取代的环状嘧啶和三嗪以及它们的用图_2

文档序号:8491193阅读:来源:国知局
S02-Rn、-S(0)S-Rn、-S02-NR8R9、4-至 7-元杂环基、苯基、苄基或五-或六-元杂芳基, 其中, r代表数字0或1,s代表数字0、1或2, R8、R9和R1(1各自彼此独立地代表氢、(C「C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、4-至7-元杂环 基、苯基或五-或六-元杂芳基, 或者 R8和R9和它们分别连接的原子一起形成了 4-至7-元杂环,其中所述4-至7-元杂环 本身可被1或2个彼此独立地选自以下的取代基取代:氰基、三氟甲基、(&-(;)-烷基、羟 基、氧代基、(C^Cj;)-烷氧基、二氟甲氧基、-烷氧基羰基、氨基、单-烷基氨 基和双_ (Ci-Ce)-烷基氨基, 或者 R9和R1(1和它们分别连接的原子一起形成了 4-至7-元杂环, 其中所述4-至7-元杂环本身可被1或2个彼此独立地选自以下的取代基取代:氰基、 二氟甲基、(CfC6)-烷基、羟基、氧代基、(Ci-Ce)-烷氧基、二氟甲氧基、(Ci-Ce)-烷氧基幾基、 氨基、单-烷基氨基和双-烷基氨基, R11代表(c「C6)-烷基或(c3-c7)-环烷基, 或者 R8和R11和它们分别连接的原子一起形成了 4-至7-元杂环, 其中所述4-至7-元杂环本身可被1或2个彼此独立地选自以下的取代基取代:氰基、 二氟甲基、(CfC6)-烷基、羟基、氧代基、(Ci-Ce)-烷氧基、二氟甲氧基、(Ci-Ce)-烷氧基幾基、 氨基、单-烷基氨基和双-烷基氨基, 并且, 其中4-至7-元杂环基、苯基和五-或六-元杂芳基本身可被1-3个彼此独立地选自 以下的取代基取代:卤素、氰基、二氟甲基、三氟甲基、(Q-C;)-烷基、(C3-C7)-环烷基、羟基、 氧代基、硫代基和(CfCj-烷氧基, 并且, 其中上述的(Ci_C4)-烷基、-烷基、(C3_C8)_环烷基和4-至7-兀杂环基,除非 另有说明,可另外各自彼此独立地被1-3个彼此独立地选自以下的取代基取代:氟、二氟甲 基、三氟甲基、(Q-C;)-烷基、(C3-C7)-环烷基、羟基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(Q-C;)-烷氧 基、羟基羰基、(Q-C^)-烷氧基羰基、氨基、苯基、4-至7-元杂环基或五-或六-元杂芳基, 或者, R64PR6B和它们连接的碳原子一起形成了(C2-C4)_烯基、氧代基、三-至六元碳环或 4-至7-元杂环, 其中所述三-至六元碳环和4-至7-元杂环可被1或2个彼此独立地选自氟和 (CrC4)-烷基的取代基取代, R7A代表氢、氟、(Cft;)-烷基、(Q-Q)-烷氧基羰基或羟基, R7B代表氢、氟、(CfC;)-烷基或三氟甲基, R1代表氢、氟、氰基、(Ci-C;)-烷基、(Q-C;)-烷氧基、三氟甲基、二氟甲基、(C3-C6)-环 烷基或卤素, R2代表苄基、3, 3, 3_ 二氣丙 _1_ 基、4, 4, 4_ 二氣丁 _1_ 基或 3, 3, 4, 4, 4_ 五氣丁 _1_ 基, 其中苄基被1_3个彼此独立地选自氟、氯、(Ci_C4)-烷基、环丙基和(Ci_C4)-环烷基的 取代基取代, R3代表氢、氰基、(C「C4)_烷基、(Q-C;)-烷氧基、三氟甲基、二氟甲基或(C3-C6)-环烷 基, R4代表氢、氰基、(C「C4)_烷基、(Q-C;)-烷氧基、三氟甲基、二氟甲基或(C3-C6)-环烷 基, 以及其N-氧化物、盐、溶剂化物、N-氧化物的盐以及N-氧化物或其盐的溶剂化物。
2.权利要求1的式(I)的化合物,其中A代表氮或CR5, 其中, R5代表氢、氘、氯、碘、二氟甲基、三氟甲基、(CrQ)-烷基、乙烯基、烯丙基、乙炔基、环 丙基、环丁基、苯基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、吡咯-5-基、1,3-噻唑-5-基、 1,3, 4-噻二唑-5-基或吡啶基, 其中,沁-(:6)-烷基、乙烯基、烯丙基、乙炔基、苯基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡 唑-5-基、吡咯-5-基、1,3-噻唑-5-基、1,3, 4-噻二唑-5-基和吡啶基可被1或2个彼此 独立地选自以下的取代基取代:氟、氰基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、乙基、异丙基、甲氧基、 乙氧基、羟基、(Q-C;)-烷氧基羰基、羟基羰基、环丙基、环丁基和-(C=o)-nr21r22, 其中, (CfCj;)-烷基可被-nr13r14基团取代, 其中, R13代表氢、甲基或乙基, 其中, 乙基可被1-3个氟取代基取代, R14代表氢、(C「C4)-烷基、-(C= 0) -R15或-S(0) 2-R16, 其中, (Ci_C4)-烷基可被1-3个氟取代基取代, 并且其中, R15代表(C「C4)-烷基或(C3-C5)-环烷基, R16代表(C「C4)-烷基或(C3-C5)-环烷基, 或者, R13和R14和它们连接的氮原子一起形成了 4-至6-元杂环,其中所述4-至6-元杂环 本身可被1或2个彼此独立地选自三氟甲基、(Q-C;)-烷基和氧代基的取代基取代, 并且其中 R21代表氢或(CrC4)-烷基, R22代表氢或(CrC4)-烷基, 其中每种情况(Q-c;)-烷基本身可被羟基或氟取代, 或者, R21和R22和它们连接的原子一起形成了 4-至7-元杂环,L代表# 基团 其中, #为连接羰基基团的位点, #2为连接嘧啶或三嗪环的位点,m代表数字0或1, R6A代表氢、氟、甲基、乙基、羟基或氨基, R6B代表氢、氟、二氟甲基、三氟甲基、(C「C4)_烷基、(C2-C6)_烯基、氰基、环丙基、环丁 基、环戊基或者式-M-R12的基团,其中,(CrQ)-烷基可被1-3个彼此独立地选自以下的取 代基取代:(&-(;)-烷氧基、氟、氰基、三氟甲基、环丙基、环丁基、环戊基、二氟甲氧基和三 氟甲氧基, 其中,烷氧基可被苯基取代, 并且其中, M代表连接键、亚甲基、乙烷-1,2-二基或丙烷-1,3-二基, R12代表_(C= 0)r-0R8、_(C= 0)r-NR8R9、-C( =S)-NR8R9、-NR8-(C= 0)-0Rn、-NR8-(C=0) -NR9R1(I、噁二唑酮基、噁二唑硫酮基、苯基、噁唑基、噻唑基、吡唑基、三唑基、噁二唑基、 噻二唑基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基, 其中, r代表数字0或1, R8和R9各自彼此独立地代表氢、甲基、乙基、异丙基、环丙基、环丁基、环戊基、氧杂环丁 基、氮杂环丁基、四氢呋喃基、吡咯烷基、四氢吡喃基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、苯基、吡唑基 或吡啶基, 其中甲基、乙基和异丙基可另外被1或2个彼此独立地选自以下的取代基取代:氟、 二氟甲基、三氟甲基、环丙基、环丁基、环戊基、羟基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧 基、羟基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基和氨基, R11代表甲基、乙基、异丙基、环丙基、环丁基、环戊基, 并且, 其中噁二唑酮基、噁二唑硫酮基、苯基、噁唑基、噻唑基、吡唑基、三唑基、噁二唑基、噻 二唑基、吡啶基、嘧啶基和吡嗪基本身可被1或2个彼此独立地选自以下的取代基取代:氟、 氯、氰基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、乙基、异丙基、2, 2, 2-三氟乙基、1,1,2, 2, 2-五氟乙 基、环丙基、环丁基、环丙基甲基、环丁基甲基、羟基、甲氧基和乙氧基, 或者, r64pr6B和它们连接的碳原子一起形成了环丙基、环丁基、环戊基、氮杂环丁基、四氢呋 喃基、吡咯烷基和四氢吡喃基环, 其中所述环丙基、环丁基、环戊基、氮杂环丁基、四氢呋喃基、吡咯烷基和四氢吡喃基环 可被1或2个彼此独立地选自氟和甲基的取代基取代, R7A代表氢、氟、甲基、乙基或羟基, R7B代表氢、氟、甲基、乙基、三氟甲基或(C「C4)-烷氧基羰基, R1代表氢或氟, R2代表苄基、3, 3, 3_ 二氣丙 _1_ 基、4, 4, 4_ 二氣丁 _1_ 基或 3, 3, 4, 4, 4_ 五氣丁 _1_ 基, 其中苄基被1-3个彼此独立地选自氟、甲基和甲氧基的取代基取代, R3代表氢、甲基或三氟甲基, R4代表氢, 以及其盐、溶剂化物和盐的溶剂化物。
3.权利要求1或2的式(I)的化合物,其中A代表氮或CR5, 其中, R5代表氢、(C「(;)-烷基、乙烯基、乙炔基、吡唑-5-基、吡咯-5-基、1,3-噻唑-5-基、 1,3, 4-噻二唑-5-基或吡啶基, 其中,(Q-C;)-烷基、乙烯基和乙炔基可被1个甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、羟基、 甲氧基羰基、乙氧基羰基、环丙基或-(C= 0)-NR21R22取代基取代, 其中吡啶基可被1个甲氧基取代基取代, 其中1,3-噻唑-5-基和1,3, 4-噻二唑-5-基可彼此独立地被1或2个选自甲基和乙 基的取代基取代, 其中吡咯-5-基可被甲基和氰基取代, 并且其中, R21代表氢或(CrC4)-烷基, R22代表氢或(CrC4)-烷基, 或者 代表-ch2-nr13r14 或-ch2-ch2-nr13r14基团, 其中 R13代表氢、甲基或乙基, R14代表
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