氯-IH-吲哚-5-甲酸[1-(6-氯-吡啶-3-基）-环己基甲基]-酰胺； 4-氯-IH-吲哚-5-甲酸[1-(6-三氟甲基-吡啶-3-基）-环己基甲基]-酰胺； 4-氯-IH-吲哚-5-甲酸[1-(6-氯-吡啶-3-基）-4, 4-二氟-环己基甲基]-酰胺； 4-氯-IH-吲哚-5-甲酸[1-(4-氯-苯基）-环己基甲基]-酰胺； 4-氯-IH-吲哚-5-甲酸[1-(4-三氟甲基-苯基）-环己基甲基]-酰胺； 4-氯-IH-吲哚-5-甲酸（1-吡啶-3-基-环己基甲基）-酰胺； 4-氯-IH-吲哚-5-甲酸（1-吡啶-3-基-环戊基甲基）-酰胺； 4-氯-IH-吲哚-5-甲酸（1-吡啶-3-基-环庚基甲基）-酰胺； 4_氯-7-甲基-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4_氯-2-氧代-2, 3-二氢-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环庚基甲基）-酰胺； 4-氯-2-甲基-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4_氯-7-碘-3-甲基硫基-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4_氯-7-甲基-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4_氯-7-甲基-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环庚基甲基）-酰胺； 4_氯-3-氟-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环庚基甲基）-酰胺； 4-甲氧基-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环庚基甲基）-酰胺； 3, 4-二氯-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4_氯-7-硝基-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 1-{[(4_氯-IH-吲哚-5-羰基）-氨基]-甲基}-环己烷甲酸甲酯； 4-氯-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基甲基-环己基甲基）-酰胺； 7-氨基-4-氯-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4_氯-3-甲基-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环庚基甲基）-酰胺； 4-氯-IH-吲哚-5-甲酸（1-氨甲酰基-环己基甲基）-酰胺； 4-氯-IH-吲哚-5-甲酸（1-甲基氨甲酰基-环己基甲基）-酰胺； 4-氯-IH-吲哚-5-甲酸（1-氰基-环己基甲基）-酰胺； (1- {[ (4-氯-IH-吲哚-5-羰基）-氨基]-甲基}-环己基）-氨基甲酸叔丁酯； 4, 6-二氯-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4-氯-IH-吲哚-5-甲酸（1-氨基-环己基甲基）-酰胺； 4-氯-6-甲基-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4-氯-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环戊基甲基）-酰胺； 4-氯-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环辛基甲基）-酰胺； 4-氯-IH-吲哚-5-甲酸（1-甲氧基-环己基甲基）-酰胺； 4-氯-IH-吲哚-5-甲酸（(S)-I-环己基-乙基）-酰胺； 4-氯-IH-吲哚-5-甲酸（(R)-I-环己基-乙基）-酰胺； 4-氯-IH-吲哚-5-甲酸（1-乙酰氨基-环己基甲基）-酰胺； 4-氯-IH-吲哚-5-甲酸（1-甲烷磺酰基氨基-环己基甲基）-酰胺； 4-氯-IH-吲哚-5-甲酸（1-二甲基氨基-环己基甲基）-酰胺； 4-氯-IH-吲哚-5-甲酸（1-苯甲氨基-环己基甲基）-酰胺； 3_溴-4-氯-7-甲基-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环己基甲基）-酰胺； (1- {[ (4-氯-IH-吲哚-5-羰基）-氨基]-甲基}-环己基氨磺酰基）-乙酸甲酯； 4_氯-7-异丁基-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环庚基甲基）-酰胺； 4_氯-7-(3-甲氧基-丙基）-1Η-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环庚基甲基）-酰胺； 4_氯-7-异丁基-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4_氯-7- (3-甲氧基-丙基）-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己基甲基）-酰 胺； 4-氯-IH-吲哚-5-甲酸[1-(2-羟基-乙烷磺酰基氨基）-环己基甲基]-酰胺； 4-甲基-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4-氯-IH-吲哚-5-甲酸[1-(2-甲基-嘧啶-5-基）-环己基甲基]-酰胺； 4_氯-7-甲氧基-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4-氯-IH-吲噪-5-甲酸[4, 4-二氟-1-(2-甲基-嘧啶-5-基）-环己基甲基]-酰 胺； 4_氯-7-甲基-IH-吲哚-5-甲酸[4, 4-二氟-1-(2-甲基-嘧啶-5-基）-环己基甲 基]-酰胺； 4_氯-7-甲基-IH-吲哚-5-甲酸[1-(2-甲基-嘧啶-5-基）-环己基甲基]-酰胺； 4, 7-二甲基-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4-甲基-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4-乙基-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 7-乙酰基-4-氯-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4_氯-7-(1-羟基-乙基）-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己基甲基）-酰 胺； 4_氯-7-(1-羟基-1-甲基-乙基）-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己基 甲基）_酰胺； 7-甲基-4-三氟甲基-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 7-甲基-4-三氟甲基-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4, 7-二甲基-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4-氯-7-乙基-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4-氯-7-乙基-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 7-氯-4-甲基-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 7-氯-4-甲基-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4_氯-7-甲氧基-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 7-甲氧基-4-甲基-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 7-甲氧基-4-甲基-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4-氯-7-乙氧基-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4-氯-7-羟基-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4-氯-7-乙氧基-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4_氯-7-丙基-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4_氯-7-丙基-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 7-(2-叔丁氧基-乙氧基）-4-氯-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 7_ (2-叔丁氧基-乙氧基）-4-氯-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己基甲 基）_酰胺； 4-氯-7-(2-羟基-乙氧基）-1Η-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4-氯-7- (2-羟基-乙氧基）-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己基甲基）-酰 胺； 7-乙酰基-4-氯-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4_氯-7-(1-羟基-1-甲基-乙基）-1Η-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环己基甲基）-酰 胺； 4, 7-二氟-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4, 7-二氟-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4-氟-7-甲氧基-IH-吲哚-5-甲酸（1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4_氟-7-甲氧基-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己基甲基）-酰胺； 4-氯-7- (2-乙氧基-乙基）-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己基甲基）-酰 胺；及 4_氯-7-(1-甲氧基-1-甲基-乙基）-IH-吲哚-5-甲酸（4, 4-二氟-1-羟基-环己 基甲基）_酰胺； 或该化合物的盐。
12. 如权利要求1至11中任一项所述的式（I)化合物，或其医药学上可接受的盐，其系 用作药剂。
13. -种医药组合物，其含有如权利要求1至11中任一项所述的式（I)化合物或其医 药学上可接受的盐作为活性成分，及至少一种治疗学上的惰性赋形剂。
14. 如权利要求1至11中任一项所述的式（I)化合物或其医药学上可接受的盐的用 途，其系用于制造用以预防或治疗疾病的药剂，该疾病系选自疼痛；神经退化性及神经发 炎性疾病；骨骼及关节疾病；气管阻塞性疾病；心血管疾病；眼病；皮肤病；腹部及胃肠道 疾病；泌尿生殖疾病；癌症；其他自体免疫及过敏性病症；及具有发炎或免疫成分的其他病 症。
15. -种如权利要求1至11中任一项所述的式（I)化合物或其医药学上可接受的盐， 其系用于预防或治疗疾病，该疾病系选自疼痛；神经退化性及神经发炎性疾病；骨骼及关 节疾病；气管阻塞性疾病；心血管疾病；眼病；皮肤病；腹部及胃肠道疾病；泌尿生殖疾病； 癌症；其他自体免疫及过敏性病症；及具有发炎或免疫成分的其他病症。
【专利摘要】本发明系关于式(I)的吲哚羧酰胺衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10及n系如说明书中所定义；其制备及其用作医药学活性化合物的用途。
【IPC分类】C07D209-24, C07D209-08, A61P29-00, A61K31-404
【公开号】CN104854087
【申请号】CN201380065566
【发明人】库尔特·希尔伯特, 弗朗西斯·胡贝尔, 多特·伦内贝格, 西蒙·斯塔姆
【申请人】埃科特莱茵药品有限公司
【公开日】2015年8月19日
【申请日】2013年12月17日
【公告号】CA2891499A1, WO2014097140A1