3,4,5-三取代-1h-吡唑类化合物及其合成方法
【专利摘要】本发明涉及一种3,4,5-三取代-1H<i/>-吡唑类化合物及其制备方法，该化合物的结构式为：其中R1 = H,OMe, Cl,Br；R2 = H,Br；R3= o -MeC6H4, p -OMeC6H4, cyclohexyl, t -butyl。本发明方法原料易得，成本低廉，底物适用范围广。反应中使用常规溶剂，操作简单、条件温和、反应环保且反应产率达到70%，非常适合工业生产。
【专利说明】3, 4, 5- H取代-1H- R比睡类化合物及其合成方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种化哇类化合物及其合成方法，特别是一种3, 4, 5- H取代-1/2^化 哇类化合物及其合成方法。
【背景技术】
[0002] 杂环化合物一直是有机化学领域研究的热点之一，它在医药和农药等的研究开发 中占有十分重要的地位，其广泛的生物活性及多变的结构类型受到人们的普遍关注，无论 是天然的还是人工合成的杂环化合物，在生物医药领域都起着举足轻重的作用。
[0003] 含氮杂环在药物研究领域中是一种非常常见的药效基团，是当今小分子药物研发 的重要目标之一。在全球销量排名靠前的许多品牌药物中，都具有含氮杂环骨架。而在众 多的含氮杂环化合物中，化哇类化合物因其作用谱广、药效强烈等特点受到越来越多的关 注。在医药应用上，化哇类化合物对许多的疾病具有疗效；在农药应用上，化哇类化合物具 有杀虫、杀菌和除草活性，并且表现出高效、低毒和结构多样性。例如，HIV-1逆转录酶抑制 剂PUN-32945,环氧化酶抑制剂Celecoxib,除草剂Fluazolate,杀真菌剂Pyraclostrobin 等。
[0004]
【权利要求】
1. 一种3, 4, 5-三取代-IH-吡唑类化合物，其特征在于该化合物的结构式为： 其中札为H、OMe、Cl或I
R2SHJr; R3为 〇-MeC6H4、p_0MeC6H4、cyclohexyl或t-butyl。
2. -种制备根据权利要求1所述的3, 4, 5-三取代-IH-吡唑类化合物的方法，其特征 在于该方法具有如下步骤为：将（2_((反）_1，3-二芳基烯丙叉）肼基）亚磷酸二乙酯、羧 酸、无水碳酸钾按I: (I. 〇?I. 5) : (I. 0?1. 5)的摩尔比分别加入二甲亚砜中，在加入催化 剂用量的无水氯化铜，在氧气气氛中于50-60°C下搅拌反应至原料消失；向体系中加入饱 和食盐水，用乙酸乙酯萃取产物，有机相经干燥后去除溶剂可得粗产物，进一步分离提纯， 即得到相应的3, 4, 5-三取代-IH-吡唑类化合物；所述的（2-((反）-1，3-二芳基烯丙叉） 肼基）亚磷酸二乙酯的结构式为：
所述的羧酸结构式为：
【文档编号】C07D231/18GK104447559SQ201410460003
【公开日】2015年3月25日 申请日期:2014年9月11日 优先权日:2014年3月6日
【发明者】许斌, 丁正伟, 陈欢欢, 刘秉新, 谭启涛 申请人:上海大学