芹菜素用于在制备抑制支架蛋白表达及癌细胞转移的药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开一种芹菜素制剂在制备用于抑制支架蛋白HEF1的表达，从而达到抑制癌细胞转移的药物中的应用，并通过实验证实无论是内源性的HEF1分子，还是人工过表达产生的HEF1分子都能够被该芹菜素制剂降解，因此本发明揭示了芹菜素可抑制HEF1的表达，从而抑制癌细胞的迁移与侵袭。
【专利说明】芹菜素用于在制备抑制支架蛋白表达及癌细胞转移的药物 中的应用 【【技术领域】】
[0001] 本发明属于医药领域，涉及一种芹菜素用于在制备抑制支架蛋白从而抑制癌细胞 转移的药物中的应用。 【【背景技术】】
[0002] 芹菜素主要存在于瑞香科、马鞭草科、卷柏科植物中，如芫花，卷柏中含量较大。芹 菜素属于黄酮类，具有抑制致癌物质的活性；作为治疗HIV和其它病毒感染的抗病毒药物； MAP激酶的抑制剂；治疗各种炎症；抗氧化剂；镇静、安神；降压。与其他黄酮类物质（槲皮 素、山奈黄酮）相比具有低毒、无诱变性等特点。
[0003] 转移是癌症高死亡率的主要原因之一，抗转移药物的研究是抗肿瘤药物研发的重 要方向。最近支架蛋白-人丝化增强子1 (Human Enhancer of Filamentationl以下简 称HEF1)被鉴定为促进癌症转移的关键因子，HEF1的异常高表达是恶性黑色素瘤、细胞胶 质瘤、肺癌、乳腺癌、结肠癌等转移的重要标志，也成为一个潜在的药物靶标，通过抑制HEF1 的表达可以抑制癌细胞的转移。
[0004] 目前还未有关于芹菜素抑制支架蛋白HEF1的表达，从而抑制癌细胞转移的报道， 因此本发明首次将芹菜素应用于抑制结肠癌细胞HEF1表达从而抑制癌细胞的迁移和侵袭 的作用，表明其具有很好的开发利用前景。 【
【发明内容】
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[0005] 本发明的目的在于提供芹菜素在抑制HEF1表达，从而抑制癌细胞转移药物中的 应用，从而为临床上抑制癌细胞转移提供一种毒副作用小的天然药物。
[0006] 为了达到上述目的，本发明采用以下技术方案：
[0007] 芹菜素是从日常蔬菜旱芹菜里提取的黄酮类化合物，前期动物实验中发现芹菜素 能够抑制异体移植结肠癌细胞小鼠的肿瘤生长和转移，而且能特异性阻断癌症转移关键因 子HEF1的表达。而小鼠结肠癌细胞水平的研究结果也表明：芹菜素特异性抑制了结肠癌细 胞HEF1的表达及细胞迁移和侵袭，而HEF1的过表达则促进了结肠癌细胞的迁移和侵袭，这 种促进作用能够被芹菜素所抵消，表明该药物可以作为临床上用于制备抑制HEF1表达的 药物做进一步开发。
[0008] 本发明公开了一种芹菜素的应用，即芹菜素溶解在5% -10 %的DMS0生理盐水或 细胞培养基中制成的溶液制剂，在作为抑制癌细胞转移药物中的应用，为其进一步开发应 用奠定了良好的基础。
[0009] 芹菜素属于黄酮类，临床上主要用于治疗和抑制各种癌症，无抗药性和副作用，而 关于其在抑制HEF1表达方面还未见报道和应用，故本发明是对其新药用价值的发现，对抑 制HEF1表达，从而抑制癌细胞转移提供一种新的有效药物。
[0010]目前在临床上芹菜素在治疗癌症方面主要以片剂、胶囊、试剂作用于治疗抑制癌 症，结合现代常用药物制剂手段，可将其制成薄膜包衣片、胶囊剂、颗粒剂、分散剂，口服或 注射。在用于抑制癌细胞转移的药物中可加入该药成分或在治疗过程中联合用药使用该 药。
[0011] 二甲基亚砜（Dimethyl sulfoxide,以下简称DMS0)是一种即溶于水又溶于有机 溶剂的极为重要的非质子极性溶剂，对皮肤有极强的渗透性，有助于药物向人体渗透。因此 在制备抑制HEF1转移的药物中可以结合DMS0 -并使用。
[0012] 本发明所述芹菜素是从日常蔬菜--芹菜中提取的黄酮类化合物，并不限于芹菜 素本身，还可以是其可药用的盐、水合物或衍生物，所述芹菜素的分子式为：
[0013]
【权利要求】
1.芹菜素用于在制备抑制支架蛋白表达及癌细胞转移的药物中的应用。
【文档编号】A61P35/04GK104188953SQ201410378080
【公开日】2014年12月10日 申请日期:2014年8月1日 优先权日:2014年8月1日
【发明者】陆健, 张竹易, 周中平 申请人:南京伊度医疗技术有限公司