专利名称：:制备新型的吡咯并苯并咪唑的方法根据本发明，新的吡咯并苯并咪唑是一些通式如(I)的化合物式中，R1是H、烷基烯基或环烷基；R2是H，烷基，烯基或氰基，或被羟基，肼基，烷基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基取代的羰基，或和R1一起代表一个环烷撑基，或R1和R2一起形成一个亚烷基或环亚烷基；X是一个价键，或C1-C4烷撑基，或1，2-亚乙烯基；T是氧或硫原子；Py是2-，3-或4-吡啶基，它也可在环的杂原子上带一个氧原子，也能一次或多次被烷基，烷氧基，羟基，氰基或硝基以及氢所取代；它们的互变异构体及其与无机酸和有机酸的符合药物要求的盐。由于通式(I)的化合物在R1和R2不相同时，具有一个不对称的碳原子，所以本发明也包括这类化合物的旋光体和外消旋混合物。本发明的新化合物具有宝贵的药理性质，特别是能提高心脏强度，有降低血压的作用，影响血小板凝聚和改善微循环。在下面的通式，特别是在上述通式(I)中，取代基R1和R2可以是相同的或不同的，分别代表氢原子，最多含6个或2-6个碳原子的直链或支链烷基或烯基、氰基或为羟基、烷基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、肼基取代的羰基，上述每个烷基部份都是最多含6个或2-6个碳原子的直链或支链基，但是，R1和R2最好是氢原子和甲基、乙基、烯丙基、氰基、羧基、乙酰基、丙酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、氨基羰基、甲基氨基碳基、二甲基氨基羰基和肼基羰基。如果仅仅R2是氢原子，那么R1就是最多含6个碳原子的直链烷基，或含3-7个碳原子的支链烷基、环烷基或烯基、氰基，被烷基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或肼基取代的羰基。在这种情况下，最好的还是甲基、乙基、异丙基、异丁基、戊基、环戊基、环己基、烯丙基、氰基、乙酰基、丙酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、氨基羰基、甲基氨基羰基、二甲基氨基羰基和肼基羰基。R1和R2与和它们相连接的碳原子一起也能形成一个含3-8个碳原子的环烷基环，最好是螺环丙基，螺环丁基，螺环戊基或螺环己基；R1和R2还能一起形成一个C2-C6的亚烷基或C3-C8的环亚烷基，但最好是异亚丙基。吡啶环的烷基和烷氧基取代基可以最多含6个碳原子，最好至多含4个碳原子，最好是甲基、乙基、甲氧基和乙氧基。卤素可以理解是氟、氯或溴，其中以氯为最佳。当Py是一个2-，3-或4-吡啶基，且在环的杂原子上可随意带有一个氧原子时，或Py可以一次或多次被烷基、烷氧基、羟基、氰基或硝基以及氢所取代，X是一个价键时，那么，Py最好是一个2-吡啶基，2-(N-氧吡啶基)，2-(5-正丁基吡啶基)，3-吡啶基，3-(N-氧吡啶基)，3-(6-甲基吡啶基)，3-(6-氰基吡啶基)，3-(6-硝基吡啶基)，3-(6-羟基吡啶基)，3-(2-甲氧基-6-甲基吡啶基)，4-吡啶基，4-(N-氧吡啶基)，4-(2-甲基吡啶基)，4-(2-乙基吡啶基)，4-(2-羟基吡啶基)，4-(2-甲氧基吡啶基)，4-(2-硝基吡啶基)，4-(2-氯化吡啶基)或4-(3-羟基吡啶基)。当X是-C1-C4的烷撑基或-1，2-亚乙烯基，Py是-2-，3-或4-吡啶基时，这时尤其好的是3-吡啶基甲基，3-吡啶基乙基，3-吡啶基乙烯基，4-吡啶基甲基，4-吡啶基乙基和4-吡啶基乙烯基。最好的通式(I)的吡咯并苯并咪唑是这样一种化合物，其R1是氢、甲基、乙基2-丙基，2-甲基丙基或环戊基；R2是氢，甲基、乙基、乙氧基羰基或肼基羰基；或R1和R2与和它们相连的碳原子一起形成一个环戊烷环，或一起代表一个异亚丙基；X是一个价键或一个甲撑、乙撑，或1，2-亚乙烯基；T是一个氧或硫原子，Py是一个吡啶基-N-氧化物基，或是一个可以一次或多次被羟基，甲氧基，甲基或卤素取代的吡啶基。特别好的是通式(I)如下的化合物，式中T是氧，X是一个价键，R1是氢或甲基，R2是甲基，乙基或乙氧基羰基，Py是一个吡啶-N-氧化物基或一个可以为羟基或甲基取代的吡啶基。通式(I)的化合物可以用下述任一方法制得a)以通式如(II)的O-氰基苄基腈和一通式如(III)的化合物或如(IV)的化合物进行烷基化。R1-Z(III)Z-R3-Z(IV)式中R1——含义同前述；R3——C2-C6烷撑基；Z——是一个可以被断裂的基，并得到一个通式(V)的化合物；式中R1和R2——含义同前述，接着它们就在一酸性介质中环化，并得到一通式如(VI)的化合物式中R1和R2——含义同前述。或b)异喹啉-1，3-二酮与一通式(III)或(IV)的化合物烷基化，得到通式(VI)的化合物。或c)异喹啉-1，3-二酮和一通式如(VII)的化合物缩合式中R4和R5——H或烷基，或R4和R5——一起形成一个C3-C7的环烷撑基，在有碱的情况下，得到一个通式如(VIII)的化合物式中R4和R5——含义同前述，可能通式(VII)的化合物接着就催化加氢，转化为通式(VI)的化合物，其中R1或R2是氢。通式(III)和(IV)中可以被断裂的乙基通常是一卤素原子，最好是氯、溴和碘。通式(V)化合物的环化在一酸性介质中进行，最好是在有一无机酸，如氢氯酸或硫酸的条件下进行。异喹啉-1，3-二酮和通式(VII)的化合物在有碱的条件下进行，最好在有氢氧化钾或氢氧化钠的情况下进行。通式(VIII)化合物的催化加氢最好采用Pd/C催化剂，在一醇介质中进行。通式(VI)的化合物以及上述工艺过程各步骤的进行在申请号为P3410168.3的联邦德国专利中有描述。如此得到的通式(VI)的化合物经过用已知方法在7-位上进行硝化，转化为通式(IX)的化合物式中，R1和R2的含义同前述。按照《斯堪的纳维亚化学学报(丹麦)》(ActdChem.Scand.)，B28，225-232/1974，N·A·Joensson和P·Moses的文章，这个化合物和次卤化物发生霍夫曼(Hoffmauu)反应，可以得到如通式(X)的化合物式中，R1和R2的含义同前述。通过硝基还原，得到一个氨基，这时得到通式(XI)的化合物式中R1和R2的含义同前述。这个化合物也可以用已知方法，从适当取代的2，4-二氨基苯基醋酸衍生物通过环闭合而制得(见《杂环化合物》(Hetercycl，Comp)，第3卷，126-186页R·C·Elderfield(编辑)，P·L·Julian，E·W·Meyer，H·C·printy的文章，JohnWileyXSons，NewYork，1952年出版)这样得到的通式(XI)化合物用已知方法，使6-位上的氨基乙酰化，5-位上硝化，保护基断裂和5-位上硝基还原，就转化成通式如(XII)的5，6-二氨基二氢吲哚-2-酮式中，R1和R2的含义同前述。也可以用下述方法制备通式(I)的化合物d)先按下列步骤制备通式XII的化合物将氮原子上有保护基的羟吲哚衍生物(通式如VIII，式中R1和R2定氢原子，A是一保护基，如乙酰基或苄基保护基)与通式(III)或(IV)的化合物(取代基含义同前述)进行烷基化，得到通式(XII)的另一个化合物(式中R1和R2除不是氢原子外，其余含义同前述)。苄基保护基，例如，被钠在液氨中断裂后，或乙酰基保护基在一酸性或碱性介质中断裂后，就得到一个通式(XIII)的二氢吲哚-2-酮(式中，A是一氢原子，R1和R2除不是氢原子外，其余含义同前述)。这样得到的通式(XIII)化合物用已知方法，经过在5-位上硝化，随后硝基还原成氨基，5-位上的氨基再乙酰化，6-位上硝化，保护基断裂和5-位上硝基还原，转化为相应的通式如(XII)的5，6-二氨基二氢吲哚-2-酮衍生物(取代基含义同前述)。根据本发明，通式(I)化合物的制备过程就是将通式(XII)的化合物与通式(XIV)的化合物进行反应而实现的。Py-X-CO-Y(XIV)式中，Py和X的含义均同前述，Y或是氢原子，或是一个易于断裂的基。所得化合物经过环化，得到通式(I)的化合物或其互变异构体。如果需要，根据本发明所得通式(I)化合物还可转化成通式(I)的其它化合物或其互变异构体，或是所得通式(I)的化合物及其互变异构体用无机酸或有机酸转化成符合生理要求的酸加成盐。这里所谓通式(XIV)的化合物，指的是，特别是醛和酰基卤(如酰基氯)，羧酸酯(如甲酯和乙酯)以及其它活性羧酸衍生物(如酐)。如果通式(XIV)的化合物是一个醛，它与通式(XII)的化合物，最好在一醇介质中反应，得到一个席夫碱，随后，在有空气氧和一催化量酸(如甲苯磺酸)的情况下，将反应混合物回流加热，进行环化和氧化，得到通式(I)的化合物。如果通式(XIV)的化合物是一羧酸衍生物，它与一通式(XII)的化合物在一惰性溶剂中，最好是在二氯甲烷中反应，得到一个酰胺，随后，在一酸性介质中，最好是在有一无机酸(如硫酸或氢氯酸)的醇溶液的情况下进行环化，得到一个通式(I)的化合物。通式(I)的化合物还可用下法制取e)以通式(XV)或(XVI)的化合物为原料，使之与通式(XIV)的化合物(式中，Y是一个易于断裂的基)反应，得到通式为(XVII)或(XVIII)的化合物式中，R1，R2和T的含义同前述。式中，R1，R2，T，Py和X的含义均同前述。通式(XVII)和(XVIII)的化合物按照已知方法，通过硝化转化为通式(XIX)或(XX)的化合物式中，R1，R2，T，Py和X的含义均同前述。通式(XIX)和(XX)的化合物加氢后，得到相应的通式如(XXI)或(XXII)的氨基化合物式中，R1，R2，T，Py和X的含义同前述。再经过环化，就得到理想的通式(I)化合物。通式(XXI)的化合物，举例来说，可以通过通式如(XXII)的化合物在5-位上硝化，然后硝基再还原成氨基而得到式中。R1，R2和T的含义同前述。通式(I)化合物还可以用以下两个方法制取f)用众所周知的方法将通式(XV)或(XVI)的化合物在6-或5-氨基官能团上进行乙酰化，随后进行硝化和乙酰保护基断裂，得到通式如(XXIV)或(XXV)的化合物式中，R1，R2和T的含义均同前述。用上述方法，通过与通式(XIV)的化合物反应，也可得到通式(XIX)或(XX)的化合物。g)通式(I)的化合物或其互变异构体及产生它们的中间产品除了用上述过程制备外，也可以用文献上介绍的各种工艺过程制取，例如，用通式(XXVI)的化合物制取。式中，Py和X的含义同前述(见《Heterocycl，Compouud》，第3卷，126-186页，1952年R.C.Elderfield(编辑)，P.L.Julian，E·W·Meyer，H·C·Prinfy的文章，JohnWileyHSons，NewYork出版)。如此，举例来说，通式(XXVI)的化合物用一个通式(XXVl)的羧酸的活性衍生物，最好是用一个酰基氯进行乙酰化，再用一个路易士酸(三氯化铝)进行环化(Stolle合成)(XXVII)式中，Hal可以是氯、溴或碘，R1和R2的含义同前述。通式(I)的7-一取代化合物最好能用这个方法制取。根据另一个变异体，通式(XXVIII)的化合物与一通式(XXIX)的羧酸的活性衍生物反应，最好与一个酰基氯反应，就得到相应的酰肼，它们然后再在碱性条件下环化(Brunner合成)。式中，R1和R2的含义同前述。通式(XXVII)和(XXIX)的活性羧酸衍生物主要是酰基氯，酐，甲磺酰酯和甲苯磺酰酯。通式(I)的相应化合物或制取这类化合物的中间产品也能用下述办法制得通过苯肼或适当取代的苯肼按K.Brunner所讲的方法(《Monatsh·f·Chemie》，即“化学杂志(奥)”第18卷，95/1897)起反应，或，例如，通过2，4-二硝基氯苯与适当取代的丙二酸衍生物(如甲基丙二酸二乙酯的钠盐)烷基化，通过文献上介绍的过程，接着，再使硝基还原和环闭合，得到通式(XV)的化合物。在制取通式(I)化合物的a)至g)过程中讲到的硝基加氢，最好在0-100℃温度下，但更好是在室温下，在一个溶剂或溶剂混合物中进行(例如，水、乙醇、冰醋酸、醋酸乙酯或二甲基甲酰胺)，在有如阮内镍、铂或钯/活性炭催化剂存在下，用氢进行加氢，在有酸存在下——用金属，如铁、锡或锌，在有阮内镍存在下——用盐(如硫酸亚铁、氯化亚锡、硫化钠、硫氢化钠或连二亚硫酸钠)或肼。在制取所希望的通式(I)化合物的a)至g)过程中讲到的环化，最好在一溶剂或溶剂混合物(如乙醇，异丙醇，冰醋酸，苯，甲苯，氯苯，乙二醇，乙二醇二甲醚，环丁砜或二甲基甲酰胺)中，于0-220℃温度下，但更好是在反应混合物的沸点温度下进行，或在有一缩合剂(如氧氯化磷，亚硫酰二氯，对一甲苯磺酸，氢氯酸，硫酸，磷酸或多磷酸)存在的情况下进行，或也可以在有一个碱(如氢氧化钠，甲醇钠或叔丁醇钠)存在的情况下进行。然而，这种环化也可以在不用溶剂和(或)缩合剂的情况下进行。通式(I)化合物随后转化为通式(I)的另一种化合物，举例来说，涉及到吡啶基氧化成相应的N-氧化物(主要是在醋酸中与过氧化氢发生氧化)和一个不饱和取代基的加氢。这特别适用于乙烯基化合物(X＝-CH＝CH-1)加氢得到乙基化合物。R1和R2是氢原子的通式(I)化合物随后转化为通式(I)的另一种化合物，举例来说，还涉及到一个通式(VII)的化合物(取代基含义同前述)在有一个碱的醇溶液(如氨或三乙胺的醇溶液)存在下的反应。特别是，这涉及到R1和R2是氢原子的通式(I)化合物转化为R1和R2是一个异亚丙基，环亚戊基或环亚己基的通式(I)化合物，并可能涉及到它们加氢成为相应的R1或R2是氢原子的通式(I)化合物。此外，R1或R2是一羧基或其活性衍生物(例如，羧酸酯或酰基氯)的通式(I)化合物的后来转化还涉及到与肼、氨、伯胺或仲胺或其活性衍生物反应得到新的通式(I)化合物(式中，R1和R2是被氨基，烷基氨基，二烷基氨基或肼基取代的羰基)。后来的转化也涉及到由R1或R2是一个氨基羰基的通式(I)化合物得到R1或R2是一个氰基的通式(I)化合物，以及氰基随后又转化为羧基，氨基羰基或烷氧基羰基。这些转化全都采用普遍使用的方法和文献上介绍的方法进行。采用文献介绍的过程，用一个传送硫原子的试剂，如五硫化二磷或2，4-二-(4-甲氧基苯基)-2，4-二硫代-1，3，2，4-dithiaphosphetane，在一适当溶剂中，如四氢呋喃，二噁烷，乙二醇二甲醚，苯，甲苯或吡啶，于0℃至反应混合物沸点温度的范围内，将T是一个氧原子的通式(I)化合物与制取它的中间产物随后转化为T是一个硫原子的通式(I)化合物与制取这种化合物的中间产物。通式(XII)，(XIX)，(XX)，(XXIV)和(XXV)的化合物(式中，R1是一氢原子或一烷基，烯基或环烷基，R2是一氢原子，烷基，烯基或氰基，被羟基，烷基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基或肼基取代的羰基，或与R1形成一环烷撑基，X是一个价键，或C1-C4烷撑基和乙烯基，T是一氧或硫原子，Py是-2-，-3或4-吡啶基，它可以一次或多次为烷基、烷氧基、羟基、氰基或硝基以及氢所取代)是新的，同时也是本发明的研究对象。根据本发明，通式(XII)的化合物，除实例中列举的那些以外，还包括下列化合物5，6-二氨基-3-乙酰基二氢吲哚-2-酮5，6-二氨基-3-乙酰基-3-甲基二氢吲哚-2-酮5，6-二氨基-3-烯丙基二氢吲哚-2-酮5，6-二氨基-3-氰基-3-甲基二氢吲哚-2-酮5，6-二氨基-3-环己基二氢吲哚-2-酮5，6-二氨基-3-环戊基二氢吲哚-2-酮5，6-二氨基-3-，3-二烯丙基二氢吲哚-2-酮5，6-二氨基-3-乙氧基羰基二氢吲哚-2-酮5，6-二氨基-3-乙氧基羰基-3-乙基二氢吲哚-2-酮5，6-二氨基-3-乙氧基羰基-3-甲基二氢吲哚-2-酮5，6-二氨基-3-乙基二氢吲哚-2-酮5，6-二氨基-3-甲氧基羰基二氢吲哚-2-酮5，6-二氨基-3-甲氧基羰基-3-甲基二氢吲哚-2-酮5，6-二氨基-3-甲基二氢吲哚-2-酮5，6-二氨基-3-(3-戊基)-二氢吲哚-2-酮5，6-二氨基-3-(2-丙基)-二氢吲哚-2-酮5，6-二氨基-螺〔环己烷-1，3′-二氢吲哚〕-2′-酮根据本发明，通式XXV的化合物，除实例中列举的那些以外，还包括下列化合物5-氨基-6-硝基-3-乙酰基二基吲哚-2-酮5-氨基-6-硝基-3-乙酰基-3-甲基二氢吲哚-2-酮5-氨基-6-硝基-3-烯丙基二氢吲哚-2-酮5-氨基-6-硝基-3-氰基-3-甲基二氢吲哚-2-酮5-氨基-6-硝基-3-环己基二氢吲哚-2-酮5-氨基-6-硝基-3-环戊基二氢吲哚-2-酮5-氨基-6-硝基-3，3-二烯丙基二氢吲哚-2-酮5-氨基-6-硝基-3-乙氧基羰基二氢吲哚-2-酮5-氨基-6-硝基-3-乙氧基羰基-3-乙基二氢吲哚-2-酮5-氨基-6-硝基-3-乙氧基羰基-3-甲基二氢吲哚-2-酮5-氨基-6-硝基-3-乙基二氢吲哚-2-酮5-氨基-6-硝基-3-甲氧基羰基二氢吲哚-2-酮5-氨基-6-硝基-3-甲氧基羰基-3-甲基二氢吲哚-2-酮5-氨基-6-硝基-3-甲基二氢吲哚-2-酮5-氨基-6-硝基-3-(3-戊基)-二氢吲哚-2-酮5-氨基-6-硝基-3-(2-丙基)-二氢吲哚-2-酮5-氨基-6-硝基-3-(2-甲基丙基)二氢吲哚-2-酮5′-氨基-6′-硝基螺〔环己烷-1，3′-二氢吲哚〕-2′-酮5′-氨基-6′-硝基螺〔环戊烷-1，3′-二氢吲哚〕-2′-酮5-氨基-6-硝基-3，3-二甲基二氢吲哚-2-硫酮5-氨基-6-硝基-3-乙基二氢吲哚-2-硫酮5-氨基-6-硝基-3-甲基二氢吲哚-2-硫酮根据本发明，通式(XXIV)的化合物，除实例中列举的那些以外，还包括下列化合物6-氨基-5-硝基二氢吲哚-2-酮6-氨基-5-硝基-3-乙酰基二氢吲哚-2-酮6-氨基-5-硝基-3-乙酰基-3-甲基二氢吲哚-2-酮6-氨基-5-硝基-3-烯丙基二氢吲哚-2-酮6-氨基-5-硝基-3-氰基-3-甲基二氢吲哚-2-酮6-氨基-5-硝基-3-环己基二氢吲哚-2-酮6-氨基-5-硝基-3-环戊基二氢吲哚-2-酮6-氨基-5-硝基-3，3-二烯丙基二氢吲哚-2-酮6-氨基-5-硝基-3-乙氧基羰基二氢吲哚-2-酮6-氨基-5-硝基-3-乙氧基羰基-3-乙基二氢吲哚-2-酮6-氨基-5-硝基-3-乙氧基羰基-3-甲基二氢吲哚-2-酮6-氨基-5-硝基-3-乙基二氢吲哚-2-酮6-氨基-5-硝基-3-甲氧基羰基二氢吲哚-2-酮6-氨基-5-硝基-3-甲氧基羰基-3-甲基二氢吲哚-2-酮6-氨基-5-硝基-3-甲基二氢吲哚-2-酮6-氨基-5-硝基-(3-戊基)-二氢吲哚-2-酮6-氨基-5-硝基-(2-丙基)-二氢吲哚-2-酮6′-氨基-5′-硝基螺〔环己烷-1，3′-二氢吲哚〕-2′-酮6-氨基-5-硝基-3，3-二甲基二氢吲哚-2-硫酮6-氨基-5-硝基-3-乙基二氢吲哚-2-硫酮6-氨基-5-硝基-3-甲基二氢吲哚-2-硫酮根据本发明，通式(XIX)的化合物，除实例中列举的那些以外，还包括下列化合物5-硝基-6-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-乙酰基-5-硝基-6-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-乙酰基-5-硝基-6-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-乙酰基-3-甲基-5-硝基-6-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-烯丙基-5-硝基-6-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-烯丙基-5-硝基-6-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2酮3-氰基-3-甲基-5-硝基-6-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-氰基-3-甲基-5-硝基-6-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-环己基-5-硝基-6-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-环己基-5-硝基-6-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-环戊基-5硝基-6-(3-吡啶酰基氨基)-二氨吲哚-2-酮3，3-二烯丙基-5硝基-6-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3，3-二烯丙基-5硝基-6-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3，3-二甲基-5硝基-6-(2-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3，3-二甲基-5硝基-6-〔2-(5-正-丁基吡啶酰基氨基)〕-二氢吲哚-2-酮3，3-二甲基-5硝基-6-〔3-(6-氰基吡啶酰基氨基)〕-二氢吲哚-2-2酮3，3-二甲基-5-硝基-6-〔3-(6-甲基吡啶酰基氨基)〕-二氢吲哚-2-酮3，3-二甲基-5-硝基-6-〔4-(2-甲基吡啶酰基氨基)〕-二氢吲哚-2-酮3，3-二甲基-5-硝基-6-〔4-(2-羟基吡啶酰基氨基)〕-二氢吲哚-2-酮3-乙氧基羰基-5-硝基-6-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-乙氧基羰基-5-硝基-6-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-乙氧基羰基-3-乙基-5硝基-6-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-乙氧基羰基-3-乙基-5硝基-6-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-乙氧基羰基-3-甲基-5-硝基-6-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-甲氧基羰基-5-硝基-6-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-甲氧基羰基-5-硝基-6-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-甲氧基羰基-3-甲基-5-硝基-6-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-甲氧基羰基-3-甲基-5-硝基-6-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-(3-戊基)-5-硝基-6-(3-吡啶酰基氨基)-二氢哚-2-酮3-(3-戊基)-5-硝基-6-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-(2-丙基)-5-硝基-6-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-(2-甲基丙基)-5-硝基-6-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-(2-甲基丙基)-5-硝基-6-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮5′-硝基-6′-(3-吡啶酰基氨基)-螺〔环己烷-1，3′-二氢吲哚〕-2′-酮5′-硝基-6′-(4-吡啶酰基氨基)-螺〔环己烷-1，3′-二氢吲哚〕-2′-酮5′-硝基-6′-(3-吡啶酰基氨基)-螺〔环戊烷-1，3′-二氢吲哚〕-2′-酮5′-硝基-6′-(4-吡啶酰基氨基)-螺〔环戊烷-1，3′-二氢吲哚〕-2′-酮3，3-二甲基-5-硝基-6-(2-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-硫酮3，3-二甲基-5-硝基-6-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-硫酮3，3-二甲基-5硝基-6-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-硫酮3-乙基-5-硝基-6-(2-吡啶酰基氨基)-二氢吲-2-硫酮3-乙基-5-硝基-6-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-硫酮3-乙基-5-硝基-6-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-硫酮3-甲基-5-硝基-6-(2-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-硫酮3-甲基-5-硝基-6-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-硫酮3-甲基-5-硝基-6-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚2-硫酮根据本发明，通式(XX)的化合物，除实例中列举的那些以外，还包括下列化合物；6-硝基-5-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-乙酰基-6-硝基-5-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-乙酰基-6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-乙酰基-3-甲基-6-硝基-5-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-乙酰基-3-甲基-6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-烯丙基-6-硝基-5-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-烯丙基-6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-氰基-3-甲基-6-硝基-5-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-氰基-3-甲基-6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-环己基-6-硝基-5-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-环己基-6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-环戊基-6-硝基-5-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-环戊基-6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3，3二烯丙基-6-硝基-5-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3，3-二烯丙基-6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3，3-二乙基-6-硝基-5-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3，3-二乙基-6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3，3-二甲基-6-硝基-5-(2-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3，3-二甲基-6-硝基-5-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3，3-二甲基-6-硝基-5-〔2-(5-正-丁基吡啶酰基氨基)〕-二氢吲哚-2-酮3，3-二甲基-6-硝基-5-〔3-(6-氰基吡啶酰基氨基)〕-二氢吲哚-2-酮3，3-二甲基-6-硝基-5-〔3-(6-甲基吡啶酰基氨基)〕-二氢吲哚-2-酮3，3-二甲基-6-硝基-5-〔4-(2-甲基吡啶酰基氨基)〕-二氢吲哚-2-酮3，3-二甲基-6-硝基-5-〔4-(2-羟基吡啶酰基氨基)〕-二氢吲哚-2-酮3-乙氧基羰基-6-硝基-5-(3-吡啶酰基氨基)〕-二氢吲哚-2-酮3-乙氧基羰基-6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)〕-二氢吲哚-2-酮3-乙氧基羰基-3-乙基-6-硝基-5-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-乙氧基羰基-3-乙基-6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-乙氧基羰基-3-甲基-6-硝基-5-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-乙氧基羰基-3-甲基-6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-乙基-6-硝基-5-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-乙基-6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-甲氧基羰基-6-硝基-5-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-甲氧基羰基-6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-甲氧基羰基-3-甲基-6-硝基-5-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-甲氧基羰基-3-甲基-6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-甲基-6-硝基-5-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-甲基-6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-(3-戊基)-6-硝基-5-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-(3-戊基)-6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-(2-丙基)-6-硝基-5-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-(2-丙基)-6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-(2-甲基丙基)-6-硝基-5-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮3-(2-甲基丙基)-6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮6′-硝基-5′-(3-吡啶酰基氨基)-螺〔环己烷-1，3′-二氢吲哚〕-2′-酮6′-硝基-5′-(4-吡啶酰基氨基)-螺〔环己烷-1，3′-二氢吲哚〕-2′-酮6′-硝基-5′-(3-吡啶酰基氨基)-螺〔环戊烷-1，3′-二氢吲哚〕-2′-酮6′-硝基-5′-(4-吡啶酰基氨基)-螺〔环戊烷-1，3′-二氢吲哚〕-2′-酮3，3-二甲基-6-硝基-5-(2-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-硫酮3，3-二甲基-6-硝基-5-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚--2硫酮3，3-二甲基-6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-硫酮3-乙基-6-硝基-5-(2-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-硫酮3-乙基-6-硝基-5(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-硫酮3-乙基-6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-硫酮3-甲基-6-硝基-5-(2-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-硫酮3-甲基-6-硝基-5-(3-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-硫酮3-甲基-6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-硫酮为了将通式(I)的化合物或其互变异构体转化为其符合药理要求的盐，最好在一有机溶剂中，将它们与一等量的无机酸或有机酸(例如氢氯酸、氢溴酸、磷酸、硫酸、醋磷、柠檬酸、酒石酸、马来酸、富马酸、苯甲酸或环己基氨基磺酸)进行反应。为了制备药物，可用已知方法将通式(I)化合物和适当的药物载体物质，香料，调料以及着色剂混合起来，做成，例如，片剂或糖衣丸，或添加适当辅药后，使其悬浮或溶解在水或油(如橄榄油)中。本发明的新的通式(I)化合物及其盐可以以液体或固体状态进行肠内或肠胃外投药。用作注射剂时，就通常的注射溶液来说，最好用含添加剂(如稳定剂，加溶剂或缓冲剂)的水。这样的添加剂，举例来说，有酒石酸盐和柠檬酸盐缓冲剂，乙醇，络合物形成剂(如乙二胺、四醋酸及其无毒的盐)以及调节粘度用的高分子聚合物(如液体聚环氧乙烷)。固体载体物质，举例来说，有淀粉，乳糖，甘露醇，甲基纤维素，滑石，高分散硅酸，高分子脂肪酸(如硬脂酸)，明胶，琼脂，磷酸钙，硬脂酸镁，动植物脂肪和固体高分子聚合物(如聚乙二醇)。口服药剂，如果需要，可含香料和甜味剂。对于体重为75公斤的人，本发明的通式(I)化合物一般投药量为10-500毫克/天。最好每天2-3次，每次1-2片(活性物质含量为5-200毫克)。片剂也可做成缓效型的，从而每天只需投药一次，服用含10-500毫克活性物质的药片1-2片。活性物质也可采用注射法投药，每天注射1-8次或连续输注，按规定每天用量5-200毫克即已足够。按照本发明，最好的化合物，除实例中列举的那些以外，还有以下化合物及其互变异构体2-(3-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕-苯并咪唑-6-酮7-乙酰基-2-(3-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕-苯并咪唑-6-酮7-乙酰基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕-苯并咪唑-6-酮7-乙酰基-7-甲基-2-(3-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕-苯并咪唑-6-酮7-乙酰基-7-甲基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕-苯并咪唑-6-酮7-烯丙基-2-(3-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕-苯并咪唑-6-酮7-烯丙基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕-苯并咪唑-6-酮7-氨基羰基-7-甲基-2-(3-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-氨基羰基-7-甲基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-氰基-7-甲基-2-〔3-吡啶基)6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-氰基-7-甲基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-环己基-2-(3-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-环己基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-环戊基-2-(3-吡啶基)-6、7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7，7-二烯丙基-2-(3-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并-〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7，7-二烯丙基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7，7-二乙基-2-(3-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7，7-二乙基-2-(4-N-氧化吡啶苯)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7，7-二乙基-2-〔4-(2-甲基吡咯基)〕-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7，7-二乙基-2-(4-吡啶基乙基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并(2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7，7-二甲基-2-(2-N-氧化吡咯基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7，7-二甲基-2-〔2-(5-正-丁基吡啶基)〕-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7，7-二甲基-2-〔3-(6-氰基吡啶基)〕-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7，7-二甲基-2-〔3-(6-羟基吡啶基)〕-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕-苯并咪唑-6-酮7，7-二甲基-2-〔3-(6-硝基吡啶基)〕-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7，7-二甲基-2-〔4-(2-乙基吡啶基)〕-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7，7-二甲基-2-〔4-(2-甲氧基吡啶基)〕-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7，7-二甲基-2-〔4-(2-硝基吡啶基)〕-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并-(2，3-f)苯并咪唑-6-酮7，7-二甲基-2-(3-吡啶基甲基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并-2〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7，7-二甲基-2-(3-吡啶基乙基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并-〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7，7-二甲基-2-(4-吡啶基乙烯基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并-〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-乙氧基羰基-2-(3-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并-〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-乙氧基羰基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并-〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-乙氧基羰基-7-乙基-2-(3-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并-〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-乙氧基羰基-7-乙基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并-〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-乙氧基羰基-7-甲基-2-(3-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并-〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-乙基-2-(3-N-氧化吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并-〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-乙基-2-(4-N-氧化吡啶基)6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-肼基羰基-7-甲基-2-(3-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并-〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-异亚丙基-2-(3-吡啶基)-6，7-二氢-3G，5H-吡咯并-〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-甲氧基羰基-2-(3-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并(2，3-f)苯并咪唑-6-酮7-甲氧基羰基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-甲氧基羰基-7-甲基-2-(3-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-甲氧基羰基-7-甲基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-甲氢基-2-(3-N-氧化吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-(2-甲基丙基)-2-(3-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-(2-甲基丙基)-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-(3-戊基)-2-(3-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-(3-戊基)-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-(2-丙基)-2-(3-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7-(2-丙基)-2-〔4-(2-甲基吡咯基)〕-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮2′-(3-吡啶基)-螺〔环丙烷1，7′-6′，7′-二氢-3′H，5′H-吡咯并〔2′，3′-f〕苯并咪唑〕-6′-酮2′-(3-吡啶基)-螺〔环戊烷-1，7′-6′，7′-二氢-3′H，5′H-吡咯并〔2′，3′-f〕苯并咪唑-6-酮2′-(3-吡啶基)-螺〔环己烷-1，7′-6′，7′-二氢-3′H，5′H-吡咯并〔2′，3′-f〕苯并咪唑-6′-酮2′-(4-吡啶基)-螺〔环己烷-1，7′-6′，7′二氢-3′H，5′H-吡咯并〔2′，3′-f〕苯并咪唑〕-6′-酮7，7-二甲基-2-(2-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮7，7-二甲基-2-(3-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-硫酮7，7-二甲基-2-〔3-(6-甲基吡啶基)〕-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-硫酮7，7-二甲基-2-〔4-(2-甲基吡啶基)〕-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-硫酮7-乙基-2-(2-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-硫酮7-乙基-2-(3-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-硫酮7-乙基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-硫酮7-甲基-2-(2-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-硫酮7-甲基-2-(3-吡啶基)-6，7-二氢-3H-5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-硫酮7-甲基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-硫酮。举出下面的实例来说明本发明的内容实例17，7-二甲基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并-〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮四水化物将3克(0.017克分子)异烟酰氯盐酸化物分批地加入到含有2.9克(0.015克分子)5，6-二氨基-3，3-二甲基二氢吲哚-2-酮的30毫升二氯甲烷与4.4毫升(0.032克分子)三乙胺混合溶液里，搅拌混合物约一夜时间。减压下蒸发到干燥，加水后，搅拌若干时间，吸滤。把所得的结晶物溶于含有10毫升浓盐酸的100毫升的乙醇溶液里，加热回流约12小时。在减压下把所得的混合物蒸干，再向剩余物加入20毫升的水，进行搅拌，用氨水调节成中性。然后，吸滤，水洗并干燥，再用30％乙醇水溶液再结晶。得到1.9克产品(理论值的36％)，熔点215℃。按实例1的方法得到下面的化合物实例1中的化合物的原料制备如下4，4-二甲基-2H，4H-异喹啉-1，3-二酮a)将142克(1克分子)的氰基-邻苄基氰和108克(0.03克分子)苄基三丁基溴化铵加入到700毫升的浓氢氧化钠水溶液里，在冷却下向该混合物里滴加185毫升(2克分子)的甲基碘。将反应混合物搅拌2小时，通过吸滤得到结晶物，用水冲洗并干燥。得到170克(理论值的100％)邻-氰基-a，a-二甲基苯基乙酸腈，熔点84-88℃。将该产品加入到1500毫升的90％的硫酸里，搅拌3小时，将反应混合物倒入冰里。用水冲洗得到的结晶并干燥，得到167克(理论值的88％)产品，熔点119-120℃。b)将17.73克(0.32克分子)氢氧化钾溶解在26.5毫升的水和106毫升的乙醇里，加热下将25.55克(0.16克分子)1.3-(2H，4H)异喹啉二酮溶解在该溶液中。再把溶液冷却到室温后，滴加45.44克(0.32克分子)的甲基碘。在室温下搅拌1小时后，在80℃下继续搅拌1小时。蒸出大部分乙醇，剩余物与300毫升热水混合，冷却，吸滤得结晶物。将结晶物溶解在少量的2N氢氧化钠水溶液里，再用饱和的氯化铵水溶液沉淀出来，吸滤，活性炭处理，用乙醇再结晶，得到17克(理论值的57％)产品。用a)或b)的方法制备下面的化合物名称产率％熔点，℃溶剂由氰基-邻-苄基氰和1.4-二溴丁烷制备螺(环戊烷-1，4′-2′H，4′H-异喹啉〕-1′，3′-二酮90136-138乙醇</table></tables>c)4，4-二甲基-7-硝基-2H，4H-异喹啉-1，3-二酮将46.2毫升(1.1克分子)发烟硝酸的浓硫酸溶液在20℃下滴加到含有195克(1克分子)4，4-二甲基-2H，4H-异喹啉-1，3-二酮的1000毫升浓硫酸溶液里。在室温下将反应混合物搅拌1小时，倒入冰里。所得结晶用真空吸滤，充分水洗并干燥，用乙醇再结晶，得到206克产品(理论值的85％)，熔点211-214℃。按c)的方法制备下面的化合物名称产率％熔点，℃溶剂由螺〔环己烷-1，4′-2′H，4′H-异喹啉〕-1′，3′-二酮制备7′-硝基螺〔环戊烷-1，4′-2′H，4′H-异喹啉〕-1′，3′-二酮90225-227乙醇</table></tables>d)3，3-二甲基-6-硝基二氢吲哚-2-酮将54毫升(1.05克分子)溴在0℃滴加到含有210克(5.25克分子)氢氧化钠的1700毫升的水溶液里，然后加入81.7克(0.35克分子)4、4-二甲基-7-硝基-2H，4H-异喹啉-1，3-二酮。在室温下搅拌1小时，将反应混合物在1小时内加热到80℃，再冷却后，用乙酸酸化。得到的产品进行吸滤，充分水洗并干燥，得到49克(理论值的68％)产品，熔点241-242℃。按d)的方法制备下述化合物e)6-氨基-3，3-二甲基二氢吲哚-2-酮将146克(0.71克分子)6-硝基-3，3-二甲基二氢吲哚-2-酮悬浮在3.5毫升乙醇和300毫升的冰醋酸的混合溶液里，在40℃及有16克的10％的钯/活性碳存在下边搅拌边加氢。用吸滤除去催化剂，蒸发滤液。产量为125克(理论值的100％)，熔点185-190℃。按e)得到下面的化合物f)6-乙酰胺-3，3-二甲基引朵-2-酮将20.4克(0.2克分子)乙酸酐在冷却下滴加到含有32克(0.18克分子)6-氨基-3，3-二甲基-二氢吲哚-2-酮的乙酸乙酯(500毫升)悬浮液里，在室温下搅拌1小时。将所得产品吸滤，用乙酸乙酯充分冲洗、干燥。得到37.8克(理论值的96％)产品，熔点275～277℃。按f)方法得到下面的化合物g)6-乙酰氨基-3，3-二甲基-5-硝基二氢吲哚-2-酮将7.6毫升(0.18克分子)发烟硝酸与7.6毫升浓硫酸混合溶液在冷却条件下滴加到35克(0.16克分子)6-乙酰氨基-3，3-二甲基二氢吲哚-2-酮与200毫升浓硫酸的混合物里。将反应混合物搅拌1小时，倒入冰里。将吸滤得到的结晶物进行充分的水洗，干燥。产量为39克(理论值的92％)，熔点276～280℃按g)方法得到下面的化合物<tablesid="table9"num="009"><tablewidth="716">名称产率％熔点，℃溶剂由6′-乙酰氨基-5′-硝基螺〔环戊烷1，3′-二氢吲哚〕-2′-酮制备6′-乙酰氨基-5′-硝基螺〔环戊烷-1，3′-二氢吲哚〕-2′-酮83290-292乙醇</table></tables>h)6-氨基-3，3-二甲基-5-硝基二氢吲哚-2-酮将36.2克(0.14克分子)6-乙酰氨基-3，3-二甲基-5-硝基二氢吲哚-2-酮溶于180毫升乙醇里，再加入18毫升的浓氢氧化钠水溶液，加热回流约2小时，然后在减压下进行蒸发，把PH位调节到6，用冰浴冷却。吸滤所得到的结晶进行水洗，干燥，得到29.5克(理论值的97％)产品，熔点247-248℃。按h)方法得到下面化合物<tablesid="table10"num="010"><tablewidth="709">名称产率％熔点，℃溶剂由6′-乙酰氨基-5-硝基螺〔环戊烷-1，3′-二氢吲哚〕-2′-酮制备6′-氨基-5′-硝基螺〔环戊烷-1，3′-二氢吲哚2′-酮87300-303乙醇</table></tables>i)5-6二氨基-3，3-二甲基二氢吲哚-2-酮将18.7克(0.085克分子)6-氨基-3，3-二甲基-5-硝基二氢吲哚-2-酮溶于200毫升的甲醇里，在40℃，有1.9克的10％钯/活性碳存在下进行加氢。用吸滤除去催化剂，蒸发滤液，用乙醇结晶剩余物。得到15.6克(理论值的96％)产品，熔点245-247℃。按i)方法得到下面的化合物实例27，7-二甲基-2-(4-吡啶基甲基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2、3-f)苯并咪唑-6-酮单水化合物将7.3克(0.038克分子)5、6-二氨基-3，3-二甲基二氢吲哚-2-酮与11.6克(0.077克分子)甲基4-吡啶乙酸酯的悬浮液在搅拌、氮气压下约16小时内加热到180℃，然后减压蒸出剩余的酯，用硅胶分离剩余物(洗脱剂二氯甲烷/饱和氨甲醇20∶1体/体)，得到1.8克(理论值的16％)的产品，熔点333～337℃(用水/甲醇10∶1体/体再结晶)。实例37，7-二甲基-2-〔3-(2-甲氧基-6-甲基吡啶基)〕-6，7-二氢-3H，5H-吡咯〔〕，3-f〕苯并咪唑-6-酮将3.8克(0.02克分子)5.6-二氨基-3，3-二甲基二氢吲哚-2-酮。3克(0.02克分子)2-甲氧基-6-甲基吡啶-3-醛、0.4克(0.002克分子)甲苯磺酸溶于50毫升的乙醇里，加热回流约1小时，30分钟后用入口管向反应混合物通入空气。冷却后在真空下过滤出沉淀物，在减压下蒸发滤液，再加入水进行搅拌，用二氯甲烷抽提。蒸发有机层，将剩余物用二乙醚再结晶。然后用乙酸乙酯进行再一次重结晶，得到1.2克(理论的19％)产品，熔点296-298℃。按实例3的方法得到下面的化合物实例47，7-二甲基-2-(4-N-氧化吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮·3H2O将3.9克(0.014克分子)7，7-二甲基-2-(4-吡啶)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2、3-f〕苯并咪唑-6-酮和50毫升的冰醋酸及20毫升的30％氢氧化钠在50℃搅拌2天，然后用水稀释反应混合物。抽真空过滤沉淀物，用二噁烷/水(1∶1体/体)再结晶，得到产品1.4克(理论值的34％)，熔点260-262℃。按实例4的方法得到下面的化合物实例52-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并[2、3-f]苯并味唑-6-酮将0.2克(0.67克分子)6一异烟酰氨基-5-硝基-二氢引朵-2-酮悬浮在20毫升的冰醋酸里，加入80毫克的10％钯/活性炭，在常压下加氢．加氢后，用过滤分离出催化剂，蒸发滤液，剩余物溶解在乙醇、过滤，用乙醇盐酸溶液酸化。吸滤以后用乙醇冲洗，得到0.12克(理论的62.5％)产品，熔点＞300℃，质谱(三甲基硅衍生物)按实例5的方法得到下面的化合物<tablesid="table15"num="015"><tablewidth="715">名称产率％熔点，℃溶剂基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2、3-f〕苯并咪唑-6-酮75</table></tables>实例5中的化合物的原料制备如下a)6-异烟酰氨基-5-硝基二氢吲哚-2-酮将5.5克(21.7克分子)6-异烟酰氨基二氢吲哚-2-酮分批溶解在20毫升的浓硫酸里，用冰冷却，然后再慢慢滴加溶解在浓硫酸的2.19克(21.7克分子)的硝酸钾。2小时后将混合物倒入冰里，中和、吸滤。将剩余物溶解在2N的盐酸里，过滤，用血鲜红质(漂白土)处理，用抽真空过滤，中和，得到4.5克(理论的70％)产品，熔点＞300℃。用相似的方法得到下面的化合物<tablesid="table16"num="016"><tablewidth="703">名称产率％熔点，℃溶剂由6-异烟酰氨基-3-甲基-二氢吲哚-2-酮制备6-异烟酰氨基-3-甲基-5-硝基二氢吲哚-2-酮硫酸盐80＞300水由3-甲基-6-烟酰氨基-二氢吲哚-2-酮制备3-甲基-6-烟酰氨基-5-硝基二氢吲哚-2-酮98242-246乙醇由3-乙基-6-异烟酰氨基-二氢吲哚-2-酮制备3-乙基-6-异烟酰氨基-5-硝基二氢吲哚-2-酮70232-235乙醇</table></tables>b)异烟酰氨基二氢吲哚-2-酮将5.0克(27.1克分子)6-氨基二氢吲哚-2-酮盐酸化物悬浮在100毫升的二氯甲烷，再加入3.7毫升(27.1克分子)的三乙胺，搅拌10分钟。用冰冷却下再加入6.73克(37.8克分子)异烟酰氯盐酸盐和5.24毫升(37.8克分子)三乙胺。3小时后，蒸出二氯甲烷，用水处理剩余物，吸滤。加入热乙醇搅拌剩余物，得到5.6克(理论的82％)的产品，熔点315-320℃。用类似的方法得到下面化合物实例67，7-二乙基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2、3-f〕苯并咪唑-6-酮XCH3OH将4.4克(0.02克分子)的5、6-二氨基-3，3-二乙基二氢吲哚-2-酮加到含有8.4毫升三乙基胺的100毫升的二氯甲烷中，然后向该溶液中分批加入5.4克(0.03克分子)的异烟酰氯盐酸化物。约2小时后再加入冰醋酸，将所得的结晶进行吸滤、冲洗、干燥。向结晶物里加入100毫升乙醇和20毫升浓盐酸，加热回流约20小时，然后在减压下蒸发，用氨水溶解剩余物，吸滤，干燥。用硅胶(洗脱剂二氯甲烷/饱和氨甲醇15∶1体/体)提纯。用甲醇再结晶，得到2.4克(理论的35％)产品，熔点216-219℃。按实例6的方法得到下面的化合物实例6中的化合物的原料制备如下a)5、16-二氨基-3，3-二乙基二氢吲哚-2-酮将10克(0.041克分子)5-氨基-3，3-二乙基-6-硝基二氢吲哚-2-酮溶于150毫升的乙醇里，在室温，有0.6克的10％钯/活性炭存在下加氢。吸滤除去催化剂，再蒸发滤液，将剩余物用乙醇再结晶，得到8.5克(理论的97％)产品，熔点167-173℃。按a)的方法得到下面的化合物</tables>b)5-氨基-3，3-二乙基-6-硝基二氢吲哚-2-酮将72克(0.25克分子)5-乙酰氨基-3，3-二乙基-6-硝基二氢吲哚-2-酮的500毫升乙醇溶液及100毫升浓盐酸，加热回流约3小时，然后用1000毫升水稀释，吸滤，所得的乙醇用含水的乙醇冲洗、干燥，得到54.7克(理论的89％)产品，)熔点267-272℃。按b)的方法得到下面的化合物c)5-乙酰氨基-3，3-二乙基-6-硝基二氢吲哚-2-酮将84克(0.34克分子)5-乙酰胺-3，3-二乙基二氢吲哚-2-酮溶于800毫升的乙酸酐里，在冷却下向该混合物中滴加24毫升的发烟硝酸，在室温下将反应混合物搅拌约2小时。然后把反应混合物放进冰水里，得到的结晶物进行吸滤，水洗，干燥，得到72克(理论的72％)产品，熔点182-184℃。按c)方法得到下面的化合物e)3，3-二乙基-5-硝基二氢吲哚-2-酮在冷却下，向含有86克(0.462克分子)3，3-二乙基二氢吲哚-2-酮的500毫升的80％的硫酸溶液里滴加17毫升发烟硝酸与200毫升的80％的硫酸混合溶液，搅拌反应混合物约30分钟，然后倒入冰里，吸滤、水洗、干燥，得到86克(理论的79％)产品，熔点174-176℃。按)方法得到下面的化合物实例77-异亚丙基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮将0.4克(1.6克分子)2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮悬浮在20毫升乙醇和10毫升丙酮的溶液里，向该悬浮液里通入氨达到饱和为止，在60℃将反应混合物搅拌2小时。然后加入10毫升的丙酮，在60℃继续搅拌4小时。此后蒸发反应混合物，用乙醇溶解剩余物，酸化，吸滤，将得到的剩余物溶解在水里，调节成中性，吸滤，用异丙醇/醋酸乙酯再结晶，得到40毫克(理论的9％)的产品，熔点＞300℃。实例87-乙氧羰基-7-甲基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮单盐酸化物将10.85克(32.2克分子)5-氨基-3-乙氧羰基-3-甲基-6-(4-吡啶基氨基)-二氢吲哚-2-酮溶于700毫升乙醇和50毫升的浓盐酸里，加热回流约12小时。然后，冷却反应混合物，稍微浓缩一下，抽滤所得的结晶物，再用乙醇重结晶，得到9.6克(理论的79％)产品，熔点288-290℃。实例8中的化合物的原料制备如下a)5-氨基-3-乙氧羰基-3-甲基-6-(4-吡啶基氨基)-二氢吲哚-2-酮将12.4克(32.2克分子)3-乙氧羰基-3-甲基-5-硝基-6-(4-吡啶基氨基)-二氢吲哚-2-酮溶于500毫升甲醇里，在室温度及有1克的10％钯/活性炭存在下进行加氢。用吸滤除去催化剂，蒸发滤液，很快得到产品。b)3-乙氧羰基-3-甲基-5-硝基-6-(4-吡啶基氨基)-二氢吲哚-2-酮将含有3.9克(0.038克分子)硝酸钾的30毫升浓硫酸溶液在冷却下滴加到含有13克(0.038克分子)3-乙氧羰基-3-甲基-6-(4-吡啶基氨基)-二氢吲哚-2-酮的90毫升浓硫酸溶液里。将混合物搅拌约1小时，倒入冰里，用浓氨水把PH值调到8，在冷却时，吸滤得到结晶物。用乙醇/二氯甲烷重结晶，得到12.81克(理论的82％)产品，熔点217～219℃。c)3-乙氧羰基-3-甲基-6-(4-吡啶基氨基)-二氢吲哚-2-酮将22.1毫升三乙胺和9.4克(0.053克分子)吡啶-4-羧酸酰氯盐酸化物加入到含有13克(0.048克分子)6-氨基-3-乙氧羰基-3-甲基二氢吲哚-2-酮的500毫升二氯甲烷冷溶液里，然后，将反应混合物在室温下搅拌约2小时。蒸发反应混合物使之干燥，加水搅拌剩余物，吸滤，用乙醇/二氯甲烷进行重结晶，得到11.9克(理论的73％)产品，熔点222-224℃。d)6-氨基-3-乙氧羰基-3-甲基二氢吲哚-2-酮将27克(0.079克分子)甲基-(2，4-二硝基苯)-丙二酸二乙基酯溶于800毫升的乙醇里，在室温及有1克的10％钯/活性炭存在下进行加氢。然后吸滤，以除去催化剂，再用乙醇盐酸溶液酸化滤液，蒸发干，通过添加异丙醇使剩余物结晶出来。产量为13.19克(理论的71％)，熔点248℃。实例97-肼基羰基-7-甲基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2、3-f〕苯并咪唑-6-酮将1克(2.7克分子)7-乙氧羰基-7-甲基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮盐酸化物溶于30毫升乙醇里，再加入6毫升的水合肼。然后，将得到反应混合物进行吸滤，将1000毫升甲醇和500毫升二氯甲烷加入到所得的产品里进行煮沸，稍微浓缩一下，再进行吸滤，得到的结晶物用甲醇冲洗，干燥。产量为0.6克(理论值的70％)，熔点＞300℃。实例107，7-二甲基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮四水合物将68克(0.209克分子)3，3-二甲基-5-硝基-6-(4-吡啶基氨基)-二氢吲哚-2-酮溶于含有30毫升三乙胺的3000毫米乙醇里，在有10％钯/活性炭存在下进行加氢。然后过滤除去催化剂，蒸发滤液，向所得粗产品里加入含有200毫升浓盐酸的1000毫升乙醇，加热回流约6小时，此后浓缩，用水稀释，用氨水把PH值调节到8。将吸滤得到结晶物进行冲洗、用乙醇/水结晶，产量为52.3克(理论值的71％)，熔点215℃。按实例10的方法得到下面的化合物<tablesid="table25"num="025"><tablewidth="714">名称产率％熔点，℃溶剂由3，3-二甲基-5-硝基-6-(3-吡啶基氨基)二氢吲哚-2-酮制备7，7-二甲基-2-(3-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H5H-吡咯并〔2、3-f〕-苯并咪唑-6-酮三水合物4533-335二噁烷/水</table></tables>实例10中的原料制备如下a)3，3-二甲基-5-硝基-6-(4-吡啶基氨基)-二氢吲哚-2-酮将48.3克(0.22克分子)6-氨基-3，3-二甲基-5-硝基二氢吲哚-2-酮溶解于400毫升的吡啶里，然后分批地加入到78.8克(0.44克分子)的异烟酰氯盐酸化物里，搅拌约2小时。将反应混合物倒入水里，调节成中性，吸滤，用乙醇再结晶。产量为68.1克(理论值的95％)，熔点225-230℃。按a)得得下面的化合物实例117-(2-甲基丙基)-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2、3-f)苯并咪唑-6-酮倍半水合物将1.3克(0.006克分子)5，6-二氨基-3-(2-甲基丙基)-二氢吲哚-2-酮溶于含有3毫升三乙基胺的40毫升的二氯甲烷。2小时后，用水抽提反应混合物，蒸发有机层。将固体剩余物溶于含有10毫升的浓盐酸的70毫升乙醇里，加热回流一夜，然后蒸发，加氨水搅拌，用二氯甲烷/甲醇抽提。蒸发有机层，用硅胶(洗脱剂二氯甲烷/饱和氨甲醇9∶1体/体)提纯。产量为0.65克(理论值的35％)，熔点200-202℃。实例11的原料的制备如下a)5，6-二氨基-3-(2-甲基丙基)-二氢吲哚-2-酮将1.5克(0.006克分子)6-氨基-3-(2-甲基丙基)-5-硝基二氢吲哚-2-酮溶于50毫升异醇里，在有0.3克的10％钯/活性炭存在下进行加氢。用吸滤除去催化剂，蒸发滤液，用乙醇再结晶。产量为1.3克(理论值的99％)。b)6-氨基-3-(2-甲基丙基)-5-硝基二氢吲哚-2-酮将2.9克(0.01克分子)6-乙酰氨基-3-(2-甲基丙基)-5硝基二氢吲哚-2-酮溶于50毫升的乙醇里，向该混合物里再加入3毫升浓盐酸，加热回流约30分钟，蒸发，用硅胶提纯剩余物(洗脱剂二氯甲烷/饱和氨甲醇20∶1体/体)。产量为1.5克(理论值的60％)。c)6-乙酰氨基-3-(2-甲基丙基)-5-硝基二氢吲哚-2-酮将4.2克(0.017克分子)6-乙酰氨基-3-(2-甲基丙基)-二氢吲哚-2-酮溶于50毫升乙酸酐里，在冷却下与0.8毫升(0.019克分子)的发烟硝酸混合，搅拌约30分钟。然后将反应混合物小心地倒入冰里，过滤得到的结晶用水冲洗和干燥。产量为3.2克(理论值的66％)，熔点192-197℃。d)6-乙酰氨基-3-(2-甲基丙基)-二氢吲哚-2-酮将6.4克(0.026克分子)6-乙酰氨基-3-异亚丙基二氢吲哚-2-酮溶于100毫升甲醇里，在有0.6克10％钯/活性炭的存在下进行加氢。然后用吸滤除去催化剂，蒸发滤液直到干燥。产量为5.5克(理论值的84％)，熔点214-216℃。e)6-乙酰氨基-3-异亚丙基二氢吲哚-2-酮将9克(0.047克分子)6-乙酰氨基二氢吲哚-2-酮悬浮于50毫升乙醇与3.4克(0.047克分子)异丁醛的混合溶液里，向该混合物里滴加含有1.9克氢氧化钠的2毫升水溶液。约5小时后，蒸发反应混合物直到干燥，用硅胶提纯剩余物(洗脱剂二氯甲烷/饱和氨甲醇)。产量为7.6克(理论值的65％)，熔点93℃。实例127，7-二甲基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-硫酮二水合物将2.0克(7.2克分子)7，7-二甲基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮溶解于35毫升的吡啶里，再加入4克五硫化二磷，在5小时内将混合物加热到100℃。然后，加水分解反应混合物，变成碱性，抽提想要的产品，用硅胶提纯(洗脱剂二氯甲烷/饱和氨甲醇20∶1体/体)。产量为1.7克(理论值的72％)，熔点205-220℃。实例137，7-二甲基-2-(4-(3-羟基吡啶基))-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮。在0℃于搅拌下，将5.2克(0.025摩尔)溶于20毫升二甲基甲酰胺的二环己基碳化二亚胺溶液，加到2.8克(0.02摩尔)溶于30毫升二甲基甲酰胺的3-羟基吡啶-4-羧酸，3克无水硫酸钙和3.4克(0.025摩尔)羟基苯并三唑的混合物中。接着把反应混合物与2.8克(0.015摩尔)5，6-二氨基-3，3-二甲基二氢吲哚-2-酮混合，然后在短时连续搅拌后以水浸提并抽滤。在以200毫升乙醇和40毫升浓盐酸回流下，把残余物加热两天，冷却并抽滤，在减压下蒸发滤液，用氨的水溶液浸提并抽滤。以硅胶的柱色谱法把产品提纯(洗脱剂二氯甲烷/甲醇/醋酸10∶1∶1体/体/体)。产率1.4克(理论值的24％)。熔点＞300℃。以与实例13中所述相似的方法制得下列化合物实例147，7-二甲基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮将3.3(0.1摩尔)3，3-二甲基-6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮溶于1300毫升含13毫升三乙胺的乙醇中，然后在有钯/活性碳存在的条件下加氢。接着抽滤掉催化剂，使滤液蒸发，在500毫升含有100毫升浓盐酸的乙醇中，在回流下把残余物加热约6小时。然后使反应混合物蒸发，以氨的水溶液浸提，抽滤出生成的产物，水洗，从乙醇/水中结晶并从甲醇中再结晶。产率19.5克(理论值的70％)；熔点285-288℃。以下述方法制备原料化合物a)3，3-二甲基-6-硝基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮。在冷却下，把2.5毫升发烟硝酸加入5.5克(0.02摩尔)溶于50毫升冰醋酸中的3，3-二甲基-5-(5-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮中，于是在室温下搅拌反应混合物约2小时。然后仔细地把它倒到冰上，中和并抽滤出而得到结晶，水洗并干燥。产率5.2克(理论值的81％)。熔点310-318℃(得自甲醇)。b)3，3-二甲基-5-(4-吡啶酰基氨基)-二氢吲哚-2-酮将5.0克(0.028摩尔)5-氨基-3，3-二甲基二氢吲哚-2-酮在100毫升二氯甲烷(含14毫升三乙胺)中的悬浮液与7.0克(0.04摩尔)氯化异烟酸盐酸化物混合，并同时冷却。接着使反应混合物蒸发并以水浸提残余物，抽滤并从乙醇中重结晶。产率5.8克(理论值的73％)。熔点＞300℃。c)5-氨基-3，3-二甲基二氢引朵-2-酮。在40℃，有10克10％钯/活性碳存在下，将100克(0.48摩尔)5-硝基二氢吲哚-2-酮在2500毫升甲醇(含200毫升冰醋酸)中的悬浮液一面充分搅拌，一面加氢。接着抽滤得到无催化剂的清洁溶液，使滤液蒸发。产率82克(理论值的96％)熔点185-191℃(从甲醇得来的HCl盐)。d)3，3-二甲基-5-硝基二氢吲哚-2-酮。一面冷却，一面将22毫升发烟硝酸在200毫升80％硫酸中的溶液一滴滴地加到100克(0.62磨尔)3，3-二甲基二氢吲哚-2-酮在500毫升80％硫酸内的溶液中。然后搅拌反应混合物大约30分钟，倒在冰上，抽滤，水洗并干燥。产率100克(理论值的78％)。熔点192-196℃(醋酸乙酯/庚烷)。实例157，7二甲基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮四水合物把8克(0.04摩尔)氯化异烟酸盐酸化物逐份地加到5克((0.023摩尔)溶于50毫升吡啶中的5-氨基-3，3-二甲基-6-硝基二氢吲哚-2-酮中，然后搅拌混合物约2小时。接着把它倒入水中，以氨的水溶液浸提，抽滤出，用水洗并在10％钯/活性碳存在下，在300毫升含3毫升三乙胺的乙醇中使残余物加氢。抽滤掉催化剂，使滤液蒸发，在100毫升乙醇和20毫升浓盐酸中，于回流下把所得粗产品加热6小时，蒸发，成为中性，抽滤出所得产品，洗涤并从乙醇/水中结晶。产率5.5克(理论值的69％)。熔点215℃。以与实例15所述相似的方法制得下列化合物<tablesid="table29"num="029"><tablewidth="708">名称产率％熔点，℃溶剂c)从5-氨基-3，3-二乙基-6-硝基-二氢吲哚-2-酮和氯化异烟酸盐酸化物得到7，7-二乙基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮×CH4OH59216-219甲醇</table></tables>实例167，7-二甲基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮四水合物。将0.15毫升磷酰氯加到221毫升(1毫摩尔)6-氨基-5-硝基-3，3-二甲基二氢吲哚-2-酮在2毫升二甲基甲酰胺(含0.5毫升吡啶和123毫克、即4毫摩尔异烟酸)中的溶液内。然后搅拌混合物约3小时，倾入冰水中，抽滤得到结晶。接着在Pd/c存在下，在10毫升含有0.2毫升三乙胺的乙醇中使产品加氢，抽滤掉催化剂，使滤液蒸发，在5毫升乙醇和1毫升浓盐酸的溶液中，于回流下把残余物加热6小时。然后使反应混合物蒸发，以氨的水溶液浸提，从乙醇/水中重结晶得到产品。产率220毫克(理论值的63％)。熔点215℃。以与实例16所述相似的方法制得下列化合物权利要求1.通式的化合物之制备方法，其中R1是一个氢原子或一个烷基、链烯基或环烷基，R2是一个氢原子、一个烷基或链烯基或一个氰基或一个被羟基、烷基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或肼基取代的羰基，或者与R1-起表示一个环烷撑基或R1和R2一同形成二个亚烷基或环亚烷基，X是一个价键、一个C1-C4烷撑基或者一个1，2-亚乙烯基，T是一个氧原子或硫原子和Py是一个在环的杂原子上随意带上一个氧原子的2-、3-或4-吡啶基和/或可被啶基，烷氧基，羟基、氰基或硝基以及被卤一次或多次地取代的2-，3-或4-吡啶基，其互变异构体和其与无机酸和有机酸的符合生理要求的盐，其中是已知的方法，a)通式的化合物，式中R1和R2有与以上同样的意义，它与通式Py-X-CO-Y(XIV)的化合物反应，式中Py和X有与以上同样的意义和Y或是一个氢原子或是一个容易裂断的残基，或b)通式或通式的化合物，式中R1、R2、T、Py和X有与以上同样的意义，使其还原并接着环化，或C)通式的化合物，式中Py和X有与以上同样的意义，用通式的羧酸的反应衍生物酰化并环化，式中R1和R2及Hal有与以上同样的意义，或d)通式的化合物，式Py和X有与以上同样的意义，它与通式的羧酸的反应衍生物反应，式中R1和R2有与以上同样的意义，产生生相应的酰肼，然后在碱性条件下使之环化。此后，如果必要的话，通式(I)所得的化合物可转化成通式(I)的另一个化合物，以及如果愿意必要的话，通式(I)的化合物可转化成与无机酸或有机酸的符合生理要求的盐。2.根据权利要求1所述制备化合物的方法，其特征在于式中R1是一个氢原子或一个甲基、乙基、2-丙基、2-甲基丙基或环戊基R2是一个氢原子或一个甲基、乙基、乙氧基羰基或肼基羰基、或R1和R2与其所连接碳原子一起形成环戊烷环、或一同形成一个异亚丙基，X是一个价键或一个亚甲基、1，2-亚乙基或1、2-亚乙烯基，T是一个氧或硫原子和Py是吡啶-N-氧化物基或一个可被羟基、甲氧基，甲基或卤一次或多次地取代的吡啶基，其互变异构体和其符合生理要求的盐。3.根据权利要求1或2所述制备化合物的方法，其特征在于式中T是一个氧原子，X是一个价键，R1是一个氢原子或一个甲基，R2是一个甲基、乙基或乙氧基羰基和Py是一个吡啶-N-氧化物基或一个可被羟基或甲基取代的吡啶基，其互变异构体和其符合生理要求的盐。4.根据权利要求1所述制备化合物的方法，其特征在于所得化合物是7，7-二甲基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮；7，7-二甲基-2-(4-N-羟吡啶基-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮；7-乙氧基羰基-7-甲基-2-(4-吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯井〔2，3-f〕苯并咪唑-6-酮和7，7-二甲基-2-(4-(2-甲基吡啶基)-6，7-二氢-3H，5H-吡咯并〔2，3-f〕苯并咪唑-6酮。5.至少含有根据权利要求1，2、3和4所制备的任何一种化合物的药物组成与常规载体和配料一起。6.根据权利要求1，2、3和4所述制备的任何合物，用作心脏病或循环疾病的预防或治疗。7.根据权利要求1所述制备化合物的方法，其特征在于通式的化合物作为制备通式(I)化合物的原料，式中R1是一个氢原子或一个烷基烯基或环烷基，R2是一氢原子或一个烷基或烯基或一个氰基或一个被羟基、烷基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或肼基取代的羰基或者与R1一起表示环烷撑基或R1和R2一同形成一个亚烷基或环亚烷基，A是一个氨基、硝基或Py-X-NH-基，而B也是一个氨基、硝基或Py-X-NH-基，其中X是一个价键、一个C1-C4-烷撑基或一个1，2-亚乙烯基和Py是一个在环的杂原子上随意带一个氧原子的2-，3-或4-吡啶基和/或可被烷基、烷氧基、羟基、氰基或硝基以及被卤一次或多次地取代的2-，3-或4-吡啶基，但须A和B不要同时是氨基。专利摘要本发明涉及制备新型的吡咯并苯并咪唑的方为，其通式为(Ⅰ)。文档编号C07D401/12GK85103724SQ85103724公开日1986年7月2日申请日期1985年5月17日发明者詹斯-彼得·霍尔克,艾尔弗雷德·默顿斯,沃尔夫冈·坎珀,马勒·贝克曼,吉斯伯特·斯庞勒,克劳斯·施特赖恩申请人:曼海姆伯灵格股份公司导出引文BiBTeX,EndNote,RefMan