专利名称：一种光学活性化合物的制备方法
一种光学活性化合物的制备方法 所属领域 本发明涉及一种光学活性化合物的制备方法，特别是涉及的N-S-(-)-l —取代的 咪哇酞胺类化合物的制备方法。
背景技术：
能起光活感应作用的试剂可用于合成假蟾毒胺醇的不等量对映体。Pier Cvorgio Cozzi等在Tetrahadron Letters第31巻，第39号5661-5664页(1990)年中用叔丁氧 (BOC)作为保护墓团，MiguelO. Mitchell等在Tetrahedron Letters第31巻，第19号 2681-2684页中则制成三氟乙酸衍生物，但这些基团均只有保护作用而无光活感应作用，故 而最终合成出假蟾毒胺醇产物均为外消旋形式。 为了能简便地合成出具有光学活性的产物，人们希望能有一类试剂，它既具有光 活感应作用，使其在四面体的不对称合成中具有立体选择性，而且试剂中的某部分基团还 可作为保护基团，必要时该基团还有"指示基团"的功能，帮助人们在核磁共振技术中确定 对映异构体和非对映异构体的比例，以及作为拆分对映和非对映异构体的拆分基团在反应 过程中起着多种作用的基团，即多功能基团。
发明内容
本发明的一个目的是提供一种既作为化学反应试剂，又可以是对映异构体和非对
映异构体的拆分基团的光学活性化合物的制备方法。 本发明的制备方法如下 (1)、使l，l' -二咪唑甲酮(式II)与式(式III)化合物进行反应，
(I ) CD 式中R1表示CH3或CF3 ;R2表示苯基、萘基、环己基；Y代表NH2或0H。 上述反应均可在室温至溶剂的回流温度下，于有机溶剂中进行，反应时间1分
钟 48小时 所述的有机溶剂为正己烷、无水乙酞、环己烷、无水乙醇、无水甲醇二四氢吠喃、二 氧六环、二氧甲烷、氛仿苯、甲苯乙睛或它们的混合溶剂。
本发明具有制备方法简单，收率高的优点。
具体实施例方式
下面我们结合最佳实施例对本发明作进一步的阐述。
实施例1 将2当量l，l' -二咪唑甲酮溶于100ml正乙烷中，在室温条件下加入2当量 S- (_) -1 —苯乙胺，搅拌20分钟后，用无水硫酸镁干操，蒸去溶剂，得到无色，油状物的光学 活性化合物。收率90%
实施例2 将1当量l，l' 一二咪唑甲酮溶于100ml四氢吠喃中，搅拌溶解后加入1当量 R-(+)-l-茶乙胺，加热至4(TC，搅拌反应60分钟后，经无水硫酸钠干燥后，蒸去溶剂，得到 无色，油状物的光学活性化合物。收率94%。
权利要求
一种光学活性化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤(1)、使1，1’-二咪唑甲酮(式II)与式(式III)化合物进行反应；式中R1表示CH3或CF3；R2表示苯基、萘基、环己基；Y代表NH2或OH；(2)反应在室温至溶剂的回流温度下，于有机溶剂中进行，反应时间1分钟～48小时。F2008100801470C0000011.tif
2.如权利要求1所述的一种光学活性化合物的制备方法，其特征在于所述的有机溶剂为正己烷、无水乙酞、环己烷、无水乙醇、无水甲醇二四氢吠喃、二氧六环、二氧甲烷、氛仿苯、甲苯乙睛或它们的混合物。
全文摘要
一种光学活性化合物的制备方法是使1，1’-二咪唑甲酮(式II)与式(式III)化合物进行反应；式中R1表示CH3或CF3；R2表示苯基、萘基、环己基；Y代表NH2或OH；反应在室温至溶剂的回流温度下，于有机溶剂中进行，反应时间1分钟～48小时。本发明具有制备方法简单，收率高的优点。
文档编号C07D233/00GK101747279SQ20081008014
公开日2010年6月23日 申请日期2008年12月13日 优先权日2008年12月13日
发明者刘明 申请人:刘明