包含GLP-1激动剂和N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸盐的固体组合物的制作方法与工艺

文档序号:13109246阅读:来源:国知局
技术特征:
1.用于口服给药的固体组合物,包含GLP-1激动剂和N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸盐,其中所述N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸盐的量为至少0.6或至少0.8mmol;且所述GLP-1激动剂任选包含一个取代基。2.根据前述权利要求中任一项的组合物,其中所述组合物是片剂形式。3.根据前述权利要求中任一项的组合物,其中所述N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸盐是N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸钠(SNAC)。4.根据前述权利要求中任一项的组合物,其中所述N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸盐的量为0.6-2.1mmol,例如0.6-1.9mmol、0.7-1.7mmol或0.8-1.3mmol。5.根据前述权利要求中任一项的组合物,其中所述N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸盐的量为至少0.6mmol,例如选自至少0.65mmol、至少0.7mmol、至少0.75mmol、至少0.8mmol、至少0.8mmol、至少0.9mmol、至少0.95mmol和至少1mmol。6.根据前述权利要求中任一项的组合物,其中所述N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸盐的量为至多2.1mmol,例如选自至多2.1mmol、至多2mmol、至多1.9mmol、至多1.8mmol、至多1.7mmol、至多1.6mmol、至多1.5mmol、至多1.4mmol、至多1.3mmol、至多1.2mmol和至多1.1mmol。7.根据前述权利要求中任一项的组合物,其中所述GLP-1激动剂的量为0.01mg至100mg。8.根据前述权利要求中任一项的组合物,其中所述GLP-1激动剂是GLP-1(7-37)、GLP-1(7-36)酰胺、毒蜥外泌肽-4或它们的包含至多10个取代、删除、添加和/或插入的类似物,且其中所述GLP-1激动剂任选包含一个取代基。9.根据前述权利要求中任一项的组合物,其中所述取代基包含脂肪酸或脂肪二酸。10.根据前述权利要求中任一项的组合物,其中所述取代基包含式(X)其中n为至少13,例如n为13、14、15、16、17、18或19。11.根据前述权利要求中任一项的组合物,其中所述GLP-1激动剂是司美鲁肽。12.根据前述权利要求中任一项的组合物,其中GLP-1的量为0.05至25μmol,例如0.5至2.5μmol。13.根据前述权利要求中任一项的组合物,其中所述组合物包含至少一种另外的药学上可接受的赋形剂。14.根据前述权利要求中任一项的组合物在医药中的用途。15.根据前述权利要求中任一项的组合物用于治疗II型糖尿病或肥胖症的用途。
当前第2页1 2 3 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1