嘌呤衍生物及其制备方法

文档序号:3554542阅读:231来源:国知局
专利名称:嘌呤衍生物及其制备方法
技术领域
本发明涉及嘌呤衍生物及其制备方法。
背景技术
现有技术嘌呤药物为单一类型药,且具有一定的副作用。

发明内容
本发明的目的在于提供一种嘌呤衍生物,该药物具有根据人体不同的致病位点,发挥自择靶点的功效,达到一药多用,标本兼治,调节免疫力、抑制肿瘤的作用。
本发明的另一目的在于提供一种嘌呤衍生物的制备方法。
本发明的另一目的在于提供嘌呤衍生物在制备抑制肿瘤、治疗病毒感染、发烧、疼痛以及调节免疫力、改善肾功能,治疗爱滋病的药物中的用途。
技术特征见图1,嘌呤衍生物,具有共同的嘌呤环,在嘌呤环内的9号位点的N被磷酸根取代,和/或在嘌呤环外1或2或3或6或7或8或9号位点的O或H由磷酸根取代。
嘌呤衍生物,其特征在于嘌呤环外位点R1或R2或R6或R8或R9,H和/或O由磷酸根取代。
见图5,嘌呤衍生物,其特征在于嘌呤环内9号位点的N由磷酸根取代,成为9-磷酸钙-腺嘌呤药物,英文名称9-Calciam-Phosphate-Adenine分子量239.1668;分子式C5H4O3N4P1Ca1物理性状白色的结晶或结晶性粉末,无味;见图6,嘌呤衍生物,其特征在于嘌呤环内9号位点的N由磷酸根取代,嘌呤环外6号位点H由磷酸根取代,成为6,9-磷酸钙-腺嘌呤药物,英文名称6,9-Calciam-diphosphoric-Adenine分子量342.1976;分子式C5H2O6N3P2Ca2物理性状白色的结晶或结晶性粉末,无味。
见图7,嘌呤衍生物,其特征在于嘌呤环内9号位点的N由磷酸根取代,成为9-磷酸化-鸟嘌呤药物,英文名称9-Phosphorylation-Guanine分子量217.1025;分子式C5H6O4N4P1物理性状白色的结晶或结晶性粉末,无味。
见图8,名称9-磷酸钙-次黄嘌呤药物,英文名称9-Calciam-Phosphate-Hypoxanthine分子量282.1722分子式C5H3O4N3P1Ca1
物理性状白色的结晶或结晶性粉末,无味。
9-磷酸钙-腺嘌呤药物的制备方法,按照以下步骤进行①、配制磷酸工作液将Na2HPO49~11g与含量为85%的H3PO42.5~3.5ml,加水至200ml相混合制成混合溶液,将PH值控制在6.0;②、将1.5~2.5g腺嘌呤加水450ml溶解,加入上述磷酸工作液200ml溶解,将溶液倒入反应罐,将反应罐隔水置于温度35℃至39℃的水浴箱中,加入国际代码为EC2.7.3.2的肌酸激酶20mg/50ml水,然后搅拌60~70分钟,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟;③、过滤,得到滤液;将全部滤液倒入反应罐中,加入含量为10%的NH4H2PO48~12ml后,将反应罐置于温度35~39℃水浴箱中静置30~40分钟;④、再于反应罐中加入转氨酶11~13mg/50ml水,(解释转氨酶与50ml水溶解后加入反应罐),混匀搅拌30-35分钟后停转,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟后,将反应液取出来,用过滤器过滤;⑤、将全部滤液倒入反应罐中,加入浓度为10%的CaCl2水溶液5~6ml,然后搅拌18~22分钟后停转,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟;然后过滤,弃水;⑥、用清洁绸布包裹上述沉淀物,浸泡于蒸馏水中5~7小时后,然后弃水,在温度90~110℃烘干5~8小时,得到9-磷酸钙-腺嘌呤药物,该药物为白色的结晶或结晶性粉末。
6,9-二磷酸钙-腺嘌呤药物的制备方法,按照以下步骤进行①、配制磷酸工作液将Na2HPO49~11g与含量为85%的H3PO42.5~3.5ml,加水至200ml相混合制成混合溶液,将PH值控制在6.0;②、将1.5~2.5g腺嘌呤加水450ml溶解,加入上述磷酸工作液200ml溶解,将溶液倒入反应罐,将反应罐隔水置于温度35℃至39℃的水浴箱中,加入国际代码为EC2.7.3.2的肌酸激酶20mg/50ml水,然后搅拌60~70分钟,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟;③、过滤;④、将全部滤液倒入反应罐中,加入浓度为10%的CaCl2水溶液18~20ml,然后搅拌18~22分钟后停转,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟;然后过滤,弃水;⑤、用清洁绸布包裹上述沉淀物,浸泡于蒸馏水中5~7小时后,然后弃水,在温度90~110℃烘干5~8小时,得到6,9-二磷酸钙-腺嘌呤药物,该药物为白色的结晶或结晶性粉末。
9-磷酸化-鸟嘌呤药物的制备方法,按照以下步骤进行①、配制磷酸工作液将Na2HPO49~11g与含量为85%的H3PO42.5~3.5ml,加水至200ml相混合制成混合溶液,将PH值控制在6.0;②、将1.5~2.5g鸟嘌呤加水800ml溶解,加入上述磷酸工作液200ml溶解,将溶液倒入反应罐,将反应罐隔水置于温度35℃至39℃的水浴箱中,加入国际代码为EC2.7.3.2的肌酸激酶20mg/50ml水,然后搅拌60~70分钟,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟;③、过滤,得到滤液;将全部滤液倒入反应罐中,加入含量为10%的NH4H2PO48~12ml后,将反应罐置于温度35~39℃水浴箱中;④、再于反应罐中加入转氨酶11~13mg/50ml水,(解释转氨酶与50ml水溶解后加入反应罐),混匀搅拌30-35分钟后停转,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟后,将反应液取出来,用过滤器过滤;⑤、层析、分离、收集。该药物为白色的结晶或结晶性粉末。
嘌呤衍生物的制备方法,其特征在于9-磷酸钙-次黄嘌呤药物的制备方法,按照以下步骤进行①、配制磷酸工作液将Na2HPO446~51g与含量为85%的H3PO413~15ml,加水至200ml相混合制成混合溶液,将PH值控制在6.0;②、将1.5~2.5g次黄嘌呤加水800ml溶解,加入上述磷酸工作液200ml溶解,将溶液倒入反应罐,将反应罐隔水置于温度35℃至39℃的水浴箱中,加入国际代码为EC2.7.3.2的肌酸激酶20mg/50ml水,然后搅拌60~70分钟,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟;③、过滤;将全部滤液倒入反应罐中,加入浓度为10%的CaCl2水溶液18~20ml,然后搅拌18~22分钟后停转,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟;然后过滤,弃水;④、用清洁绸布包裹上述沉淀物,浸泡于蒸馏水中5~7小时后,然后弃水,在温度90~110℃烘干5~8小时,得到9-磷酸钙-次黄嘌呤药物,该药物为白色的结晶或结晶性粉末。
优点和效果嘌呤衍生物具有自择靶点的功效,增节免疫力,治病范围广。以高能磷酸键的自催化、自组装效应选择地作用于致病位点,达到广谱、安全的治疗效果。
1、具有抑制肿瘤的作用。
2、调节免疫力,具有显著的抗病毒感染作用。
3、具有神经调节功能,能退烧、止痛。
4、该药物无依耐性,无耐药性,无毒无副作用。


图1本发明中嘌呤通式,环内位点1、2、3、4、5、6、7、8、9示意图。
图2本发明中鸟嘌呤结构式。
图3本发明中图1的环外位点Rn(n=2\6\8\9)由磷酸根取代结构图。为腺嘌呤环外取代。
图4本发明中图2的环外位点Rn(n=1\2\8\9\)由磷酸根取代结构图。为鸟嘌呤环外取代。
图5本发明中9-磷酸钙-腺嘌呤结构图。
图6本发明中6,9-二磷酸钙-腺嘌呤结构图。
图7本发明中9-磷酸化-鸟嘌呤结构图。
图8本发明中9-磷酸钙-次黄嘌呤结构图。
具体实施例方式实施例1,9-磷酸钙-腺嘌呤药物的制备方法,按照以下步骤进行①、配制磷酸工作液将Na2HPO49g与含量为85%的H3PO42.5ml,加水至200ml相混合制成混合溶液,将PH值控制在6.0;②、将1.5g腺嘌呤加水450ml溶解,加入上述磷酸工作液200ml溶解,将溶液倒入反应罐,将反应罐隔水置于温度35℃至39℃的水浴箱中,加入国际代码为EC2.7.3.2的肌酸激酶20mg/50ml水,然后搅拌70分钟,在温度35℃至39℃保温33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟;③、取出上述溶液,用过滤器过滤,得到滤液;将全部滤液倒入反应罐中,加入含量为10%的NH4H2PO48ml后,将反应罐置于温度35~39℃水浴箱中;④、再于反应罐中加入转氨酶11mg/50ml水,(解释转氨酶与50ml水溶解后加入反应罐),混匀搅拌30-35分钟后停转,在温度35℃至39℃保温27分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟后,将反应液取出来,用过滤器过滤;⑤、将全部滤液倒入反应罐中,加入浓度为10%的CaCl2水溶液5ml,然后搅拌18~22分钟后停转,在温度35℃至39℃保温33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟;然后过滤,弃水;⑥、用清洁绸布包裹上述沉淀物,浸泡于蒸馏水中5~7小时后,然后弃水,在温度90℃烘干5~8小时,得到9-磷酸钙-腺嘌呤药物,该药物为白色的结晶或结晶性粉末。
实施例2,9-磷酸钙-腺嘌呤药物的制备方法,按照以下步骤进行①、配制磷酸工作液将Na2HPO411g与含量为85%的H3PO43.5ml,加水至200ml相混合制成混合溶液,将PH值控制在6.0;②、将2.5g腺嘌呤加水450ml溶解,加入上述磷酸工作液200ml溶解,将溶液倒入反应罐,将反应罐隔水置于温度35℃至39℃的水浴箱中,加入国际代码为EC2.7.3.2的肌酸激酶20mg/50ml水,然后搅拌60~70分钟,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟;③、取出上述溶液,用过滤器过滤,得到滤液;将全部滤液倒入反应罐中,加入含量为10%的NH4H2PO412ml后,将反应罐置于温度35~39℃水浴箱中;④、再于反应罐中加入转氨酶13mg/50ml水,(解释转氨酶与50ml水溶解后加入反应罐),混匀搅拌30-35分钟后停转,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟后,将反应液取出来,用过滤器过滤;⑤、将全部滤液倒入反应罐中,加入浓度为10%的CaCl2水溶液6ml,然后搅拌18~22分钟后停转,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟;然后过滤,弃水;⑥、用清洁绸布包裹上述沉淀物,浸泡于蒸馏水中6小时后,然后弃水,在温度90~110℃烘干5~8小时,得到9-磷酸钙-腺嘌呤药物,该药物为白色的结晶或结晶性粉末。
实施例36,9-二磷酸钙-腺嘌呤药物的制备方法,按照以下步骤进行①、配制磷酸工作液将Na2HPO49g与含量为85%的H3PO42.5ml,加水至200ml相混合制成混合溶液,将PH值控制在6.0;②、将1.5g腺嘌呤加水450ml溶解,加入上述磷酸工作液200ml溶解,将溶液倒入反应罐,将反应罐隔水置于温度35℃至39℃的水浴箱中,加入国际代码为EC2.7.3.2的肌酸激酶20mg/50ml水,然后搅拌70分钟,在温度35℃至39℃保温33分钟后,将反应罐于室温中静置35分钟;③、取出上述溶液,用过滤器过滤,得到滤液;④、将全部滤液倒入反应罐中,加入浓度为10%的CaCl2水溶液18ml,然后搅拌18~22分钟后停转,在温度35℃至39℃保温27分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟;然后过滤,弃水;⑤、用清洁绸布包裹上述沉淀物,浸泡于蒸馏水中5~7小时后,然后弃水,在温度100℃烘干7小时,得到6,9-二磷酸钙-腺嘌呤药物,该药物为白色的结晶或结晶性粉末。
实施例46,9-二磷酸钙-腺嘌呤药物的制备方法,按照以下步骤进行①、配制磷酸工作液将Na2HPO411g与含量为85%的H3PO43.5ml,加水至200ml相混合制成混合溶液,将PH值控制在6.0;②、将1.5~2.5g腺嘌呤加水450ml溶解,加入上述磷酸工作液200ml溶解,将溶液倒入反应罐,将反应罐隔水置于温度35℃至39℃的水浴箱中,加入国际代码为EC2.7.3.2的肌酸激酶20mg/50ml水,然后搅拌60~70分钟,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置35分钟;③、取出上述溶液,用过滤器过滤,得到滤液;④、将全部滤液倒入反应罐中,加入浓度为10%的CaCl2水溶液20ml,然后搅拌18~22分钟后停转,在温度35℃至39℃保温27分钟后,将反应罐于室温中静置39分钟;然后过滤,弃水;⑤、用清洁绸布包裹上述沉淀物,浸泡于蒸馏水中5~7小时后,然后弃水,在温度110℃烘干5~8小时,得到6,9-二磷酸钙-腺嘌呤药物,该药物为白色的结晶或结晶性粉末。
实施例59-磷酸化-鸟嘌呤药物的制备方法,按照以下步骤进行①、配制磷酸工作液将Na2HPO49g与含量为85%的H3PO42.5ml,加水至200ml相混合制成混合溶液,将PH值控制在6.0;②、将1.5g鸟嘌呤加水800ml溶解,加入上述磷酸工作液200ml溶解,将溶液倒入反应罐,将反应罐隔水置于温度35℃至39℃的水浴箱中,加入国际代码为EC2.7.3.2的肌酸激酶20mg/50ml水,然后搅拌60~70分钟,在温度39℃保温33分钟后,将反应罐于室温中静置40分钟;
③、取出上述溶液,用过滤器过滤,得到滤液;将全部滤液倒入反应罐中,加入含量为10%的NH4H2PO48ml后,将反应罐置于温度35~39℃水浴箱中;④、再于反应罐中加入转氨酶11mg/50ml水,(解释转氨酶与50ml水溶解后加入反应罐),混匀搅拌30-35分钟后停转,在温度35℃至39℃保温32分钟后,将反应罐于室温中静置38分钟后,将反应液取出来,用过滤器过滤;⑤、层析、分离、收集。该药物为白色的结晶或结晶性粉末。
实施例6,9-磷酸化-鸟嘌呤药物的制备方法,按照以下步骤进行①、配制磷酸工作液将Na2HPO411g与含量为85%的H3PO43.5ml,加水至200ml相混合制成混合溶液,将PH值控制在6.0;②、将2.5g鸟嘌呤加水800ml溶解,加入上述磷酸工作液200ml溶解,将溶液倒入反应罐,将反应罐隔水置于温度35℃至39℃的水浴箱中,加入国际代码为EC2.7.3.2的肌酸激酶20mg/50ml水,然后搅拌68分钟,在温度35℃至39℃保温29分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟;③、取出上述溶液,用过滤器过滤,得到滤液;将全部滤液倒入反应罐中,加入含量为10%的NH4H2PO412ml后,将反应罐置于温度35~39℃水浴箱中;④、再于反应罐中加入转氨酶13mg/50ml水,(解释转氨酶与50ml水溶解后加入反应罐),混匀搅拌30-35分钟后停转,在温度35℃至39℃保温31分钟后,将反应罐于室温中静置38分钟后,将反应液取出来,用过滤器过滤;⑤、层析、分离、收集。该药物为白色的结晶或结晶性粉末。
实施例7嘌呤衍生物的制备方法,其特征在于9-磷酸钙-次黄嘌呤药物的制备方法,按照以下步骤进行①、配制磷酸工作液将Na2HPO446g与含量为85%的H3PO413~15ml,加水至200ml相混合制成混合溶液,将PH值控制在6.0;②、将1.5g次黄嘌呤加水800ml溶解,加入上述磷酸工作液200ml溶解,将溶液倒入反应罐,将反应罐隔水置于温度35℃至39℃的水浴箱中,加入国际代码为EC2.7.3.2的肌酸激酶20mg/50ml水,然后搅拌70分钟,在温度35℃至39℃保温30分钟后,将反应罐于室温中静置40分钟;③、过滤;将全部滤液倒入反应罐中,加入浓度为10%的CaCl2水溶液18ml,然后搅拌1g~22分钟后停转,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟;然后过滤,弃水;④、用清洁绸布包裹上述沉淀物,浸泡于蒸馏水中6小时后,然后弃水,在温度90~110℃烘干5~8小时,得到9-磷酸钙-次黄嘌呤药物,该药物为白色的结晶或结晶性粉末。
实施例8嘌呤衍生物的制备方法,其特征在于9-磷酸钙一次黄嘌呤药物的制备方法,按照以下步骤进行
①、配制磷酸工作液将Na2HPO451g与含量为85%的H3PO415ml,加水至200ml相混合制成混合溶液,将PH值控制在6.0;②、将2.5g次黄嘌呤加水800ml溶解,加入上述磷酸工作液200ml溶解,将溶液倒入反应罐,将反应罐隔水置于温度35℃至39℃的水浴箱中,加入国际代码为EC2.7.3.2的肌酸激酶20mg/50ml水,然后搅拌70分钟,在温度35℃至39℃保温33分钟后,将反应罐于室温中静置40分钟;③、过滤;将全部滤液倒入反应罐中,加入浓度为10%的CaCl2水溶液20ml,然后搅拌18~22分钟后停转,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置30分钟;然后过滤,弃水;④、用清洁绸布包裹上述沉淀物,浸泡于蒸馏水中7小时后,然后弃水,在温度90℃烘干8小时,得到9-磷酸钙-次黄嘌呤药物,该药物为白色的结晶或结晶性粉末。
嘌呤衍生物在制备抑制肿瘤、抗病毒感染、治疗爱滋病、以及免疫调节、神经调节、恢复体力的药物中的应用。
权利要求
1.嘌呤衍生物,具有共同的嘌呤环,在嘌呤环内的9号位点的N被磷酸根取代,和/或在嘌呤环外1或2或3或6或7或8或9号位点的O或H由磷酸根取代。
2.按照权利要求1的嘌呤衍生物,其特征在于嘌呤环外位点R1或R2或R6或R8或R9,H和/或O由磷酸根取代。
3.按照权利要求1的嘌呤衍生物,其特征在于嘌呤环内9号位点的N由磷酸根取代,成为9-磷酸钙-腺嘌呤药物,英文名称9-Calciam-Phosphate-Adenine分子量239.1668;分子式C5H4O3N4P1Ca1物理性状白色的结晶或结晶性粉末,无味;
4.按照权利要求1的嘌呤衍生物,其特征在于嘌呤环内9号位点的N由磷酸根取代,嘌呤环外6号位点H由磷酸根取代,成为6,9-二磷酸钙-腺嘌呤药物,英文名称6,9-Calciam-diphosphoric-Adenine分子量342.1976;分子式C5H2O6N3P2Ca2物理性状白色的结晶或结晶性粉末,无味。
5.按照权利要求1的嘌呤衍生物,其特征在于嘌呤环内9号位点的N由磷酸根取代,成为9-磷酸化-鸟嘌呤药物,英文名称9-Phosphorylation-Guanine分子量217.1025;分子式C5H6O4N4P1物理性状白色的结晶或结晶性粉末,无味。
6.按照权利要求1的嘌呤衍生物,其特征在于9-磷酸钙-次黄嘌呤药物,英文名称9-Calciam-Phosphate-Hypoxanthine分子量282.1722 分子式C5H3O4N3P1Ca1物理性状白色的结晶或结晶性粉末,无味。
7.嘌呤衍生物的制备方法,其特征在于9-磷酸钙-腺嘌呤药物的制备方法,按照以下步骤进行①、配制磷酸工作液将Na2HPO49~11g与含量为85%的H3PO42.5~3.5ml,加水至200ml相混合制成混合溶液,将PH值控制在6.0;②、将1.5~2.5g腺嘌呤加水450ml溶解,加入上述磷酸工作液200ml溶解,将溶液倒入反应罐,将反应罐隔水置于温度35℃至39℃的水浴箱中,加入国际代码为EC2.7.3.2的肌酸激酶20mg/50ml水,然后搅拌60~70分钟,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟;③、过滤,得到滤液;将全部滤液倒入反应罐中,加入含量为10%的NH4H2PO48~12ml后,将反应罐置于温度35~39℃水浴箱中保温30~40分钟;④、再于反应罐中加入转氨酶11~13mg/50ml水,(解释转氨酶与50ml水溶解后加入反应罐),混匀搅拌30-35分钟后停转,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟后,将反应液取出来,用过滤器过滤;⑤、将全部滤液倒入反应罐中,加入浓度为10%的CaCl2水溶液5~6ml,然后搅拌18~22分钟后停转,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟;然后过滤,弃水;⑥、用清洁绸布包裹上述沉淀物,浸泡于蒸馏水中5~7小时后,然后弃水,在温度90~110℃烘干5~8小时,得到9-磷酸钙-腺嘌呤药物,该药物为白色的结晶或结晶性粉末。
8.嘌呤衍生物的制备方法,其特征在于6,9-二磷酸钙-腺嘌呤药物的制备方法,按照以下步骤进行①、配制磷酸工作液将Na2HPO49~11g与含量为85%的H3PO42.5~3.5ml,加水至200ml相混合制成混合溶液,将PH值控制在6.0;②、将1.5~2.5g腺嘌呤加水450ml溶解,加入上述磷酸工作液200ml溶解,将溶液倒入反应罐,将反应罐隔水置于温度35℃至39℃的水浴箱中,加入国际代码为EC2.7.3.2的肌酸激酶20mg/50ml水,然后搅拌60~70分钟,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟;③、过滤;④将全部滤液倒入反应罐中,加入浓度为10%的CaCl2水溶液18~20ml,然后搅拌18~22分钟后停转,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟;然后过滤,弃水;⑤、用清洁绸布包裹上述沉淀物,浸泡于蒸馏水中5~7小时后,然后弃水,在温度90~110℃烘干5~8小时,得到6,9-二磷酸钙-腺嘌呤药物,该药物为白色的结晶或结晶性粉末。
9.嘌呤衍生物的制备方法,其特征在于9-磷酸化-鸟嘌呤药物的制备方法,按照以下步骤进行①、配制磷酸工作液将Na2HPO49~11g与含量为85%的H3PO42.5~3.5ml,加水至200ml相混合制成混合溶液,将PH值控制在6.0;②、将1.5~2.5g鸟嘌呤加水800ml溶解,加入上述磷酸工作液200ml溶解,将溶液倒入反应罐,将反应罐隔水置于温度35℃至39℃的水浴箱中,加入国际代码为EC2.7.3.2的肌酸激酶20mg/50ml水,然后搅拌60~70分钟,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟;③、过滤,得到滤液;将全部滤液倒入反应罐中,加入含量为10%的NH4H2PO48~12ml后,将反应罐置于温度35~39℃水浴箱中;④、再于反应罐中加入转氨酶11~13mg/50ml水,(解释转氨酶与50ml水溶解后加入反应罐),混匀搅拌30-35分钟后停转,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟后,将反应液取出来,用过滤器过滤;⑤、层析、分离、收集;该药物为白色的结晶或结晶性粉末。
10.嘌呤衍生物的制备方法,其特征在于9-磷酸钙-次黄嘌呤药物的制备方法,按照以下步骤进行①、配制磷酸工作液将Na2HPO446~51g与含量为85%的H3PO413~15ml,加水至200ml相混合制成混合溶液,将PH值控制在6.0;②、将1.5~2.5g次黄嘌呤加水800ml溶解,加入上述磷酸工作液200ml溶解,将溶液倒入反应罐,将反应罐隔水置于温度35℃至39℃的水浴箱中,加入国际代码为EC2.7.3.2的肌酸激酶20mg/50ml水,然后搅拌60~70分钟,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟;③、过滤;将全部滤液倒入反应罐中,加入浓度为10%的CaCl2水溶液18~20ml,然后搅拌18~22分钟后停转,在温度35℃至39℃保温27~33分钟后,将反应罐于室温中静置30~40分钟;然后过滤,弃水;④、用清洁绸布包裹上述沉淀物,浸泡于蒸馏水中5~7小时后,然后弃水,在温度90~110℃烘干5~8小时,得到9-磷酸钙-次黄嘌呤药物,该药物为白色的结晶或结晶性粉末。
11.嘌呤衍生物在制备抑制肿瘤、抗病毒感染、治疗爱滋病、以及免疫调节、神经调节、恢复体力的药物中的应用。
全文摘要
嘌呤衍生物及其制备方法,嘌呤环内N及环外H或O,被磷酸根取代;包括9-磷酸钙—腺嘌呤药物、6,9-二磷酸钙-腺嘌呤药物、9-磷酸化—鸟嘌呤药物、9-磷酸钙—次黄嘌呤,药物物理性状均为白色的结晶或结晶性粉末,无味;采用腺嘌呤、鸟嘌呤、次黄嘌呤、磷酸、(NH
文档编号C07F9/6561GK1706854SQ20041002276
公开日2005年12月14日 申请日期2004年6月10日 优先权日2004年6月10日
发明者宁其志, 李志辉 申请人:宁其志, 李志辉
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