专利名称：一种合成抗肿瘤药物米铂的新方法
技术领域：
本发明涉及钼类抗肿瘤药物米钼的制备，属于药物化学技术领域。
背景技术：
米钼(SM-11355)是新型的亲脂类钼类抗肿瘤药物，化学名称是顺[((11 ，21 )-1，2-环己二胺-1& ) 二(正十四碳酸)]合钼(II)及其水合物。它是由日本住友制药株式会社研制开发的脂溶性钼类抗肿瘤药物，主要用与治疗肝癌。结构式如下
权利要求
1.一种米钼的制备方法，其特征在于含有以下工艺步骤 K4PtCl4与亚硝酸钠反应生成K4Pt (NO2) 4溶液，与(IR, 2R) -I, 2-环己二胺反应生成顺式-二亚硝基-(IR，2R) -I, 2-环己二胺合钼(II )，使用硫酸肼还原NO2一根后得到的溶液与正十四碳酸钠的正丁醇溶液反应生成米钼，其反应流程为
2.如权利要求I所述的米钼制备方法，其特征在于K4PtCl4与亚硝酸钠的物质的量之比为1:4飞，反应温度为50-75°C，时间为4 8h。
3.如权利要求I所述的米钼制备方法，其特征在于(IR，2R)-1，2-环己二胺与K4PtCl4的物质的量之比为广2: 1，( IR, 2R)-1, 2-环己二胺与K4Pt (NO2) 4溶液反应的温度为室温，反应时间为4 8h。
4.如权利要求I所述的米钼制备方法，其特征在于硫酸肼与顺式-二亚硝基-(IR，2R)-1,2-环己二胺合钼(II)的物质的量之比为2 5:1，用温火水浴加热2飞h。
5.如权利要求I所述的米钼制备方法，其特征在于正十四碳酸钠与顺式-二亚硝基-(IR，2R)-1，2-环己二胺合钼(II)的物质的量之比为2 5，溶解正十四碳酸钠的正丁醇的体积与顺式-二亚硝基-(IR，2R)-1, 2-环己二胺合钼(II)还原溶液的体积比为f 3:1，反应温度为室温，时间为5 10h。
全文摘要
本发明涉及抗肿瘤药物米铂的制备方法，工艺流程以K4PtCl4为起始原料，将K4PtCl4与亚硝酸钠反应生成的K4Pt(NO2)4溶液，与(1R,2R)-1,2-环己二胺反应生成顺式-二亚硝基-(1R,2R)-1,2-环己二胺合铂(II)，使用硫酸肼还原NO2—根后将得到的溶液与正十四碳酸钠的正丁醇溶液反应生成米铂。该方法不引入银离子，不使用氯仿等毒性溶剂。
文档编号C07F15/00GK102766169SQ20121027159
公开日2012年11月7日 申请日期2012年8月1日 优先权日2012年8月1日
发明者何键, 张琪, 彭娟, 普绍平, 李永年, 栾春芳, 王庆琨, 黄天俊 申请人:昆明贵研药业有限公司