专利名称：1,2-二芳基-5-取代吡啶盐化合物及其制备方法和用途的制作方法
1,2- 二芳基-5-取代吡啶盐化合物及其制备方法和用途技术领域
本发明属于化学发明技术领域，具体涉及1，2_ 二芳基-5-取代吡啶盐化合物及其制备方法和用途。
背景技术：
已有文献报道吡啶盐类化合物具有广泛的生物活性，如WDeda等人(PCT Int. Appl. W09805644)报道了一类吡啶盐类化合物(如结构式a)具有抗癌和抗菌活性，Supuran 等人(J.Med. Chem. 2004，47，2337)报道了一类吡啶盐化合物(如结构式b)具有与肿瘤相关的碳酸酐酶抑制活性，Erciyas等人(J. Fac. Pharm, Ankara. 2006，35，177)报道了一类吡啶盐(如结构式c)具有抗菌活性，AlptUziln等人(Molecules 2009，14，5203)同样报道了吡啶盐化合物(如结构式d)具有抗菌活性，Bringmann等人(J. Med. Chem. 2009，52， 626-636)报道了吡啶盐衍生物-异喹啉盐(如结构式e)具有抗利什曼病活性。
权利要求
1. 一种1，2_ 二芳基-5-取代吡啶盐化合物，其结构式如下其中A为羰基、亚甲基、羟基亚甲基或C2_5的烷氧基亚甲基，R1和R2分别为氢、卤素、C
2.根据权利要求1所述的1，2-二芳基-5-取代吡啶盐化合物，其特征在于A为羰基、 亚甲基、羟基亚甲基或甲氧基亚甲基。
3.根据权利要求1或2所述的1，2-二芳基-5-取代吡啶盐化合物，其特征在于R1为氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、乙氧基、异丙氧基、羟基、甲酯基、甲胺基磺酰基或甲胺基酰基。
4.根据权利要求1或2所述的1，2-二芳基-5-取代吡啶盐化合物，其特征在于R2为氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、乙氧基、异丙氧基、羟基、硝基、腈基、羧基、甲酯基、叔丁酯基、胺基酰基、甲胺基磺酰基、二甲胺基磺酰基、甲胺酰基或二甲胺酰基。
5.根据权利要求1或2所述的1，2-二芳基-5-取代吡啶盐化合物，其特征在于-X为αο”
6.权利要求1或2所述的1，2-二芳基-5-取代吡啶盐化合物的制备方法为以芳基炔醛为起始原料，经过中间体1，反应式如下
7.权利要求1或2所述的1，2- 二芳基-5-取代吡啶盐化合物，在制备抗肿瘤药物中的用途。
全文摘要
本发明涉及一类1，2-二芳基-5-取代吡啶盐化合物及其制备方法和作为抗肿瘤药物的用途，其结构式如下其中A为羰基、亚甲基、羟基亚甲基或C2-5的烷氧基亚甲基，R1和R2分别为氢、卤素、C1-4的烷基、C1-4的烷氧基、羟基、硝基、腈基、CO2R3(R3为氢或C1-4的烷基)、SO2NR4R5或CONR4R5(R4为氢或甲基，R5为氢或甲基)，X-为ClO4-、CF3CO2-、Cl-、BF4-或CF3SO3-。本发明的1，2-二芳基-5-取代吡啶盐化合物用于制备抗肿瘤药物。本发明化合物具有较高的抑制肿瘤细胞生长活性，其制备方法简便，易于工业化。
文档编号C07D213/55GK102516164SQ20111040765
公开日2012年6月27日 申请日期2011年12月9日 优先权日2011年12月9日
发明者孙健, 方辉, 董理进, 蔡显荣 申请人:中国科学院成都生物研究所