取代的环状嘧啶和三嗪以及它们的用图_3

文档序号:8491193阅读:来源:国知局
氢、甲基、乙基、-(C= 0)-R15或-S(0) 2-R16, 其中, 乙基可被1-3个氟取代基取代, 并且其中, R15代表甲基、乙基或环丙基, R16代表甲基、乙基或环丙基, 或者 R13和R14和它们连接的氮原子一起形成了 5-至6-元杂环,其中所述5-至6-元杂环 本身可被氧代基取代,L代表基团 其中, #为连接羰基基团的位点, #2为连接嘧啶或三嗪环的位点,m代表数字0, R6A代表氢、甲基、乙基、羟基或氨基, R6B代表氢、氟、二氟甲基、三氟甲基、1,1,2, 2, 2-五氟乙-1-基、甲基、乙基、烯丙基、 丁 -3-烯-1-基或者式-M-R12的基团,其中甲基和乙基可被1-3个彼此独立地选自以下的 取代基取代:氟、氰基、三氟甲基、环丙基、环丁基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、甲氧基和乙氧 基, 其中甲氧基和乙氧基可被苯基取代, 并且其中, M代表连接键, R12代表-(C= 0)r_NR8R9或 1,3, 4-噻二唑-5-基, 其中, r代表数字1, R8和R9各自彼此独立地代表氢或环丙基, 并且 其中1,3, 4-噻二唑-5-基可被1或2个彼此独立地选自氟、三氟甲基、甲基和乙基的 取代基取代, 或者, r64pr6B和它们连接的碳原子一起形成了环丙基、环丁基、环戊基、氮杂环丁基、四氢呋 喃基、吡咯烷基和四氢吡喃基环, 其中所述环丙基、环丁基、环戊基、氮杂环丁基、四氢呋喃基、吡咯烷基和四氢吡喃基环 可被1或2个彼此独立地选自氟和甲基的取代基取代, R1代表氢或氟, R2代表下式的基团
其中 *为连接吡唑并吡啶的位点, 并且 R17、R18、R19和R2°彼此独立地代表氢、氟、甲基或甲氧基,条件是基团1?17、1? 18、1?19或1?2°中 至少一个不是氢, 同时, 条件是基团R17、R18、R19或R2°中至少一个是氢, 或者, R2代表3, 3, 3-二氟丙-1-基或者3, 3, 4, 4, 4-五氟丁 -1-基, R3代表氢、甲基或三氟甲基, R4代表氢, 以及其盐、溶剂化物和盐的溶剂化物。
4.权利要求1、2或3的式(I)的化合物,其中A代表氮或CR5, 其中, R5代表氢、甲基、乙基、丙基、乙烯基、乙炔基、吡唑-5-基、吡咯-5-基、1,3-噻 唑-5-基、1,3, 4-噻二唑-5-基或吡啶基, 其中,甲基、乙基、丙基、乙烯基和乙炔基可被1个甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、羟 基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、环丙基或-(C= 0)-NR21R22取代基取代, 其中吡啶基可被1个甲氧基取代基取代, 其中1,3-噻唑-5-基和1,3, 4-噻二唑-5-基可彼此独立地被1或2个选自甲基和乙 基的取代基取代, 其中吡咯-5-基可被甲基和氰基取代, 并且其中, R21代表氢, R22代表氢, 或者 代表-CH2-NR13R14或-CH2-CH2-NR13R14基团, 其中 R13代表氢或甲基, R14代表氢、甲基、乙基、-(C= 0)-R15或-S(0) 2-R16, 其中, 乙基可被1-3个氟取代基取代, 并且其中, R15代表甲基、乙基或环丙基, R16代表甲基、乙基或环丙基, 或者 R13和R14和它们连接的氮原子一起形成了 5-元杂环,其中所述5-元杂环本身可被氧 代基取代,L代表基团 其中, #为连接羰基基团的位点, #2为连接嘧啶或三嗪环的位点,m代表数字0, R6A代表氢、甲基、乙基、羟基或氨基, R6B代表氢、三氟甲基、1,1,2, 2, 2-五氟乙-1-基、甲基、乙基、烯丙基、丁 -3-烯-1-基 或者式-M-R12的基团, 其中甲基和乙基可被1-2个彼此独立地选自氟、三氟甲基、环丙基、环丁基、甲氧基和 乙氧基的取代基取代, 其中甲氧基和乙氧基可被苯基取代, 并且其中, M代表连接键, R12代表-(C= 0) ^NR8R9或噻二唑基, 其中, r代表数字1, R8和R9各自彼此独立地代表氢或环丙基, 或者, r64pR6B和它们连接的碳原子一起形成了环丁基或环戊基环, R1代表氢或氟, R2代表下式的基团 其中
*为连接吡唑并吡啶的位点, 并且 R17、R18、R19和R2°彼此独立地代表氢、氟、甲基或甲氧基, 条件是基团R17、R18、R19或R2°中至少一个不是氢, 条件是基团R17、R18、R19或R2°中至少一个是氢, 并且, 条件是在每种情况下基团R17、R18、R19或R2(1中仅一个代表甲基或甲氧基, 或者, R2代表3, 3, 3-二氟丙-1-基或者3, 3, 4, 4, 4-五氟丁 -1-基, R3代表氢、甲基或三氟甲基, R4代表氢, 以及其盐、溶剂化物和盐的溶剂化物。
5.权利要求1、2、3或4的式(I)的化合物,其中A代表氮或CR5, 其中, R5代表甲基或吡唑-5-基, 其中甲基被-NR13R14基团取代, 其中 R13代表氢, R14代表氢、甲基、乙基或-S(0) 2-R16, 其中, 乙基可被1-3个氟取代基取代, 并且其中, R16代表甲基或环丙基, 或者 R13和R14和它们连接的氮原子一起形成了 5-元杂环,其中所述5-元杂环本身可被氧 代基取代,L代表基团 其中, #为连接羰基基团的位点, #2为连接嘧啶或三嗪环的位点,m代表数字0, R6A代表甲基, R6B代表甲基, R1代表氢或氟, R2代表下式的基团 其中
*为连接吡唑并吡啶的位点, 并且 R17、R18、R19和R2°彼此独立地代表氢、氟、甲基或甲氧基, 条件是基团R17、R18、R19或R2°中至少一个不是氢, 条件是基团R17、R18、R19或R2°中至少一个是氢, 并且, 条件是在每种情况下基团R17、R18、R19或R2(1中仅一个代表甲基 或甲氧基, R3代表氢、甲基或三氟甲基, R4代表氢, 以及其盐、溶剂化物和盐的溶剂化物。
6.权利要求1、2、3、4或5的式(I)的化合物,其中A代表氮或CR5, 其中, R5代表氢, L代表 #1-CR6AR6B-(CR7AR7B)D1-#2基团 其中, #为连接羰基基团的位点, #2为连接嘧啶或三嗪环的位点,m代表数字0, R6A代表氨基, R6B代表氢、氟、二氟甲基、三氟甲基、甲基、乙基、环丙基、环丁基、环戊基或者式-M-R12 的基团, 其中甲基和乙基可被1-3个彼此独立地选自以下的取代基取代:氟、氰基、三氟甲基、 环丙基、环丁基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、甲氧基和乙氧基, 并且其中, M代表连接键, R12代表-(C= 0) ^NR8R9、苯基、噻唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基或嘧啶基, 其中, r代表数字1, R8和R9各自彼此独立地代表氢或环丙基, 并且 其中苯基、噻唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基和嘧啶基可各自转而被1或2个彼此独 立地选自以下的取代基取代:氟、二氟甲基、三氟甲基、甲基、乙基、异丙基、2, 2, 2-三氟乙 基、1,1,2, 2, 2-五氟乙基、环丙基、环丁基、环丙基甲基、环丁基甲基, R1代表氢或氟, R2代表下式的基团 其中
*为连接吡唑并吡啶的位点, 并且 R17、R18、R19和R2°彼此独立地代表氢、氟、甲基或甲氧基, 条件是基团R17、R18、R19或R2°中至少一个不是氢, 条件是基团R17、R18、R19或R2°中至少一个是氢, 并且, 条件是在每种情况下基团R17、R18、R19或R2(1中仅一个代表甲基或甲氧基, R3代表氢或甲基, R4代表氢, 以及其盐、溶剂化物和盐的溶剂化物。
7.权利要求1、2、3、4、5或6的式(I)的化合物,其中A代表氮或CR5, 其中, R5代表氢, L代表 #1-CR6AR6B-(CR7AR7B)D1-#2基团 其中, #为连接羰基基团的位点, #2为连接嘧啶或三嗪环的位点,m代表数字0, R6A代表羟基, R6B代表2, 2, 2-三氟乙基、五氟乙基或(C「C4)-烷基, 其中烷基被1个选自(C3_C7)_环烷基、二氟甲氧基、二氟甲氧基和烧 氧基的取代基取代, R1代表氢或氟, R2代表下式的基团 其中
*为连接吡唑并吡啶的位点, 并且 R17、R18、R19和R2°彼此独立地代表氢、氟、甲基或甲氧基, 条件是基团R17、R18、R19或R2°中至少一个不是氢, 条件是基团R17、R18、R19或R2°中至少一个是氢, 并且, 条件是在每种情况下基团R17、R18、R19或R2(1中仅一个代表甲基或甲氧基, R3代表氢或甲基, R4代表氢, 以及其盐、溶剂化物和盐的溶剂化物。
8. 如下化合物,
以及其盐、溶剂化物和盐的溶剂化物。
9. 制备如权利要求1-8所述的式(I)化合物的方法,其特征在于: [A
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