基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、 正戊基、2-甲基丁基、2,2_二甲基丙基、正己基、庚基、2-甲基己基、3-甲基己基、辛基、壬基 和癸基等。
[0030] 在本申请中，作为基团或是其它基团的一部分，术语"烯基"意指仅由碳原子和氢 原子组成、含有至少一个双键、具有例如2至14个(优选为2至10个，更优选为2至6个)碳原子 且通过单键与分子的其余部分连接的直链或支链的烃链基团，例如但不限于乙烯基、丙烯 基、稀丙基、丁 _1_烯基、丁 _2_烯基、戊-1-烯基、戊_1，4_二烯基等。
[0031] 在本申请中，作为基团或是其它基团的一部分，术语"炔基"意指仅由碳原子和氢 原子组成、含有至少一个三键和任选的一个或多个双键、具有例如2至14个(优选为2至10 个，更优选为2至6个)碳原子且通过单键与分子的其余部分连接的直链或支链的烃链基团， 例如但不限于乙炔基、丙-1-炔基、丁-1-炔基、戊-1-稀-4-炔基等。
[0032] 在本申请中，作为基团或是其它基团的一部分，术语"环烷基"意指仅由碳原子和 氢原子组成的稳定的非芳香族单环或多环烃基，其可包括稠合环体系、桥环体系或螺环体 系，具有3至15个碳原子，优选具有3至10个碳原子，更优选具有3至8个碳原子，且其为饱和 或不饱和并可经由任何适宜的碳原子通过单键与分子的其余部分连接。除非本说明书中另 外特别指明，环烷基中的碳原子可以任选地被氧化。环烷基的实例包括但不限于环丙基、环 丁基、环戊基、环戊烯基、环己基、环己烯基、环己二烯基、环庚基、环辛基、1H-茚基、2,3_二 氢化茚基、1，2，3，4-四氢-萘基、5，6，7，8-四氢-萘基、8，9-二氢-7H-苯并环庚烯-6-基、6，7， 8,9_四氢-5H-苯并环庚烯基、5,6,7,8,9，10-六氢-苯并环辛烯基、芴基、二环[2.2.1]庚基、 7,7_二甲基-二环[2.2.1]庚基、二环[2.2.1]庚烯基、二环[2.2.2]辛基、二环[3.1.1]庚基、 二环[3.2.1 ]辛基、二环[2.2.2]辛烯基、二环[3.2.1 ]辛烯基、金刚烷基、八氛_4，7_亚甲基-1H-茚基和八氢-2，5-亚甲基-并环戊二烯基等。
[0033] 在本申请中，作为基团或是其它基团的一部分，术语"杂环基"意指由2至14个碳原 子以及1至6个选自氮、磷、氧和硫的杂原子组成的稳定的3元至20元非芳香族环状基团。除 非本说明书中另外特别指明，否则杂环基可以为单环、双环、三环或更多环的环体系，其可 包括稠合环体系、桥环体系或螺环体系；其杂环基中的氮、碳或硫原子可任选地被氧化;氮 原子可任选地被季铵化;且杂环基可为部分或完全饱和。杂环基可以经由碳原子或者杂原 子并通过单键与分子其余部分连接。在包含稠环的杂环基中，一个或多个环可以是下文所 定义的芳基或杂芳基，条件是与分子其余部分的连接点为非芳香族环原子。就本发明的目 的而言，杂环基优选为包含1至3个选自氮、氧和硫的杂原子的稳定的4元至11元非芳香性单 环、双环、桥环或螺环基团，更优选为包含1至3个选自氮、氧和硫的杂原子的稳定的4元至8 元非芳香性单环、双环、桥环或螺环基团。杂环基的实例包括但不限于：吡咯烷基、吗啉基、 哌嗪基、高哌嗪基、哌啶基、硫代吗啉基、2，7-二氮杂-螺[3.5 ]壬烷-7-基、2-氧杂-6-氮杂-螺[3.3 ]庚烷-6-基、2，5-二氮杂-双环[2.2.1 ]庚烷-2-基、氮杂环丁烷基、吡喃基、四氢吡喃 基、噻喃基、四氢呋喃基、噁嗪基、二氧环戊基、四氢异喹啉基、十氢异喹啉基、咪唑啉基、咪 唑烷基、喹嗪基、噻唑烷基、异噻唑烷基、异噁唑烷基、二氢吲哚基、八氢吲哚基、八氢异吲哚 基、吡咯烷基、吡唑烷基、邻苯二甲酰亚氨基等。
[0034] 在本申请中，作为基团或是其它基团的一部分，术语"芳基"意指具有6至18个碳原 子(优选具有6至10个碳原子）的共辄烃环体系基团。就本发明的目的而言，芳基可以为单 环、双环、三环或更多环的环体系，还可以与上文所定义的环烷基或杂环基稠合，条件是芳 基经由芳香环上的原子通过单键与分子的其余部分连接。芳基的实例包括但不限于苯基、 萘基、蒽基、菲基、芴基、2,3_二氢-1H-异吲哚基、2-苯并噁唑啉酮、2H-1，4_苯并噁嗪-3 (4H)-酮-7-基等。
[0035] 在本申请中，术语"芳基烷基"是指被上文所定义的芳基所取代的上文所定义的烷 基。
[0036] 在本申请中，作为基团或是其它基团的一部分，术语"杂芳基"意指环内具有1至15 个碳原子(优选具有1至10个碳原子)和1至6个选自氮、氧和硫的杂原子的5元至16元共辄环 系基团。除非本说明书中另外特别指明，否则杂芳基可为单环、双环、三环或更多环的环体 系，还可以与上文所定义的环烷基或杂环基稠合，条件是杂芳基经由芳香环上的原子通过 单键与分子的其余部分连接。杂芳基中的氮、碳或硫原子可任选地被氧化;氮原子可任选地 被季铵化。就本发明的目的而言，杂芳基优选为包含1至5个选自氮、氧和硫的杂原子的稳定 的5元至12元芳香性基团，更优选为包含1至4个选自氮、氧和硫的杂原子的稳定的5元至10 元芳香性基团或者包含1至3个选自氮、氧和硫的杂原子的5元至6元芳香性基团。杂芳基的 实例包括但不限于噻吩基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、噁唑基、噁二唑基、异噁唑基、吡啶基、 嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、苯并咪唑基、苯并吡唑基、吲哚基、呋喃基、吡咯基、三唑基、四唑 基、三嗪基、吲嗪基、异吲哚基、吲唑基、异吲唑基、嘌呤基、喹啉基、异喹啉基、二氮萘基、萘 啶基、喹噁啉基、蝶啶基、咔唑基、咔啉基、菲啶基、菲咯啉基、吖啶基、吩嗪基、异噻唑基、苯 并噻唑基、苯并噻吩基、噁三唑基、噌啉基、喹唑啉基、苯硫基、中氮茚基、邻二氮杂菲基、异 噁唑基、吩噁嗪基、吩噻嗪基、4，5，6，7-四氢苯并[b]噻吩基、萘并吡啶基、[1，2，4]三唑并 [4,3-b]哒嗪、[1，2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪、[1，2,4]三唑并[4,3-c]嘧啶、[1，2,4]三唑并 [4，3-a]吡啶、咪唑并[1，2-a]吡啶、咪唑并[1，2-b ]哒嗪、咪唑并[1，2-a]吡嗪等。
[0037] 在本申请中，术语"杂芳基烷基"是指被上文所定义的杂芳基所取代的上文所定义 的烷基。
[0038] 在本申请中，"任选的"或"任选地"表示随后描述的事件或状况可能发生也可能不 发生，且该描述同时包括该事件或状况发生和不发生的情况。例如，"任选地被取代的芳基" 表示芳基被取代或未被取代，且该描述同时包括被取代的芳基与未被取代的芳基。
[0039] 本文所用术语"部分"、"结构部分"、"化学部分"、"基团"、"化学基团"是指分子中 的特定片段或官能团。化学部分通常被认为是嵌入或附加到分子上的化学实体。
[0040] "立体异构体"是指由相同原子组成，通过相同的键键合，但具有不同三维结构的 化合物。本发明将涵盖各种立体异构体及其混合物。
[0041]当本发明的化合物中含有烯双键时，除非另有说明，否则本发明的化合物旨在包 含E-和Z-几何异构体。
[0042] "互变异构体"是指质子从分子的一个原子转移至相同分子的另一个原子而形成 的异构体。本发明的化合物的所有互变异构形式也将包含在本发明的范围内。
[0043]本发明的化合物或其药学上可接受的盐可能含有一个或多个手性碳原子，且因此 可产生对映异构体、非对映异构体及其它立体异构形式。每个手性碳原子可以基于立体化 学而被定义为(R)_或（S)-。本发明旨在包括所有可能的异构体，以及其外消旋体和光学纯 形式。本发明的化合物的制备可以选择外消旋体、非对映异构体或对映异构体作为原料或 中间体。光学活性的异构体可以使用手性合成子或手性试剂来制备，或者使用常规技术进 行拆分，例如采用结晶以及手性色谱等方法。
[0044]制备/分离个别异构体的常规技术包括由合适的光学纯前体的手性合成，或者使 用例如手性高效液相色谱法拆分外消旋体(或盐或衍生物的外消旋体），例如可参见Geral d Giibitz and Martin G. Schmid (Eds. ) , Chiral Separations, Methods and Protocols, Methods in Molecular Biology, Vol. 243, 2004；A.M. Stalcup, Chiral Separations , Annu. Rev . Anal. Chem. 3:341-63，2010；Fumiss et al. (eds.), VOGEL'S ENCYCLOPEDIA OF PRACTICAL ORGANIC CHEMISTRY 5.sup.TH ED.， Longman Scientific and Technical Ltd., Essex, 1991，809-816; Heller, Acc. Chem. Res. 1990， 23， 128。
[0045] 在本申请中，术语"药学上可接受的盐"包括药学上可接受的酸加成盐和药学上可 接受的碱加成盐。
[0046] "药学上可接受的酸加成盐"是指能够保留游离碱的生物有效性而无其它副作用 的，与无机酸或有机酸所形成的盐。无机酸盐包括但不限于盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸 盐、磷酸盐等;有机酸盐包括但不限于甲酸盐、乙酸盐、2,2_二氯乙酸盐、三氟乙酸盐、丙酸 盐、己酸盐、辛酸盐、癸