专利名称：药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明为一种药物组合物，属于医药技术领域。
背景技术：
氟桂利嗪、桂利嗪，为钙通道阻断剂药物，主要药理作用为缓解血管痉挛，改善前庭器官循环，抗癫痫，保护心肌，改善肾功能等。由于其在水中极微溶解，其在胃里的溶出速度较慢，不利于药物的吸收，生物利用度低。西坦类药物为脑代谢改善药，属于Y-氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤的作用。能促进脑内ATP，可促进乙酰胆碱合成并能增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力，西坦类药物一般极易溶于水。本发明所述的组合物，用于治疗脑外伤后综合征，脑出血及脑梗塞后遗症，脑动脉硬化，脑血管意外的意识障碍，外伤性昏迷，神经细胞损伤等。
发明内容
本发明为一种药物组合物，是以下述两种药物为活性成分与药学上可接受的辅料组合而成；成分I :氟桂利嗪、桂利嗪中一种成分2 :吡咯烷酮类脑代谢改善药，吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦、乙拉西坦、奈非西坦中一种；所述的活性成分包括其光学异构体、药用盐及水合物；其活性成分的的单位用量为氟桂利嗪I. 25-100mg,优选5-25mg ;桂利嗪3_300mg,优选15_75mg ;批拉西坦 50-2000mg，优选 200-1000mg ;茴拉西坦 25_800mg，优选 100_200mg ;奥拉西坦 100_2000mg， 优选400-1000mg ； 乙拉西坦50-2000mg，优选250-1000mg ;奈非西坦50_1800mg，优选 150_450mg ；本发明所述的组合物，可以制成注射制剂，包括小容量注射液、大容量注射液、注射用冻干粉等；其中所用到的抗氧剂包括硫代硫酸钠、维生素C、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、 EDTA、半胱氨酸、氮气；所用赋形剂包括甘露醇、氯化钠、山梨醇、磷酸氢二钠、枸橼酸、水解蛋白、葡萄糖、右旋糖酐、乳糖等；增溶剂包括吐温80、羟丙基-β-环糊精、PEG、卵磷脂、聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆等，溶剂包括注射用水，乙醇，丙酮，PEG等；PH调节剂包括氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、精氨酸、赖氨酸、鸟氨酸、O. 5-0. 05N盐酸溶液等；本发明所述的组合物，也可以制成口服制剂，包括颗粒剂、普通片、咀嚼片、分散片、口崩片、口含片、胶囊、软胶囊、滴丸剂、缓释片、缓释胶囊等；其中所用填充剂包括微晶纤维素，蔗糖、甘露醇、山梨醇、乳糖等；所用到粘合剂包括聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素、 羟丙基纤维素等；所述润湿剂包括乙醇，纯化水等；所述润滑剂包括硬脂酸、硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、十二烷基硫酸镁或聚乙二醇中的一种或者几种；所述崩解剂包括交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠等；所述矫味剂包括甜菊苷、阿斯帕坦、麦芽糖、糖精钠、蛋白糖、蔗糖、酒石酸或者薄荷脑中的一种或几种。本发明还包括所述的组合物，在制备用于治疗脑外伤后综合征，脑出血及脑梗塞后遗症，脑动脉硬化，颅脑术后脑功能异常，脑血管意外的意识障碍及记忆减退、老年痴呆症等药物中的用途。
具体实施例方式实施例I注射剂处方
氟桂利嗪盐酸盐O. 5g桂利嗪2g批拉西坦5g奥拉西坦IOg批拉西坦5g奥拉西坦IOg葡萄糖25g25g25g25g氯化钠8. 5g8. 5g8. 5g8. 5g氢氧化钠 (O. 1M)适量适量适量适量注射用水加至500ml加至500ml加至500ml加至500ml工艺I.取处方量葡萄糖溶于200ml注射用水中，搅拌至溶解完全；2.在低温下，向上述溶液中加入处方量氟桂利嗪或者桂利嗪，搅拌至溶解完全，分散均匀；3.另取IOOml注射用水，加入氯化钠，搅拌溶解，并且加入西坦类，充分搅拌，以
O.IM的氢氧化钠溶液调节ph值，；4.上述两部分溶液混合，60°C-80°C加热，直至无浑浊，溶液变澄清；5.加入O. 1% -I %的活性炭，水浴加热20min，趁热脱碳；6.冷却后滤液加注射用水定容至500ml，灌装熔封，灭菌，即得。实施例2咀嚼片
权利要求
1.药物组合物，其特征在于，是以下述两种药物为活性成分与药学上可接受的辅料组合而成成分I :氟桂利嗪、桂利嗪中一种；成分2 :批咯烷酮类脑代谢改善药，吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦、乙拉西坦、奈非西坦中一种。
2.权利要求I所述的组合物，其特征在于，所述的活性成分包括其光学异构体、药用盐及水合物。
3.权利要求I所述的组合物，其特征在于，其活性成分的的单位用量为氟桂利嗪I.25-100mg,优选 5-25mg ；桂利嗪 3_300mg，优选 15_75mg ；吡拉西坦 50-2000mg,优选 200-1000mg ;茴拉西坦 25-800mg，优选 100-200mg ;奥拉西坦 100_2000mg，优选 400_1000mg ； 乙拉西坦 50-2000mg，优选 250-1000mg ;奈非西坦 50_1800mg，优选 150_450mg。
4.权利I所述的组合物，其特征在于，可以制成注射制剂，包括小容量注射液、大容量注射液、注射用冻干粉等。
5.权利I所述的组合物，其特征在于，可以制成口服制剂。
6.权利I所述的组合物，在制备用于治疗脑外伤后综合征，脑出血及脑梗塞后遗症，脑动脉硬化，颅脑术后脑功能异常，脑血管意外的意识障碍及记忆减退、老年痴呆症等药物中的用途。
全文摘要
药物组合物，本发明涉及的组合物，是以氟桂利嗪或桂利嗪与一种吡咯烷酮类脑代谢改善药为活性成分与药学上可接受的辅料组合而成，以及该组合物在制备用于治疗脑外伤后综合征，脑出血及脑梗塞后遗症，脑动脉硬化，颅脑术后脑功能异常，脑血管意外的意识障碍及记忆减退、老年痴呆症等药物中的用途。
文档编号A61P25/28GK102600158SQ201210065558
公开日2012年7月25日 申请日期2012年3月13日 优先权日2012年3月13日
发明者不公告发明人 申请人:北京阜康仁生物制药科技有限公司