治疗大肠癌的组合物及用于制备治疗大肠癌药物的用图_3

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分D进一步为23重量份的土茯 苓,所述组合物还包括如下重量配比的组分:白芷10份,丹皮15份。
[0142] 白]E :angelicae dahuricae radix,伞形科植物白?£或杭白?£的干燥根。各地均 有,如禹白芷、祁白芷、杭白芷等,均可,用药部位为干燥根。其气芳香、味辛、温、微苦,归胃、 大肠、肺经,具有散风除湿、通窍止痛、消肿排脓的功能。
[0143] (2)湿热下迫型
[0144] 针对湿热下迫症型患者,在以上组分和重量配比方案的基础上,所述组合物中的 组分C进一步为9~15重量份的苦参,所述组合物还包括如下重量配比的组分:木棉花 10~18份,马齿苋10~18份,败酱草10~18份。该症型还可适当增加具有祛瘀解毒功 效的药物,如:川芎、莪术、红花、丹参等。
[0145] 作为本类型优选的配比方案,所述组合物中的组分C进一步为10~12重量份的 苦参,所述组合物还包括如下重量配比的组分:木棉花13~16份,马齿览13~16份,败酱 草12~16份。
[0146] 作为本类型最佳的配比方案,所述组合物中的组分C进一步为11重量份的苦参, 所述组合物还包括如下重量配比的组分:木棉花14份,马齿苋14份,败酱草15份。
[0147] 木棉花:gossampini flos,木棉科植物木棉的干燥花朵。属热带树种,以广州产 品最佳。用药部位为木棉科植物木棉的花。木棉花性平,味淡、涩,功能有清热利湿、解毒祛 暑、收敛止血的作用,用于泄泻、痢疾、血崩、疮毒等疾病的治疗。
[0148] 马齿览:portulacae herba,马齿览科植物马齿览的干燥地上部分。全国均产,用 药部位为干燥地上部分。马齿苋性味酸、寒,具有清热解毒、凉血止血、止痢的功效,用于热 毒血痢、痈肿疔疮、湿疹、丹毒、蛇虫咬伤、便血、痔血和崩漏下血。
[0149] (3)气血亏虚型
[0150] 针对气血亏虚症型患者,在以上组分和重量配比方案的基础上,所述组合物进一 步包括如下重量配比的组分:党参10~18份,五指毛桃10~18份。该症型还可适当增加 具有益气养血之功效的药物,如:当归、阿胶、黄芪、绞股蓝等。
[0151] 作为本类型优选的配比方案,所述组合物进一步包括如下重量配比的组分:党参 12~16份,五指毛桃13~16份。
[0152] 作为本类型最佳的配比方案,所述组合物进一步包括如下重量配比的组分:党参 14份,五指毛桃15份。
[0153] 党参:codonopsis radix,桔梗科植物党参、素花党参或川党参的干燥根。主要产 于山西、陕西、甘肃,用药部位为干燥根。其性平、味甘,入脾、肺经,具补中益气、和胃养血的 功效。
[0154] 五指毛桃:为桑科植物五指毛桃ficus simplicissima Lour.的干燥根。主要选 用广东产品。用药部位为干燥根。五指毛桃为岭南常用草药,以桑科榕属植物粗叶榕的根 入药,其性平,味甘、辛,有健脾补肺、利湿舒筋之功,用于脾虚浮肿、食少无力、肺痨咳嗽、盗 汗、风湿痹痛、产后无乳等症。
[0155] (4)脾肾亏虚型
[0156] 针对脾肾亏虚型患者,在以上组分和重量配比方案的基础上,所述组合物进一步 包括如下重量配比的组分:杜仲10~18份,山萸肉10~18份。该症型还可适当增加具有 温补脾肾之功效的药物,如:杜仲、补骨脂、益智仁、菟丝子等。
[0157] 作为本类型优选的配比方案,所述组合物进一步包括如下重量配比的组分:杜仲 12~16份,山萸肉13~16份。
[0158] 作为本类型最佳的配比方案,所述组合物进一步包括如下重量配比的组分:杜仲 14份,山萸肉15份。
[0159] 杜仲:eucommiae cortex,杜仲科植物杜仲的干燥树皮。生产于四川、云南、贵州、 湖北等地。用药部位为树皮,多用盐水炒用。其味甘、性温,归肝、肾、胃经,具有补益肝肾、 强筋壮骨、调理冲任、固经安胎的功效。山茱萸:corni fructus,山茱萸科植物山茱萸的干 燥成熟果肉。生产于浙江。安徽、河南、陕西山西等地,用药部位为干燥果肉。其味酸、涩、 微温,归肝、肾经,具有补益肝肾、收敛固涩的功效。
[0160] 本发明的组合物可以任意适当的剂型经口施用,所述剂型包括,例如,动植物原料 药、汤剂、粉剂、丸剂、胶囊剂、粒剂、片剂、混悬剂或糖浆剂等。组合物可以采用热水或乙醇 进行提取,组合物经过提取之后的有效成分可以制备成任意有效形式的剂型,包括,但不限 于汤剂、片剂、丸剂、粉剂、胶囊剂、混悬剂、糖浆剂或其它常规的剂型。为提取或浓缩组合物 中的有效成分,通常用适当的溶剂例如水、乙醇或其它溶剂或混合溶剂接触动植物原料。溶 剂的选择可常规地完成,例如,基于需要通过溶剂提取或浓缩的活性成分的特性来选择溶 齐?。在特定的实施方案中,可通过下列方法来进行提取:将组合物研磨成粉末。将粉末在 目的溶剂中浸泡一段时间以从该组合物中有效提取活性剂。将溶液过滤并浓缩以产生含有 高浓度的溶剂提取成分的糊剂。在一些情况下,可将糊剂干燥来产生组合物的粉末提取物。 提取物中活性成分的含量可利用HPLC(High_Performance Liquid Chromatography,高效 液相色谱法)、UV (Ultraviolet,紫外分光法的简称)和其它光谱测定方法来测定。
[0161] 本发明的组合物可以任意形式通过任何有效的途径施用,施用途径包括:例如,经 口、肠道外的、肠的、腹膜内的、局部的、经皮的(例如利用任何标准贴剂)、眼的、鼻的、局部 的、非口服的、例如气溶胶的、皮下的、肌内的、口腔的、直肠的、动脉内途径等等。它可单独 或与任意活性或非活性成分包括在药用形式中施用。
[0162] 本发明的组合物可与化学治疗剂联合使用,所述化学治疗剂包括烷化剂、抗代谢 物拮抗剂、抗癌抗生素、植物来源的抗癌剂及靶向药物等。
[0163] 本发明的组合物包含显示出抑制细胞效应的天然化合物,用于抑制原始癌细胞的 进一步生长,所述化合物呈现出下列一种或多种特性:(i)增强免疫功能,(ii)减小对细胞 和组织的氧化性损伤,(iii)减轻炎症,(iv)抗氧化剂活性,和(V)抗肿瘤。
[0164] 本发明的组合物可以与化学治疗剂、放射治疗和手术联合施用。在一些实施方案 中,在放射疗法、化学疗法或外科手术前后,对受试者施用本发明的组合物。在其它实施方 案中,将组合物与其它抗癌疗法同时施用。这些组合物除了呈现出前面所述的特性:(i)增 强免疫功能,(ii)减小对细胞和组织的氧化性损伤,(iii)减轻炎症,(iv)抗氧化剂活性, 和(V)抗肿瘤之外,还呈现出一种或多种特性:(a)与化学疗法的协同作用(增强对化学治 疗剂的敏感性),(b)与放射疗法和外科手术的协同作用(通过抑制被放射或外科手术遗漏 的先前存在的癌细胞的生长来增强有效性)。抗诱变特性(以及由协同引起的增强的敏感 性)降低了治疗所必需的化学治疗剂的水平,从而导致对患者毒性的减轻。本发明的组合 物可用于与化学治疗剂包括烷化剂、抗代谢物拮抗剂、抗癌抗生素和植物来源的抗癌剂联 合。
[0165] "烷化剂"的实例包括氮芥、盐酸氧氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺、三 胺硫磷、卡波醌、二丙胺磺酯、白消安、盐酸尼莫司丁、二溴甘露醇、美法仑、氮烯唑胺、雷诺 氮芥、雌氮芥磷酸钠、三亚胺嗪、亚硝脲氮芥、洛莫司汀、链脲霉素、哌泊溴烷、依托格鲁、卡 波钼、顺钼、米钼(miboplatin)、奈达钼、奥沙利钼、六甲密胺、安巴司丁、dibrospidium(二 溴螺氯铵)盐酸盐、福替目丁、松龙苯芥、噪米舌泊、ribomustin(苯达莫司汀)、替莫唑胺、 treosulphan(苏消安,又称曲奥舒凡)、氯乙环磷酰胺、净司他丁替马拉美、卡波醌、阿多来 新、半胱胺亚硝脲(cystemustine)和比折来新(bizelesin)。
[0166] "抗代谢物"的实例包括巯基嘌呤、6-巯基嘌呤核糖苷、硫代肌苷、氨甲喋呤、依 诺他宾、阿糖胞苷、阿糖胞苷酯、盐酸环胞苷、5-FU药物(例如,氟尿嘧啶、喃氟啶、UFT(优 福定)、脱氧氟尿苷、卡莫氟、gallocitabine(卡咯它宾)、emmitefur(俄米特弗))、氨 基喋呤、甲酰四氢叶酸钙、硫鸟嘌呤、甘氨硫嘌呤、亚叶酸钙、左亚叶酸钙、克拉屈滨、乙 嘧替氟(emitefur)、氟达拉滨、吉西他滨、羟基脲、喷司他丁、批曲克辛、碘苷、丙米腙、 thiazophrine (斯仲菲)和安巴司丁等等。
[0167] "抗癌抗生素"的实例包括放线菌素-D、放线菌素-C、丝裂霉素-C、色霉素-A3、盐 酸博来霉素、硫酸博来霉素、硫酸培来霉素、盐酸柔红霉素、盐酸阿霉素、盐酸阿克拉霉素、 盐酸吡喃阿霉素、盐酸表阿霉素、新制癌菌素、光神霉素、肉瘤霉素、嗜癌霉素、米托坦、盐酸 佐柔比星、盐酸米托蒽醌、和盐酸去甲柔毛霉素等等。
[0168] "植物来源的抗癌剂"的实例包括磷酸依托泊苷、硫酸长春碱、硫酸长春新碱、硫酸 长春地辛、替尼泊苷、紫杉醇、多西他赛和长春烯碱等等。
[0169] 这些化学治疗剂既可单独施用也可联合施用。同时,除施用治疗有效量的组合物 外,利用本发明组合物进行抗癌治疗的方法还包括施用治疗有效量的一种或多种标准抗癌 治疗(例如,一种或多种放射疗法、化学疗法、外科手术、免疫疗法和光动力疗法)。在此备 选的优选实施方案中,除施用治疗有效量的组合物外,所述方法还包括施用治疗有效量的 一种或多种标准化学治疗药物。治疗有效量的一种或多种标准化学治疗药物联合本发明治 疗有效量的组合物可导致肿瘤抑制(包括抑制癌前病变,以及现有肿瘤的退化)中的协同 效应。
[0170] 本发明的组合物也可与免疫治疗剂联合使用,所述免疫治疗剂包括溶血链球 菌Su、云芝多糖K、西索菲兰、香菇多糖、乌苯美司、干扰素、白细胞介素、巨噬细胞集落 刺激因子、粒细胞集落刺激因子、红细胞生成素、淋巴细胞毒素、卡介苗、短小棒状杆菌 (Corynebacteriumparvum)、左旋咪唑、多糖K和苯咪唑丙酸。
[0171] 虽然已知本发明的组合物中各个组分在单独施用时显示出健康益处,但本发明 涉及多种组分的新组合,当作为特定组合施用时所述组合物显示出组合物的新特性。可 将组合物与任何药物学上可接受的载体组合。短语"药物学上可接受的载体"表示任何 药物载体,例如 Remington ' s Pharmaceutical Science,第 18 版,Mack Publishing company(1990年)中所描述的标准载体。合适载体的实例在本领域是众所周知的,可包括 但不限于任何标准药物载体,例如磷酸缓冲盐溶液,含有PolysorbSO (聚山梨醇酯80)的磷 酸缓冲盐溶液、水、乳剂例如油/水乳剂和多种类型的润湿剂。其它载体还可包括无菌溶 液、包衣和胶囊等。通常此类载体含有赋形剂,例如淀粉、奶、糖、某些类型的粘土、明胶、硬 脂酸或其盐、硬脂酸镁或钙、滑石、植物脂肪或油、树胶、二元醇。通过众所周知的常规方法 配制包含此类载体的组合物。通常与组合物一起配制的赋形剂适合于经口施用并且不与其 或其它活性成分产生有害的反应。
[0172] 合适的药物学上可接受的载体包括但不限于水、盐溶液、醇、阿拉伯树胶、植物油、 苯甲醇、明胶、糖,例如乳糖、直链淀粉或淀粉、硬脂酸镁、滑石、硅酸、粘性石蜡、芳香油、月旨 肪酸甘油单酯和甘油二酯、季戊四醇脂肪酸酯、羟基甲基纤维素等等。其它添加剂包括,例 如:抗氧化剂和防腐剂,着色剂、调味剂和稀释剂,乳化剂和悬浮剂,阿拉伯树胶、琼脂、藻 酸、藻酸钠、皂土、卡波姆、角叉藻聚糖、羧甲基纤维素、纤维素、胆固醇、明胶、羟乙基纤维 素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、辛苯昔醇-9(〇ct〇Xyn〇19)、油醇、聚维 酮、单硬脂酸丙二醇酯、十二烷基硫酸钠、山梨聚糖酯、硬脂醇、黄蓍胶、黄原胶,及其衍生 物,溶剂和混杂成分,例如微晶纤维素、柠檬酸、糊精、葡萄糖、液体葡萄糖、乳酸、乳糖、氯化 镁、偏磷酸钾、淀粉等等。
[0173] 组合物可与其它活性成分配制,所述活性成分为,例如:抗氧化剂、维生素(A、C、 抗坏血酸、B族、例如B1、硫胺素、B6、吡哆醇、B复合物、生物素、胆碱、烟酸、泛酸、
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