一种紫杉烷类化合物及其制备方法与流程

文档序号:12161362阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种紫杉烷类化合物,其特征在于,所述紫杉烷类化合物具有式I所示结构:

其中,R为氢或(4S,5R)-2-(4-甲氧基苯基)-3-N-叔丁氧羰基-4-苯基-5-甲酰基。

2.根据权利要求1所述的紫杉烷类化合物的制备方法,其特征在于,所述方法为:在催化剂的作用下,使式II所示化合物与三甲基氧鎓四氟硼酸反应,而后通过柱层析纯化得到式I所示紫杉烷类化合物;

其中,R为氢或(4S,5R)-2-(4-甲氧基苯基)-3-N-叔丁氧羰基-4-苯基-5-甲酰基。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述催化剂为1,8-双二甲氨基萘、二异丙基氨基锂、二(三甲基硅基)氨基锂或二(三甲基硅基)氨基钠中的任意一种或至少两种的组合,优选1,8-双二甲氨基萘。

4.根据权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于,式II所示化合物与三甲基氧鎓四氟硼酸的摩尔比为1:3-5,优选1:4。

5.根据权利要求2-4中任一项所述的制备方法,其特征在于,式II所示化合物与催化剂的摩尔比为1:5-8,优选1:6。

6.根据权利要求2-5中任一项所述的制备方法,其特征在于,所述反应在有机溶剂中进行;

优选地,所述有机溶剂为二氯甲烷和/或三氯甲烷。

7.根据权利要求2-6中任一项所述的制备方法,其特征在于,所述反应的温度为20-25℃。

8.根据权利要求2-7中任一项所述的制备方法,其特征在于,所述反应的时间为8-10h,优选为8h。

9.根据权利要求2-8中任一项所述的制备方法,其特征在于,所述柱层析所用流动相为二氯甲烷和乙酸乙酯,流动相体积比为二氯甲烷:乙酸乙酯=5-20:1,优选10:1。

10.根据权利要求2-9中任一项所述的制备方法,其特征在于,所述方法为:在催化剂的作用下,使摩尔比为1:3-5的式II所示化合物与三甲基氧鎓四氟硼酸在有机溶剂中,于20-25℃下反应8-10h,而后通过柱层析纯化,所述柱层析所用流动相为二氯甲烷和乙酸乙酯,流动相体积比为二氯甲烷:乙酸乙酯=20-5:1,得到式I所示紫杉烷类化合物。

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