酯、联苯肼酯、苯硫威、涕灭威、丁酮威、杀线威、抗 虫威、久效威、苯菌灵、氯灭杀威、克百威、丁硫克百威、速灭威、蜱虱威、伐虫脒、单甲脒、杀 螨脒、双甲脒、杀虫脒、苯甲酸苄酯、溴螨酯、丁氟螨酯、灭螨醌、氟蚜螨、氟虫脲、浏阳霉素、 虫螨霉素、苏云金素、杀螨素、浏阳霉素、阿维菌素、多拉菌素、埃普利诺菌素、伊维菌素、赛 拉菌素、莫西菌素、除虫菊素、烟碱、苦参碱、印楝素、鱼藤酮、吡螨胺、哒螨酮、唑螨酯、四螨 嗪、炔螨特、噻螨酮、螺螨酯、嘧螨酯、杀螨酯、克螨特、哒螨灵;本发明的氯代异噻唑新烟碱 类化合物I在所述杀螨组合物中的总的质量百分含量是1%-90%，本发明的氯代异噻唑新 烟碱类化合物I与所述商品杀螨剂的比例为质量百分比1% :99%到99% :1% ;所述杀螨组 合物加工的剂型选自：种子处理乳剂、水乳剂、微乳剂、悬乳剂、胶囊悬浮剂、水溶性粒剂、细 粒剂、可溶性浓剂、毒谷、块状毒饵、粒状毒饵、片状毒饵、浓毒饵、缓释块、静电喷雾剂、水包 油乳剂、烟雾罐、烟雾烛、烟雾筒、烟雾棒、烟雾片、烟雾丸、发气剂、油膏、热雾剂、冷雾剂、气 雾剂、固/液混合装剂、液/液混合装剂、固/固混合装剂、药漆、微粒剂、追踪粉剂、油悬剂、油 分散性粉剂、浓胶剂、泼浇剂、种衣剂、涂抹剂、成膜油剂、超低容量液剂、蒸汽释放剂;所述 杀螨组合物防治的螨害选自：螨害选自叶螨科、细须螨科、呋线螨、癭螨科、红叶螨属、癭螨 科的害螨，这些害螨是世界性农业害螨、林业害螨、园艺害螨和卫生害螨;所述杀螨组合物 用于防治的植物选自：稻谷、小麦、大麦、燕麦、玉米、高粱、甘薯、马铃薯、木薯、大豆、荷兰 豆、蚕豆、豌豆、绿豆、小豆、棉花、蚕桑、花生、油菜、芝麻、向日葵、甜菜、甘蔗、咖啡、可可、人 参、贝母、橡胶、椰子、油棕、剑麻、烟草、番茄、辣椒、萝卜、黄瓜、白菜、芹菜、榨菜、甜菜、油菜、 葱、大蒜、西瓜、甜瓜、哈密瓜、木瓜、苹果、柑桔和桃树、茶、山野菜、竹笋、啤酒花、胡椒、香 蕉、番木瓜、兰花、盆景。
[0056]表1本发明的氯代异噻唑新烟碱类化合物I的化学结构和理化参数
[0057]
[0058] 表2本发明的氯代异噻唑新烟碱类化合物I与化学结构最接近的商品化品种的结 构比较
[0059]
[0060] 表3本发明的氯代异噻唑新烟碱类化合物I的抑菌活性(50微克/毫升的抑制/%)
[0061]
[0062] 表4本发明的氯代异噻唑新烟碱类化合物I的杀蚜活性(死亡率，％，100毫克/毫 升）
[0063]
[0064] 表5本发明的氯代异噻唑新烟碱类化合物I的抗烟草花叶病毒活性（100微克/毫升 的抑制率/%)
【主权项】
1. 一类氯代异噻唑新烟碱类化合物,it特征亦干县有如式I所示的化学结构通式：其中，R选自2-硝基亚氨基咪唑烷-1-基、2-氰基亚氨基噻唑烷-3-基、3-甲基-4-硝基亚 胺四氢-1，3，5-恶二嗪-5-基、1，5-二甲基-2-硝基亚氨基六氢-1，3，5-三嗪-3-基、N-氰基亚 氨基甲基乙胺基。2. 权利要求1所述的氯代异噻唑新烟碱类化合物I的合成方法，具体合成路线如下：其中，R选自2-硝基亚氨基咪唑烷-1-基、2-氰基亚氨基曙唑烷-3-基、3-甲基-4-硝基亚 胺四氢-1，3，5-恶二嗪-5-基、1，5-二甲基-2-硝基亚氨基六氢-1，3，5-三嗪-3-基、N-氰基亚 氨基甲基乙胺基； 权利要求1所述的氯代异噻唑新烟碱类化合物的合成方法具体步骤如下： A.氯代异噻唑新烟碱类化合物I的制备： 向100毫升的圆底烧瓶中依次加入3，4-二氯-5-氯甲基异噻唑0.3克，即1.45毫摩尔、新 烟碱中间体R2_H 2.03毫摩尔、碳酸钾0.28克，即2.03毫摩尔、碘化钾33.2毫克，即0.20毫摩 尔和相转移催化剂四丁基溴化铵，简称TBAB，32.2毫克，即0.10毫摩尔，然后加入30毫升乙 腈溶液，最后加入1毫升N，N-二甲基甲酰胺，简称DMF，在80摄氏度条件下搅拌回流3~5小 时，薄层色谱，简称TLC，检测反应，反应完毕后，过滤除去不溶物，滤液减压浓缩，向残余物 中加入乙酸乙酯，分别用饱和碳酸氢钠溶液和饱和氯化钠溶液各洗涤一遍，保留有机相，水 相用乙酸乙酯反萃两遍，合并有机相，无水硫酸镁干燥，减压浓缩，残余物经200~300目硅 胶柱层析纯化得氯代异噻唑新烟碱类化合物I，洗脱剂为60~90摄氏度的石油醚：乙酸乙 酯，体积比为5:1~1:2,根据产物的不同，收率为50-70%;氯代异噻唑新烟碱类化合物I制 备的量和反应容器的体积按相应比例扩大或缩小。3. 权利要求1所述的氯代异噻唑新烟碱类化合物I与农业上可接受的助剂在制备杀菌 剂中的用途。4. 权利要求1所述的氯代异噻唑新烟碱类化合物I与农业上可接受的助剂在制备杀虫 剂中的用途。5. 权利要求1所述的氯代异噻唑新烟碱类化合物I与农业上可接受的助剂在制备抗植 物病毒剂中的用途。6. 权利要求1所述的氯代异噻唑新烟碱类化合物I与农业上可接受的助剂在制备植物 激活剂中的用途。7. 权利要求1所述的氯代异噻唑新烟碱类化合物I与杀虫剂组合在防治农业和林业以 及园艺植物虫害中的用途： 权利要求1所述的所有氯代异噻唑新烟碱类化合物I与商品杀虫剂中的任意一种或两 种组合形成杀虫组合物用于防治农业和林业以及园艺植物虫害，所述商品杀虫剂选自：毒 死蜱、地亚哝、啶虫脒、甲氨基阿维菌素、弥拜菌素、阿维菌素、多杀菌素、氰戊菊酯、高效氰 戊菊酯、氯氰菊酯、高效氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、溴氰菊酯、甲氰菊酯、Beta-氟氯氰菊酯、 Lambda-三氟氯氰菊酯、二氯苯醚菊酯、苄氯菊酯、丙烯菊酯、联苯菊酯、氯菊酯、醚菊酯、氟 氯苯菊酯、氯氟胺氰戊菊酯、吡虫啉、烯啶虫胺、氯噻啉、噻虫啉、噻虫嗪、噻虫胺、呋虫胺、可 尼丁、达特南、除虫脲、灭幼脲、伏虫隆、除虫隆、氟铃脲、氟虫脲、啶虫隆、虱螨脲、毒虫脲、氟 幼脲、Novif lumuron即多氟脲，其CAS号为121451-02_3、氟螨脲、1'1〇￥31111'〇11即双苯氟脲、氟 啶脲、Bay sir 6874即{1-[(3.5_二氯-4)4-硝基苯氧基苯基3-3-(2-氯苯)-脲}、Bay SIR-8514即[1-(4-三氟甲氧基苯基)-3-( 2-氯苯)-脲]、嗪虫脲、Bistrif luron即双三氟虫脲、咲 喃虫酰肼、虫酰肼、氯虫酰肼、甲氧虫酰肼、环虫酰肼、乐果、氧化乐果、敌敌畏、乙酰甲胺磷、 三唑磷、喹硫磷、哒嗪硫磷、氯唑磷、叶蝉散、西维因、抗蚜威、速灭威、异丙威、杀螟丹、仲丁 威、叶飞散、甲萘威、丙硫克百威、丁硫克百威、杀螟丹、溴螨酯、噻螨酮、唑螨酯、哒螨酮、四 螨嗪、炔螨特、丁醚脲、吡蚜酮、螺螨酯、螺虫酯、螺虫乙酯、丁烯氟虫腈、三唑锡、噻嗪酮、灭 线磷、氟虫腈、杀虫单、杀虫双、氯虫酰胺、氟虫酰胺、氟氰虫酰胺、氰虫酰胺、唑虫酰胺、溴虫 腈、吡嗪酮、乙螨唑、吡螨胺、哒幼酮、吡丙醚、埃玛菌素;权利要求1所述的氯代异噻唑新烟 碱类化合物I在所述杀虫组合物中的质量百分含量是1%_90%，权利要求1所述的氯代异噻 唑新烟碱类化合物I与前述商品杀虫剂的比例为质量百分比1% :99%到99% :1% ;所述杀 虫组合物加工的剂型选自：种子处理乳剂、水乳剂、微乳剂、悬乳剂、胶囊悬浮剂、水溶性粒 剂、细粒剂、可溶性浓剂、毒谷、块状毒饵、粒状毒饵、片状毒饵、浓毒饵、缓释块、静电喷雾 剂、水包油乳剂、烟雾罐、烟雾烛、烟雾筒、烟雾棒、烟雾片、烟雾丸、发气剂、油膏、热雾剂、冷 雾剂、气雾剂、固/液混合装剂、液/液混合装剂、固/固混合装剂、药漆、微粒剂、追踪粉剂、油 悬剂、油分散性粉剂、浓胶剂、泼浇剂、种衣剂、涂抹剂、成膜油剂、超低容量液剂、蒸汽释放 剂;所述杀虫组合物防治的植物虫害选自：红蜘蛛、东亚飞蝗、云斑车蝗、中华稻蝗、日本黄 脊蝗、单刺蝼蛄、东方蝼蛄、稻蓟马、烟蓟马、温室蓟马、稻管蓟马、麦简管蓟马、温室白粉虱、 烟粉虱、黑尾叶蝉、大青叶蝉、棉叶蝉、斑衣蜡蝉、褐飞虱、白背飞虱、灰飞虱、甘蔗扁角飞虱、 棉蚜、麦二叉蚜、麦长管蚜、桃蚜、高粱蚜、萝卜蚜、吹绵蚧、桑盾蚧、矢尖盾蚧、梨圆蚧、白蜡 虫、红蜡蚧、朝鲜球坚蚧、梨网蝽、香蕉网蝽、细角花蝽、微小花蝽、针缘蝽、稻蛛缘蝽、稻褐 蝽、稻黑蝽、稻绿蝽、绿盲蝽、苜蓿盲蝽、中黑盲蝽、大草蛉、丽草蛉、中华草蛉、谷蛾、衣蛾、黄 刺蛾、褐刺蛾、扁刺蛾、麦蛾、棉红铃虫、甘薯麦蛾、小菜蛾、桃小食心虫、大豆食心虫、桃小食 心虫、苹果顶梢卷叶蛾、褐带长卷叶蛾、拟小黄卷叶蛾、二化螟、豆荚螟、玉米螟、三化螟、菜 螟、稻纵卷叶螟、条螟、棉卷叶野螟、桃蛀螟、黏虫、斜纹夜蛾、稻螟蛉、棉小造桥虫、甜菜夜 蛾、大螟、棉铃虫、鼎点金刚钻、小地老虎、大地老虎、黄地老虎、盗毒蛾、舞毒蛾、甘薯天蛾、 豆天蛾、直纹稻弄蝶、隐纹谷弄蝶、柑橘凤蝶、玉带凤蝶、菜粉蝶、苎麻赤蛱蝶、苎麻黄蛱蝶、 豆芫菁、金星步甲、皱鞘步甲、麦穗步甲、沟金针虫、细胸金针虫、谷斑皮蠹、黑皮蠹、柑橘小 吉丁虫、金缘吉丁虫、黄粉虫、黑粉虫、赤拟谷盗、杂拟谷盗、铜绿异丽金龟、暗黑金龟、华北 大黑鳃金龟、桑天牛、星天牛、橘褐天牛、桃红颈天牛、大猿叶虫、小猿叶虫、黄守瓜、黄曲条 跳甲、绿豆象、豌豆象、蚕豆象、玉米象、米象、小麦叶蜂、梨实蜂、黄带姬蜂、黏虫白星姬蜂、 螟蛉悬茧姬蜂、棉铃虫齿唇姬蜂、螟黑点疣姬蜂、蚊、蝇、虻、麦红吸浆虫、麦黄吸浆虫、稻癭 蚊、柑橘大实蝇、瓜实蝇、麦叶灰潜蝇、美洲斑潜蝇、豆杆黑潜蝇、麦杆蝇、种蝇、葱蝇、萝卜蝇、 伞裙追寄蝇、玉米螟厉寄蝇、黏虫;所述杀虫组合物防治的植物选自：稻谷、小麦、大麦、燕 麦、玉米、高粱、甘薯、马铃薯、木薯、大豆、荷兰豆、蚕豆、豌豆、绿豆、小豆、棉花、蚕桑、花生、 油菜、芝麻、向日葵、甜菜、甘鹿、咖啡、可可、人参、贝母、橡胶、椰子、油棕、剑麻、烟草、番茄、 辣椒、萝卜、黄瓜、白菜、序菜、榨菜、甜菜、油菜、葱、大蒜、西瓜、甜瓜、哈密瓜、木瓜、苹果、柑 桔和桃树、茶、山野菜、竹笋、啤酒花、胡椒、香蕉、番木瓜、兰花、盆景。8.权利要求1所述的氯代异噻唑新烟碱类化合物I与杀菌剂组合在防治农业和林业以 及园艺植物病害中的用途： 权利要求1所述的所有氯代异噻唑新烟碱类化合物I与商品杀菌剂中的任意一种或两 种组合形成杀菌组合物用于防治农业和林业以及园艺植物病害，所述商品杀菌剂选自：苯 并噻二唑、噻酰菌胺，简写为TD