步发掘有意义的天然活性产物。

【发明内容】

[0004]本申请的发明人在对小链霉菌(Streptomyces parvus) CGMCC N0.4027的次级代谢产物的研究过程中,分离得到了一种化合物,经结构鉴定为一种新的arylomycin类化合物。
[0005]因此,本发明的首要目的是提供一种新的arylomycin类化合物。
[0006]本发明的第二个目的·是提供所述arylomycin类化合物的制备方法。
[0007]本发明的第三个目的是提供所述arylomycin类化合物的应用。
[0008]本发明的arylomycin类化合物的结构式为:
[0009]
【权利要求】
1.一种arylomycin类化合物,其特征在于,所述arylomycin类化合物的结构式为:
2.如权利要求1所述的arylomycin类化合物的制备方法,其特征在于,所述Arylomycin类化合物是由小链霉菌CGMCC N0.4027发酵制得。
3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述发酵的发酵培养条件为: 发酵温度28~30°C,发酵时间4~6天; 种子培养基:葡萄糖2%,甘油2%,可溶性淀粉6%,黄豆饼粉5%,磷酸二氢钾0.02%,七水合硫酸镁 0.04%, pH 7.35 ~7.5 ; 发酵培养基:黄豆饼粉2.2%,糊精3.6%,葡萄糖0.825%,异亮氨酸0.3%,六水和硫酸亚铁铵 0.066%, pH 7.35 ~7.5。
4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述制备方法还包括将发酵液经中压层析制备和制备型HPLC精制的步骤。
5.如权利要求1所述的arylomycin类化合物的应用,其特征在于,用于制备抑制革兰氏阳性菌的药物。
6.如权利要求5所述的应用,其特征在于,所述革兰氏阳性菌为革兰氏阳性球菌。
7.如权利要求6所述的应用,其特征在于,所述革兰氏阳性球菌为藤黄八叠球菌与表皮葡萄球菌。
【文档编号】C12R1/465GK103788176SQ201210429223
【公开日】2014年5月14日 申请日期:2012年10月31日 优先权日:2012年10月31日
【发明者】饶敏, 刘佳佳, 靳旭, 杨志钧, 钱秀萍, 冯蕾, 魏维, 夏兴, 罗敏玉, 戈梅 申请人:上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司, 上海交通大学
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