腔肠素的合成方法

文档序号:3512801阅读:286来源:国知局
专利名称:腔肠素的合成方法
技术领域
本发明涉及一种腔肠素的合成方法,属于生物化学合成技术领域。
背景技术
腔肠素(coelenterazine)是一种萤光素,可发光,是许多萤光素酶和光蛋白的底物,广泛存在于水生生物体内,在生物发光体系中占有非常重要的地位。萤光素和萤光素酶或光蛋白组合一直被用来研究基因在多种生物体中的调节和表达。现有的腔肠素技术合成步骤冗长,操作麻烦,收率低,且成本较高,仅适用于实验室合成而不适用于工业化生产。鉴于腔肠素的巨大用途及需求量的日益增加,同时目前的市场供应远远不能满足需求,因此,寻找优化的腔肠素合成路线就成为当务之急。

发明内容
本发明的目的是克服现有技术的不足之处,提供一种简便易行的腔肠素的合成方法。本发明的腔肠素的合成方法包括下列步骤
1)以化合物A和化合物B为原料,在吡啶和TiCl4下缩合关环,得到化合物C,反应过程如下式
权利要求
1.腔肠素的合成方法,其特征在于,包括下列步骤1)以化合物A和化合物B为原料,在吡啶和TiCl4下缩合关环,得到化合物C,反应过 程如下式
全文摘要
本发明提供了一种腔肠素的合成方法,包括下列步骤1)以化合物A和化合物B为原料,在吡啶和TiCl4下缩合关环,得到化合物C;2)化合物C经氢化还原脱氧,得到化合物D;3)化合物D与吡啶盐酸盐在200℃下脱甲基得到化合物E;4)化合物E和对羟苯基丙酮酸经缩合关环,得到产物G,即腔肠素。本发明具有如下技术效果本发明提供了优化的合成腔肠素的方法,经过四步反应,较简便的路线合成了腔肠素,本发明公开了一种较为优化的腔肠素合成的方法,本发明所用原料价廉易得,成本较低,实验步骤操作简单,并且各步骤的收率较高,适合于工业化放大生产。
文档编号C07D487/04GK102432614SQ20111036258
公开日2012年5月2日 申请日期2011年11月16日 优先权日2011年11月16日
发明者余书强, 蒋小平 申请人:泰州凯美迪生物医药技术有限公司
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