芳基脲衍生物用于制备治疗移植排斥药物的用途的制作方法

文档序号:998495阅读:137来源:国知局
专利名称:芳基脲衍生物用于制备治疗移植排斥药物的用途的制作方法
技术领域
本发明涉及芳基脲衍生物在制备免疫抑制药物中的应用,特别是在制备用于防治 器官移植排斥反应的免疫抑制药物中的应用。
背景技术
近30年来,随着移植器官排斥反应的免疫生物学的研究进展,特别是抗免疫排斥 反应药物在临床上的使用,使器官移植的数量、种类和成功率都得到显著提高。目前,最常 用的抗免疫排斥反应药物是环抱菌素(CsA),CsA实际上是一种免疫抑制剂,它是通过抑制 体内的免疫排斥反应,改善移植器官的功能和延长存活时间。但是,CsA引起的依赖剂量的 肝细胞毒性和肾中毒等的毒副作用,以及昂贵的价格,使CsA的使用受到限制。目前,已经发现将近30种免疫抑制剂,其中部分已经在临床上用于治疗器官移植 患者免疫排斥反应。试验发现,这些新发展的药物,也具有与CsA类似的问题。因此,寻找 效果好、毒副作用小和用药成本更低的可用于抗免疫排斥反应的新药物,是当前一个重要 研究课题。

发明内容
本发明的目的是提供式I化合物在制备免疫抑制药物中的应用;特别是在制备用 于防治器官移植排斥反应的免疫抑制药物中的应用。W02007076473 在 2007 年公开了式 I 化合物
权利要求
1.式I化合物用于制备治疗移植排斥的药物的用途。
2.根据权利要求1所述的用途,其中,所述移植排斥为急性移植排斥。
3.根据权利要求1所述的用途,其中,所述移植排斥为慢性移植排斥。
4.根据权利要求1所述的用途,其中,所述移植排斥为肝移植排斥。
5.根据权利要求1所述的用途,其中,所述移植排斥为肾移植排斥。
6.根据权利要求1所述的用途,其中,所述移植排斥为心脏移植排斥。
全文摘要
本发明公开了一种芳基脲衍生物用于制备治疗移植排斥药物的用途,所述芳基脲衍生物为1-(4-(三氟甲基)-苯基)-3-(3-(6-(1-甲基-4-吡唑基)-4-嘧啶氧基)-6-氟-苯基)脲。本发明化合物能够明显减轻机体对移植器官的排斥反应,改善移植器官功能,可以用于制备防治器官移植免疫排斥反应的药物,特别是用于制备防治肾移植、肝移植或心脏移植手术后免疫排斥反应的药物。
文档编号A61P37/06GK102406646SQ20101028882
公开日2012年4月11日 申请日期2010年9月20日 优先权日2010年9月20日
发明者易崇勤, 王振国, 金松华 申请人:北大国际医院集团有限公司, 北大方正集团有限公司, 方正医药研究院有限公司
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