专利名称：作为CRF-1受体拮抗剂的吡唑并[5,1b]*唑衍生物的制作方法
技术领域：
本发明涉及4-二氟甲氧基苯基吡唑并[5. 1-b] 口恶唑衍生物、其制备方法、其作为药物的用途和含有它们的组合物。更具体地讲，本发明涉及它们作为促肾上腺皮质激素释放因子(CRF1)受体拮抗剂的用途。发明概述本发明在第一方面提供了游离形式或作为可药用盐的式I化合物及其异构体
权利要求
1..游离形式或作为可药用盐的式I化合物及其异构体
2.游离形式或作为可药用盐的权利要求I的化合物及其异构体，其中所述化合物为式II化合物
3.游离形式或作为可药用盐的权利要求I的化合物及其异构体，其中所述化合物为式III化合物
4.游离形式或作为可药用盐的权利要求I的化合物，其中所述化合物为式IV化合物
5.游离形式或作为可药用盐的权利要求I的化合物及其异构体，其中所述化合物为式V化合物
6.游离形式或作为权利要求I的化合物及其异构体，其中所述化合物为可药用盐的式I化合物
7.游离形式或作为可药用盐的权利要求6的化合物及其异构体，其中所述化合物为式VI化合物
8.游离形式或作为可药用盐的权利要求I的化合物及其异构体，所述化合物为3- (4- ( 二氟甲氧基)-2-甲基苯基)-7- (3，5- 二甲基-IH-1,2,4-三唑-I-基)-2，6- 二甲基吡唑并[5，l-b] 5恶唑。
9.用作药物的式I化合物。
10.用作促肾上腺皮质激素释放因子(CRF1)受体拮抗剂的式I化合物。
11.权利要求I的化合物在生产药物中的用途。
12.权利要求I的化合物在生产用作促肾上腺皮质激素释放因子(CRF1)受体拮抗剂的药物中的用途。
13.治疗或缓解任何具有内源性CRF水平增加或其中HPA(下丘脑垂体轴)失调的病症或者由CRF诱导或促进的各种疾病的方法，该方法包括给予哺乳动物治疗有效量的权利要求I的化合物或其盐。
14.药用组合物，该药用组合物含有游离形式或可药用盐形式的权利要求I的化合物以及可药用的辅助剂、稀释剂或载体。
15.药用组合物，该药用组合物含有游离形式或可药用盐形式的权利要求I的式I化合物和另一种治疗活性药物以及任选的可药用的辅助剂、稀释剂或载体。
全文摘要
本申请公开用作促肾上腺皮质激素释放因子(CRF1)受体拮抗剂的4-二氟甲氧基苯基吡唑并[5.1-b]唑衍生物。
文档编号A61P39/00GK102762572SQ201180006345
公开日2012年10月31日 申请日期2011年1月28日 优先权日2010年2月1日
发明者J·麦肯纳, N·J·德弗罗 申请人:诺瓦提斯公司