专利名称：一种酰胺类化合物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及中药学领域，具体而言，本发明涉及具有式(I)结构的化合物、它们的制备方法和含有它们的药物组合，以及在制备治疗和预防精神疾病药物中的应用。
背景技术：
抑郁症是以显著而持久的情绪障碍为主要症状的一种精神疾病，以情绪低落、丧失兴趣、悲观失望为主，伴有精神运动性激越或迟滞、自我评价过低、食欲减退和失眠等症状。根据世界卫生组织发表的《2002年世界卫生报告》，抑郁症目前已成为世界第四大疾患， 到2020年抑郁症可能成为仅次于心脏病的第二大疾病。目前，临床上应用的抗抑郁药物主要是氟西汀、帕罗西汀和舍曲林等5-羟色胺重摄取抑制剂，但由于抑郁症发病机制复杂，诱发原因较多，针对某一单一环节的药物往往难以取得满意疗效，合成抗抑郁药大多存在抗抑郁谱窄、副作用大、药价高和停药易复发等缺陷。因此，国内外在抗抑郁药的研究与开发方面越来越注重从天然产物中寻找有活性的先导化合物，通过结构修饰发现新的抗抑郁药物。中国专利CN200410025493. 0公开了大叶筠中大叶筠素在制备治疗抑制中枢神经系统单胺类递质重摄取相关药物组合物中的应用。美国专利US6858648也公开了大叶筠素及其同系物在抗抑郁等精神类疾病方面的应用。本发明从大叶筠中提取出一种新的化合物，并发现其具有优良的药理活性和极低的副作用。
发明内容
本发明提供一种具有式(I)结构的化合物或其药用盐
权利要求
1.ー种具有式(I)结构的化合物或其药用盐
2.权利要求I所述化合物或其药用盐，包括式(II)化合物和式(III)化合物
3.权利要求I所述化合物或其药用盐的制备方法，其特征在于包括如下步骤 (1)提取大叶筠药材用こ醇提取，提取液经减压浓缩得大叶筠浸膏； (2)分离浸膏用醇水溶液溶解后，经大孔吸附树脂富集，硅胶柱分离，得到化合物(II)和化合物(III)的混合物； (3)纯化混合物经高效制备液相分离得到化合物(II)及化合物(III)单体。
4.权利要求3所述的制备方法，其特征在于 所述步骤(I)中，所述大叶筠的上部分切成饮片；加入4 10倍药材量体积的70% -95%こ醇回流提取，煎煮I. 5 3. 5小吋，滤过；药渣继续用3 8倍量こ醇煎煮I 3小时，滤过；合并滤液，减压回收こ醇，浓缩至相对密度为I. 30 I. 38 (600C )的浸膏； 所述步骤(2)中，过AB-8大孔吸附树脂柱，原药材与大孔树脂重量比为5 I I : 1，先用3 8倍量柱床体积的50%こ醇冲洗；然后用2 8倍量的70% 95%こ醇洗脱，洗脱液浓缩得浸膏，硅胶柱分离所用流动相为石油醚-こ酸こ酯6 : I I : 2。
5.含有权利要求I或2任何ー项化合物或其药用盐的药物组合物。
6.权利要求5的药物组合物，可以和其他抗抑郁药物联合应用。
7.权利要求5的药物组合物，还包括至少ー种其他抗抑郁药物。
8.权利要求1、2所述任何ー项化合物或其药用盐在制备治疗和预防精神疾病药物中的应用。
9.权利要求8的应用，其中所述精神疾病为抑郁症和焦虑症。
10.权利要求8的应用，其中所述精神疾病为抑郁症。
全文摘要
本发明涉及一种酰胺类化合物及其制备方法和应用，具体而言，本发明涉及具有式(I)结构的化合物、它们的制备方法和含有它们的药物组合，以及在制备治疗和预防精神疾病药物中的应用，其中，(C2-C3)n至少含有一个碳碳单键和一个碳碳双键，且n为8。
文档编号A61P25/22GK102775394SQ20111012307
公开日2012年11月14日 申请日期2011年5月12日 优先权日2011年5月12日
发明者周水平, 张兰兰, 罗学军, 轧霁, 靳元鹏, 韩民, 颜璐璐, 马晓慧 申请人:天士力制药集团股份有限公司