g/ml含药培养基中，24小时后药 物组合物对HT-29细胞NQOlmRNA表达的诱导增加了 11倍之多。如下表3所示，在浓度为 2. 5mg/ml含药培养基中，6小时后药物组合物对HT-29细胞HO-ImRNA表达的诱导增加了 17 倍，而在浓度为5. Omg/ml含药培养基中，24小时后药物组合物对HT-29细胞Nrf2mRNA表达 的诱导增加了 27倍之多。另外，需要特别说明的是，在上述基础药理试验中，如果增加 O~ 60g的薏苡仁这一组分，能够更大程度地发挥药物组合物的抗炎效果。作为本发明一种较佳 的具体实施例，薏苡仁的含量为28g。这充分说明了本发明的组合物配方治疗大肠癌的作 用机理是通过增强抗炎症能力、提高机体免疫能力、抗肿瘤能力，以及抗氧化能力发挥作用 的。因此，本发明组合物对于抑制癌前病变、防止息肉癌变和缓解放射性肠炎都能起到很好 的作用，能够有效抑制大肠炎症向大肠癌转变，这些特性在以下所述的临床实施例中也得 到了充分的体现。
[0303] 表1药物组合物对HT-29细胞Nrf2mRNA表达的诱导
[0304]
【主权项】
1. 用于治疗大肠癌的组合物，其特征在于，所述组合物包括含治疗有效量的以下组 分： 组分A: 土鳖虫和盐蛇干中的任意一种或两种； 组分B:桃仁和莪术中的任意一种或两种； 组分C:苦参和败酱草中的任意一种或两种； 组分D: 土茯苓和丹皮中的任意一种或两种； 组分E:地榆和半枝莲中的任意一种或两种； 组分F:槐花和山慈燕中的任意一种或两种； 组分G:蒲公英和蚤休中的任意一种或两种； 所述组合物以低于中毒剂量的组分配比提供。
2. 根据权利要求1所述的用于治疗大肠癌的组合物，其特征在于，所述组合物包括以 下重量份的组分： 组分A: 土鳖虫和盐蛇干中的任意一种或两种，2~10份； 组分B:桃仁和莪术中的任意一种或两种，5~18份； 组分C:苦参和败酱草中的任意一种或两种，5~18份； 组分D: 土茯苓和丹皮中的任意一种或两种，10~40份； 组分E:地榆和半枝莲中的任意一种或两种，5~25份； 组分F:槐花和山慈燕中的任意一种或两种，5~25份； 组分G:蒲公英和蚤休中的任意一种或两种，10~60份。
3. 根据权利要求2所述的用于治疗大肠癌的组合物，其特征在于，所述组合物还包括 如下重量配比的组分H :薏苡仁和玄参中的任意一种或两种，0~60份。
4. 根据权利要求3所述的用于治疗大肠癌的组合物，其特征在于，所述各种组分的重 量配比如下： 组分A: 土鳖虫和盐蛇干中的任意一种或两种，3~8份； 组分B:桃仁和莪术中的任意一种或两种，9~15份； 组分C:苦参和败酱草中的任意一种或两种，9~15份； 组分D: 土获茶和丹皮中的任意一种或两种，15~30份； 组分E:地榆和半枝莲中的任意一种或两种，10~22份； 组分F:槐花和山慈燕中的任意一种或两种，10~24份； 组分G:蒲公英和蚤休中的任意一种或两种，15~40份； 组分H:薏苡仁和玄参中的任意一种或两种，10~40份。
5. 根据权利要求4所述的用于治疗大肠癌的组合物，其特征在于，所述各种组分的重 量配比如下： 组分A: 土鳖虫和盐蛇干中的任意一种或两种，4~7份； 组分B:桃仁和莪术中的任意一种或两种，10~14份； 组分C:苦参和败酱草中的任意一种或两种，10~14份； 组分D: 土获茶和丹皮中的任意一种或两种，18~26份； 组分E:地榆和半枝莲中的任意一种或两种，12~18份； 组分F:槐花和山慈燕中的任意一种或两种，12~18份； 组分G:蒲公英和蚤休中的任意一种或两种，18~36份； 组分H:薏苡仁和玄参中的任意一种或两种，18~36份。
6. 根据权利要求5所述的用于治疗大肠癌的组合物，其特征在于，所述各种组分的重 量配比如下： 组分A: 土鳖虫和盐蛇干中的任意一种或两种，5~6份； 组分B:桃仁和莪术中的任意一种或两种，10~12份； 组分C:苦参和败酱草中的任意一或两种，10~12份； 组分D: 土茯苓和丹皮中的任意一种或两种，20~25份； 组分E:地榆和半枝莲中的任意一种或两种，14~16份； 组分F:槐花和山慈燕中的任意一种或两种，14~16份； 组分G:蒲公英和蚤休中的任意一种或两种，24~32份； 组分H:薏苡仁和玄参中的任意一种或两种，24~32份。
7. 根据权利要求6所述的用于治疗大肠癌的组合物，其特征在于，所述各种组分的重 量配比如下： 组分A: 土鳖虫和盐蛇干中的任意一种或两种，5份； 组分B:桃仁和莪术中的任意一种或两种，12份； 组分C:苦参和败酱草中的任意一种或两种，11份； 组分D: 土茯苓和丹皮中的任意一种或两种，23份； 组分E:地榆和半枝莲中的任意一种或两种，15份； 组分F:槐花和山慈燕中的任意一种或两种，16份； 组分G:蒲公英和蚤休中的任意一种或两种，28份； 组分H:薏苡仁和玄参中的任意一种或两种，28份。
8. 根据权利要求6所述的用于治疗大肠癌的组合物，其特征在于，所述各种组分的重 量配比如下： 组分A: 土鳖虫和盐蛇干中的任意一种或两种，6份； 组分B:桃仁和莪术中的任意一种或两种，10份； 组分C:苦参和败酱草中的任意一种或两种，10份； 组分D: 土茯苓和丹皮中的任意一种或两种，22份； 组分E:地榆和半枝莲中的任意一种或两种，16份； 组分F:槐花和山慈燕中的任意一种或两种，15份； 组分G:蒲公英和蚤休中的任意一种或两种，32份； 组分H:薏苡仁和玄参中的任意一种或两种，30. 5份。
9. 根据权利要求6所述的用于治疗大肠癌的组合物，其特征在于，所述各种组分的重 量配比如下： 组分A: 土鳖虫和盐蛇干中的任意一种或两种，5. 6份； 组分B:桃仁和莪术中的任意一种或两种，11份； 组分C:苦参和败酱草中的任意一种或两种，11. 5份； 组分D: 土茯苓和丹皮中的任意一种或两种，23份； 组分E:地榆和半枝莲中的任意一种或两种，15份； 组分F:槐花和山慈燕中的任意一种或两种，15. 5份； 组分G:蒲公英和蚤休中的任意一种或两种，30份； 组分H:薏苡仁和玄参中的任意一种或两种，28份。
10. 根据权利要求6所述的用于治疗大肠癌的组合物，其特征在于，所述各种组分的重 量配比如下： 组分A: 土鳖虫和盐蛇干中的任意一种或两种，5. 4份； 组分B:桃仁和莪术中的任意一种或两种，12份； 组分C:苦参和败酱草中的任意一种或两种，10份； 组分D: 土茯苓和丹皮中的任意一种或两种，20份； 组分E:地榆和半枝莲中的任意一种或两种，16份； 组分F:槐花和山慈燕中的任意一种或两种，16份； 组分G:蒲公英和蚤休中的任意一种或两种，28份； 组分H:薏苡仁和玄参中的任意一种或两种，32份。
11. 根据权利要求3所述的用于治疗大肠癌的组合物，其特征在于，所述组合物中的组 分D为15~30重量份的土获茶,所述组合物还包括如下重量配比的组分：白!￡ 6~15份， 丹皮10~18份。
12. 根据权利要求3所述的用于治疗大肠癌的组合物，其特征在于，所述组合物中的组 分D为20~25重量份的土获茶,所述组合物还包括如下重量配比的组分：白!￡ 9~12份， 丹皮12~16份。
13. 根据权利要求3所述的用于治疗大肠癌的组合物，其特征在于，所述组合物中的组 分D为23重量份的土茯苓，所述组合物还包括如下重量配比的组分：白芷10份，丹皮15份。
14. 根据权利要求3所述的用于治疗大肠癌的组合物，其特征在于，所述组合物中的组 分C为9~15重量份的苦参,所述组合物还包括如下重量配比的组分：木棉花10~18份， 马齿苋10~18份，败酱草10~18份。
15. 根据权利要求3所述的用于治疗大肠癌的组合物，其特征在于，所述组合物中的组 分C为10~12重量份的苦参,所述组合物还包括如下重量配比的组分：木棉花13~16份， 马齿览13~16份，败酱草12~16份。
16. 根据权利要求3所述的用于治疗大肠癌的组合物，其特征在于，所述组合物中的组 分C为11重量份的苦参，所述组合物还包括如下重量配比的组分：木棉花14份，马齿苋14 份，败酱草15份。
17. 根据权利要求2至10中任一权利要求所述的用于治疗大肠癌的组合物，其特征在 于，所述组合物还包括如下重量配比的组分：党参10~18份，五指毛桃10~18份。
18. 根据权利要求17所述的用于治疗大肠癌的组合物，其特征在于，所述组合物还包 括如下重量配比的组分：党参12~16份，五指毛桃13~16份。
19. 根据权利要求18所述的一种用于治疗大肠癌的组合物，其特征在于，所述组合物 还包括如下重量配比的组分：党参14份，五指毛桃15份。
20. 根据权利要求2至10中任一权利要求所述的用于治疗大肠癌的组合物，其特征在 于，所述组合物还包括如下重量配比的组分：杜仲10~18份，山萸肉10~18份。
21. 根据权利要求20所述的用于治疗大肠癌的组合物，其特征在于，所述组合物还包 括如下重量配比的组分：杜仲12~16份，山萸肉13~16份。
22. 根据权利要求21所述的用于治疗大肠癌的组合物，其特征在于，所述组合物还包 括如下重量配比的组分：杜仲14份，山萸肉15份。
23. 根据权利要求1-16、18、19、21、22中任一权利要求所述的用于治疗大肠癌的组合 物，其特征在于，所述组合物显示出至少一种特性，其选自：抗炎性、抗氧化、免疫增强、抗肿 瘤。
24. 根据权利要求1-16、18、19、21、22中任一权利要求所述的用于治疗大肠癌的组合 物，其特征在于：所述组合物的剂型是汤剂、片剂、丸剂、粉末剂、胶囊剂和糖浆剂中的任意 一种。
25. -种权利要求1-24中任一所述的组合物用于制备治疗大肠癌药物的用途。
26. 根据权利要求25所述的用途，其特征在于：所述组合物的热水提取物在制备治疗 大肠癌药物中的应用。
27. 根据权利要求25所述的用途，其特征在于：所述组合物的乙醇提取物在制备治疗 大肠癌药物中的应用。
28. 根据权利要求25、26、27中任一权利要求所述的用途，其特征在于：所述组合物联 合治疗有效量的至少一种化学治疗剂在制备治疗大肠癌药物中的应用。
29. 根据权利要求28所述的用途，其特征在于：所述至少一种化学治疗剂选自奥沙利 钼、卡培他滨、氟尿嘧啶、伊立替康、替吉奥、贝伐珠单抗、西妥昔单抗、雷替屈塞。
30. 根据权利要求25、26、27、29中任一权利要求所述的用途，其特征在于，所述组合物 通过以下至少一种特性实现在制备治疗大肠癌药物中的应用，其选自：抑制癌前病变、防止 息肉癌变、改善粘液血便、缓解放射性肠炎、防止术后癌症复发和/或转移。
【专利摘要】本发明公开了一种治疗大肠癌的组合物及用于制备治疗大肠癌药物的用途，组合物包括含治疗有效量的以下组分：土鳖虫、盐蛇干中的任意一或两种；桃仁、莪术中的任意一或两种；苦参、败酱草中的任意一或两种；土茯苓、丹皮中的任意一或两种；地榆、半枝莲中的任意一或两种；槐花、山慈菇中的任意一或两种；蒲公英、蚤休中的任意一或两种；组合物以低于中毒剂量的组分配比提供。组合物还可以包括薏苡仁或玄参，并进一步联合化学治疗剂使用。本发明适用于目前已知各种症型的大肠癌患者，并能够有效抑制癌前病变、改善肠癌患者粘液血便、缓解放射性肠炎、提高肠癌患者生存质量、为肠癌患者带来疗效确切、客观的远期生存预期。
【IPC分类】A61K36-896, A61K35-64, A61K36-898, A61K36-9066, A61K36-90, A61P35-00, A61K36-736, A61K36-8994, A61K35-583, A61K36-739, A61K45-00
【公开号】CN104857422
【申请号】CN201410216376
【发明人】林丽珠
【申请人】林丽珠
【公开日】2015年8月26日
【申请日】2014年5月21日