过饱和固体自乳化制剂及其制备方法与流程

文档序号:11871304阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种过饱和固体自乳化制剂,其特征在于,由析晶抑制剂与难溶性药物固体自乳化系统制备而成;所述难溶性药物固体自乳化系统由介孔二氧化硅SBA-15与难溶性药物液体自乳化传递系统制备而成,所述液体自乳化传递系统由质量比为1~2:1~4:1~4:3~6的难溶性药物、油相、乳化剂、和助乳化剂组成,所述难溶性药物液体自乳化传递系统与介孔二氧化硅SBA-15的质量比为1~4:1,所述析晶抑制剂为两亲性高分子聚合物Soluplus,所述析晶抑制剂与难溶性药物的重量比为0.2~2:1。

2.根据权利要求1所述的过饱和固体自乳化制剂,其特征在于,所述析晶抑制剂与难溶性药物的重量比为0.5~2:1。

3.根据权利要求2所述的过饱和固体自乳化制剂,其特征在于,所述析晶抑制剂与难溶性药物的重量比为1:1。

4.根据权利要求1~3所述的过饱和固体自乳化制剂,其特征在于,所述难溶性药物液体自乳化传递系统与介孔二氧化硅SBA-15的质量比为3:1。

5.根据权利要求1~3所述的过饱和固体自乳化制剂,其特征在于,所述难溶性药物、油相、乳化剂、和助乳化剂的质量比为1.5~2:2~3:2~3:3~4。

6.根据权利要求1~3所述的过饱和固体自乳化制剂,其特征在于,所述难溶性药物为非诺贝特、塞来昔布、或卡马西平。

7.根据权利要求1~3所述的过饱和固体自乳化制剂,其特征在于,所述油相为单辛酸甘油酯、油酸、油酸乙酯、中链甘油三酸酯、三甘油辛酸/癸酸酯、丙烯基乙二醇月癸酸酯中的一种或几种;所述乳化剂为Tween 80、聚氧乙烯油酸酯、乙氧基聚氧乙烯甘油酯、聚乙二醇甘油酯中的一种或几种;所述助乳化剂为乙醇、丙二醇、聚乙二醇、异丙醇、甘油、乙二醇单乙基醚、二甲基异山梨酯中的一种或几种。

8.权利要求1~7任一项所述的过饱和固体自乳化制剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)将油相、乳化剂、助乳化剂混合均匀,得到均一澄清的油状溶液;将难溶性药物加入上述油状溶液中,混合均匀后,于30~40℃水浴平衡待药物完全溶解,即得该难溶性药物的液体自乳化传递系统,所述难溶性药物、油相、乳化剂和助乳化剂的质量比为1~2:1~4:1~4:3~6;

(2)将步骤(1)的难溶性药物的液体自乳化传递系统,加入无水乙醇,室温搅拌下,加入介孔二氧化硅SBA-15,保持搅拌20~30h使其达到吸附平衡,于35~50℃烘干除去溶剂,即得难溶性药物固体自乳化系统,所述难溶性药物的液体自乳化传递系统与介孔二氧化硅SBA-15的质量比为1~4:1;

(3)按析晶抑制剂与难溶性药物重量比为0.2~2:1的比例,将析晶抑制剂加入上述难溶性药物固体自乳化系统中,即得所述过饱和固体自乳化制剂。

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