专利名称：吲哚类化合物及其用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及吲哚(benzazole)类化合物、它们的制备方法以及它们作为驱虫、驱螨和驱蜱组分的应用。
针对昆虫、螨虫及蜱的驱避剂和制止剂(deterrents)可以防止有害或者令人讨厌的节肢动物接触、蜇刺、吮吸或叮咬对它们有吸引力的场所，如人和动物的皮肤，是通过用这些组合物对这些区域的预处理来实现的。
在本发明的上下文中，节肢动物应被理解为特别是昆虫、螨虫和蜱。这些包括鳞翅目、鞘翅目、同翅目、异翅目、双翅目、缨翅目、直翅目、虱目、蚤目、食毛目、缨尾目、等翅目、啮虫目以及膜翅目的昆虫。然而，特别需要提出的是那些滋扰人或动物并携带病原体的害虫，例如蝇，如家蝇、狭额市蝇(Musca vetustissima)、秋家蝇、夏厕蝇、麻蝇、铜绿蝇、牛皮蝇、纹皮蝇、金黄蝇、人肤蝇、嗜人锥蝇、肠胃蝇、羊狂蝇、厩螫蝇、西方角蝇，蠓(双翅目短角亚目)，如蚊科、蚋科、毛蠓科，以及吸血寄生虫，例如蚤，如猫栉首蚤和犬栉首蚤(猫狗蚤)、印鼠客蚤、人蚤、穿皮潜蚤，虱，如绵羊虱、头虱、螫蝇(bitingfly)和牛虻(虻科)，麻虻属的各个种类，如高额麻虻，虻科，如Tabanus nigrovittatus,斑蠓类，如盲斑虻，采采蝇，如舌蝇属的种，咀嚼口器害虫，特别是蟑螂，如徳国小蠊、东方蠊、美洲大蠊，螨，如鸡皮刺螨、人疥螨、绵羊瘙螨和疮螨属的种，以及最后但非最不重要的蜱。后者属于蜱螨目。已知具有代表性的蜱例如是牛蜱属、花蜱属、暗眼蜱属、革蜱属、血蜱属、璃眼蜱属、硬蜱属、扇革蜱属、巨足蜱属、扇头蜱属、锐缘蜱属、残喙蜱属、钝缘蜱属等，倾向于滋扰温血动物，包括农畜，如牛、猪、绵羊和山羊，家禽，如鸡、火鸡和鹅，毛皮动物，如貂、狐、栗鼠、兔等，以及家畜，如猫和狗，还有人。
蜱应在世界范围内对多种人和动物疾病的传播和扩散负责任。由于它们的经济影响，最重要的蜱虫为牛蜱属、扇头蜱属、硬蜱属、玻眼蜱属、花蜱属以及革蜱属。它们是细菌、病毒、里克次氏以及原生动物疾病的携带者，可以引起蜱麻痹和蜱中毒。当其唾液通过摄取进入寄主动物体内，甚至一个蜱就能够引起麻痹。由蜱引起的疾病通常是通过滋扰几种宿主动物的蜱传播的。这些疾病，例如巴贝西虫病、边虫病、泰勒尔梨浆虫病和心水病是全世界大量家畜和农畜的死亡和损伤的原因。在许多温带气候国家，硬蜱将慢性有害的莱姆关节炎的致病物从野生动物传播给人。除了疾病的传播，蜱还应对畜牧生产中巨大的经济损失负责任。损失不仅限于宿主动物的死亡，还包括对毛皮的破坏、发育的损失、奶产量的减少以及肉类价值的降低。尽管蜱的侵扰对动物的不良影响已经为人了解多年，而且在应用蜱的防治方案方面也取得了巨大的进展，到现在为止还没有找到完全令人满意的防治或消灭这些寄生虫的方法，此外蜱经常对化学的有效成分产生抗药性。
蚤类对家畜和宠物的滋扰同样也是还没有满意解决的问题。由于它们复杂的生活周期，没有任何一种已知的防治蚤类的方法是完全令人满意的，特别是大多数已知方法基本上是针对毛皮中成年蚤类的防治的，而完全没有触及不仅存在于动物的毛皮中，而且还存在于地板上、地毯中、动物的寝具中、椅子上、花园中以及所有其它被滋扰的动物接触到的地方的幼年期蚤类。蚤类处理通常昂贵而且必须长期持续地处理。成功通常依赖于不仅对被滋扰动物，如狗或猫进行处理，还同时对所有被滋扰动物经常出没的地方进行处理。
使用本发明吲哚类衍生物，这一复杂的过程是不必要的。因为所讨论的吲哚衍生物的一个特殊优点就是它们对目标寄生虫非常地有效，而同时又对温血动物是低毒的。这是因为它们的活性不是基于目标寄生虫的死亡，而是建立在它们在叮、咬或以任何其它方式危害寄主生物前的回避防御(作为驱避剂或制止剂)的基础之上。这里所讨论的吲哚衍生物的存在似乎是以这样一种方式来干扰寄生虫，它们没有叮或咬就突然离开被处理的环境或者甚至根本就不滋扰被处理的寄主动物。另外的一个优点是其长期作用，例如与尽管非常有效，但挥发极快从而通常难以应用的DEET(N,N-二乙基间甲苯甲酰胺)相比较。由于它们基本上无味，本发明有效成分的使用通常是令人愉快的。
大量有效成分已经被提议作为驱避剂/制止剂(例如K.H. Büchel,Chemie der Pflanzenschutz-和Schdlingsbekmpfungsmittel；R.Wegler，第1卷,Springer Verlag Berlin,Heidelberg, New York,1970，第487页等)3-甲基苯甲酸二乙胺(DEET)、邻苯二甲酸二甲酯和2-乙基己烷-1,3-二醇特别地众所周知并且已经使用了很长时间。其中，DEET已经在实际应用中变得格外重要[例如R.K.Kocher,R.S.Dixit,C.I.Somaya，《印度药物研究杂志》(Ind.J.Med.Res.),62,1(1974)]。
此外，具有驱虫活性的脲衍生物和酰胺也为人所认识(例如EP-A-22 653、DE-A-27 56 360、US 3624204、US 4 356 180、EP-B1-O467 045)。
已知驱避剂/威慑剂的重要缺点是一定程度上它们相对短的活性持续时间(通常仅有几小时)。
现在，已经发现了通式Ⅰ的新吲哚衍生物， 其中R1和R2相同或不同，并表示氢、羟基、氨基、卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C2-C6烯基、卤代C2-C6烯基、C3-C6环烷基、卤代C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、未取代的苯基或者可任选被卤素或C1-C6烷基取代的苯基；硝基、氰基、异硫氰基、羧基、C1-C6烷氧羰基、卤代C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基脲基，其可任选地被苯基或者未取代或卤代的苯氧基所取代；PhNH(CO)NH基、C1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基，未取代或可任选卤代的苯甲酰基、未取代或可任选卤代的苯基亚硫酰基或苯基磺酰基；
R3和R4彼此独立地为氢，R1、R2或二者一起为CH=CH-CH=CH-桥；X为NR5、O或S；R5为氢或C1-C6-烷基；Y为N、CR6或C=O；R6为氢、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基、氰基、2-二(C1-C6烷基)氨基乙烯基、(C1-C6烷基)NHC(=S)NHCH2-、苯基、噻唑基、苯基氨基(其中苯基为未被取代或可任选被C1-C6烷氧基所取代)、C1-C6烷基脲基、C1-C6烷氧基脲基、胍基、氨基、羟基-C2-C6烷基氨基或苯基磺酰氨基(其中苯基未被取代或可任选被C1-C6烷基所取代)；Z为N或CR7；及R7为氢或C1-C6烷基；上述吲哚类衍生物对于温血动物体上的外寄生虫具有突出的长效拒斥/制止作用，其拒斥/制止作用比先前文献中已知的驱避剂/制止剂要好得多。这里使用的表述外寄生虫具有现有技术的通常含义，包括蚤、蜱、虱、蚊、马蝇、舌蝇以及其它螫蝇，特别是蜱。
如果没有被相反地界定，前后文使用的普通术语具有如下含义卤素－本身作为基因，以及作为其它基团和化合物，如卤代烷基、卤代环烷基及卤代-烯基的结构元素-卤素为氟、氯、溴或碘，主要为氟、氯或溴，特别是氟或氯。
卤代含碳基团，如卤代烷基、卤代环烷基、卤代烯基、卤代烷氧基或卤代烷氧羰基，可以是部分卤代或全卤代，在多卤代情况下，卤素取代基可以相同或不同。卤代烷基-自身作为基团或作为其它基团和化合物，如卤代环烷基、卤代烯基、卤代烷氧基或卤代烷氧羰基中的结构元素-例如是被氟、氯和/或溴一到三取代的甲基，如CHF2或CF3；被氟、氯和/或溴一到五取代的乙基，如CH2CF3、CF2CF3、CF2CCl3、CF2CHCl2、CF2CHF2、CF2CFCl2、CF2CHBr2、CF2CHClF、CF2CHBrF或CClFCHClF；被氟、氯和/或溴一到七取代的丙基或异丙基，如CH2CHBrCH2Br、CF2CHFCF3、CH2CF2CF3或CH(CF3)2；被氟、氯和/或溴一到九取代的丁基或其异构体，如CF(CF3)CHFCF3或CH2(CF2)2CF3；被氟、氯和/或溴一到十一取代的戊基或其异构体，如CF(CF3)(CHF)2CF3或CH2(CF2)3CF3；被氟、氯和/或溴一到十三取代的己基或其异构体，如(CH2)4CHBrCH2Br、CF2(CHF)4CF3、CH2(CF2)4CF3或C(CF3)2(CHF)2CF3。
如果没有被相反地界定，含碳基团和化合物包含1到6个碳原子，优选为1到4个碳原子，特别是1或2个碳原子。
C3-C6环烷基为环丙基，环丁基，环戊基或环己基。
烷基－本身作为基团，以及作为其它基团和化合物，如烷氧基，卤代烷基或卤代烷氧基中的结构元素-在适当考虑每种所述基团或化合物中的特定碳原子数目的情形下，可以是直链或支链的，为甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲丁基或叔丁基，或戊基、己基或其相应的异构体。优选的烷基R1是C1-C3烷基，特别是C1-C2烷基。
烯基包含一个或多个，优选不超过2个的不饱和碳－碳键。可提及的例子有乙烯基，烯丙基，甲代烯丙基，丙-1-烯-1-基，2-甲基丙-1-烯-1-基和丁-2-烯-1-基。
本发明范围内优选的化合物是(1)通式Ⅰ的化合物，其中R1和R2相同或不同，并为氢、羟基、氨基、卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基、氰基、异硫氰基、羧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基脲基，可任选被苯基或被未取代的或者卤代的苯氧基所取代、PhNH(CO)NH、C1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、苯甲酰基、苯基亚硫酰基或苯基磺酰基；(2)通式Ⅰ的化合物，其中X为NH、O或S；(3)通式Ⅰ的化合物，其中Y为CR6或C=O；以及R6是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、氰基、2-二(C1-C6烷基)氨基乙烯基、苯基、噻唑基、苯基氨基(其中苯基未被取代或可任选被C1-C6烷氧基取代)、C1-C6烷基脲基、C1-C6烷氧基脲基、胍基、氨基、羟基-C2-C6烷基氨基或苯基磺酰氨基(其中苯基为未取代或可任选地被C1-C6烷基取代)；(4)通式Ⅰ的化合物，其中Z为N；(5)通式Ⅰ的化合物，其中R1和R2相同或不同，并为氢、羟基、氨基、卤素、C1-C2烷基、卤代C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、硝基、氰基、异硫氰基、羧基、乙氧羰基、C1-C6烷基脲基(可任选被苯基或被未取代的或者卤代的苯氧基所取代)、PhNH(CO)NH-、C1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、苯甲酰基、苯基亚硫酰基或苯基磺酰基；R3和R4为氢或一起为CH=CH-CH=CH-桥；X为NH、NCOCH3、O或S；Y为CR6或C=O；R6为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、氰基、2-二(C1-C6烷基)氨基乙烯基、苯基、噻唑基、苯基氨基，其中苯基为未取代或可任选被C1-C6烷基取代、C1-C6烷基脲基、C1-C6烷氧基脲基、胍基、氨基、羟基-C2-C6烷基氨基或苯基磺酰氨基，其中苯基为未取代或可任选被C1-C6烷基取代；以及Z为N；(6)通式Ⅰ的化合物，其中R1和R2相同或不同，并为氢、氨基、卤素、C1-C2烷氧基、异硫氰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代-C1-C6烷基磺酰基或苯甲酰基；R3和R4为氢或一起为CH=CH-CH=CH-桥；X为S；Y为CR6或C=O；R6为C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基或2-二(C1-C6烷基)氨基乙烯基；以及Z为N；下面通式Ⅰ的化合物是那些在本发明范围中优选的化合物
2-乙基-5-甲氧基-6-异硫氰基苯并噻唑，2-叔丁基-5-甲氧基-6-异硫氰基苯并噻唑，5-氨基-2-甲基苯并噻唑，2-(2-二甲氨基乙烯基)-苯并噻唑，2-丙酰基苯并噻唑，4-氯-2-甲基苯并噻唑，5,6-二甲氧基-2-甲基苯并噻唑，2-甲基萘并[1,2-d]噻唑，6-甲氧基-2-甲基苯并噻唑，5-三氟甲基磺酰基-2-甲基苯并噻唑，6-苯甲酰基-(2H)-苯并噁唑酮(benzoxazolone)、和3-乙酰基-6-氟-(2H)-苯并噁唑酮、特别是5-氨基-2-甲基苯并噻唑，和5,6-二甲氧基-2-甲基苯并噻唑。
本发明包括所有通式Ⅰ的化合物，只要它们属于新化合物。
制备通式Ⅰ的化合物的一般方法是已知的。已经发现可通过如下方法获得通式Ⅰ的吲哚衍生物，例如a)为了制备通式Ⅰ的化合物，其中Y和Z为N，以及X、R1、R2、R3和R4具有通式Ⅰ中所给定的含义，已知的或者可以通过已知的方法制 得的通式Ⅱ的化合物，其中X、Z、R1、R2、R3和R4具有通式Ⅰ中所给定的含义，在含有无机酸的水溶液中与NaNO2反应；或者b)为了制备通式Ⅰ的化合物，其中Y为N,Z为CR7，以及X、R1、R2、R3和R4具有通式Ⅰ中所给定的含义，已知的或者可以通过已知的方法制得的通式Ⅲ的化合物，其中R1、R2、R3、R4和R7具有通式Ⅰ中所给定的含义，在含有无机酸的水溶液中与NaNO2反应，如果需要，离析后所得的中间体用诸如SnCl2、连二亚硫酸钠或锌粉等还原剂在水中还原，或者 c)为了制备通式Ⅰ的化合物，其中Y为CR6,Z为N，以及X、R1、R2、R3和R4具有通式Ⅰ中所给定的含义，通式Ⅱ的化合物，其中X、Z、R1、R2、R3和R4具有通式Ⅰ中所给定的含义，与通式QCOR6的化合物反应，其中Q为羟基、C1-C2烷氧基或卤素，并且R6具有通式Ⅰ中所给定的含义，或者d)为了制备通式Ⅰ的化合物，其中Y为CR6,Z为CR7，以及X、R1、R2、R3和R4具有通式Ⅰ中所给定的含义，已知的或者可以通过已知的方法制得的通式Ⅳ的化合物，其中X、R1、R2、R3和R4具有通式 Ⅰ中所给定的含义，与通式QC(R6)C(=O)R7的化合物反应，其中Q为羟基或卤素，并且R6和R7具有通式Ⅰ中所给定的含义，或者e)为了制备通式Ⅰ的化合物，其中Y为COH,Z为N，以及X、R1、R2、R3和R4具有通式Ⅰ中所给定的含义，通式Ⅱ的化合物与光气或碳酸二烷基酯反应，或者f)为了制备通式Ⅰ的化合物，其中X为O或S,Y为N,Z为CR7,以及R1、R2、R3和R4具有通式Ⅰ中所给定的含义，使其与ClNH2反应，如果需要，通过此方法或其它途径获得的通式Ⅰ的化合物或其互变异构体可以转变为其它的通式Ⅰ化合物或其互变异构体，通过该法制得的异构体混合物进行分离得到所希望的异构体。
本发明的方法中，所使用的原料和中间体优选为导致产生最初被描绘为特别有价值的化合物Ⅰ的那些。
新的并按照本发明用来制备化合物Ⅰ的原料和中间体，以及它们的用途和制备方法，类似地也构成本发明的主题。
尽管本发明吲哚衍生物完全可以和其它具有相同活性谱的物质，或杀寄生虫药，或者其它增进活性的物质相混合，以获得进一步改善或延长的功效之后施用，但与现有技术的许多化合物相反，这样做是完全没有必要的，因为它们已包含了所有的优越性。
如果不仅是为了牵制寄生虫，而且要消灭掉它，当然可以加些适当的杀虫剂或杀螨剂来实现，然而在多数情况下是不需要这样做的。
本发明的吲哚衍生物优选地以稀释的形式使用。通常使用适当的剂型辅剂将它们制成最后的应用形式，要施用的制剂的制备可以应用已知方法，使用溶剂(例如二甲苯、氯苯、石蜡、甲醇，异丙醇，水)，载体物质(例如高岭土、粘土、滑石、白垩、高分散性硅酸、硅酸盐)，乳化剂(例如聚氧乙烯-脂肪酸酯、聚氧乙烯-脂肪醇醚、烷基磺酸盐、芳基磺酸盐)和分散剂(例如木质素、废亚硫酸盐碱液(waste sulphitelye)、甲基纤维素)混合或稀释本发明活性组份。
由于在许多情况下它们被应用于温血动物，自然要和皮肤接触，适宜的赋形制剂是那些在化妆品中已知的赋形剂和给药形式。它们可以以溶液剂、乳液剂、软膏剂、霜剂、糊剂、粉剂、喷雾剂等形式施用。制剂一般含有按重量0.1-95％，优选为0.5-90％的有效成份。
对于农畜或宠物的施用，通常所说的“浇注(pour-on)”或 “点注(spot-on)”的制剂特别适宜这些液体或半流体制剂具有的优点是它们仅须施用到小面积的毛皮或羽毛上，由于含有展着(spreading)油或其它展着添加剂，它们自己就可以分散到整个毛皮或羽毛上而无需更多支持，从而在整个面积上皆有功效。
当然，无生命的物体，如人的衣物或狗和猫的篮筐等，可以用该制剂处理以免受寄生虫的侵扰。
为了防治蟑螂，可以向它们的藏匿处，通常为墙上和家具的缝隙中喷雾或施用粉剂。
若用于人身，可以添加些有愉悦味的香精，如香料使其应用更具吸引力。
下列根据本发明的活性组分的制备和应用是用来说明本发明而不是限制它。
特别优选的制剂如下制备制剂例1以洗液的形式用于皮肤的制止害虫的组合物，通过混合30份一种根据本发明的有效成分、1.5份香料和68.5份异丙醇来配制，其中后者可以用乙醇代替。
制剂例2以气雾剂的形式喷雾到皮肤上的制止害虫的组合物，通过在气雾罐中混合50％的包含30份一种根据本发明的有效成分、1.5份香料和68.5份异丙醇的有效成分溶液以及50％的作为推进剂气体的Frigen11/12(一种卤代烃)来配制。
制剂例3以气雾剂的形式喷雾到皮肤上的制止害虫的组合物，通过在气雾罐中混合40％的包含20份一种根据本发明的有效成分、1份香料和79份异丙醇的有效成分溶液以及60％的作为推进剂气体的丙烷/丁烷(15∶85的比例)来配制。
生物测试测定驱虫物质的场地实验方法该方法是在6孔滴定板上进行的，每个孔的截面为5cm2，使用一个计算机辅助的录相系统。每个孔衬有一片圆形滤纸或其它合适的载体物质。在超声处理下，被测的通式1的物质溶解于甲醇、乙腈或其它适宜的溶剂中，难溶的物质可加热。溶解的试验物质以1-100mg/cm2的用量被置于滤纸的中心大约为2.4cm2扇形或圆形的区域。6个孔中的4个被注以不同的试验物质或者不同的稀释度(如1,3.2,5,10和20mg/cm2)的同一试验物质。第5个孔用DEET(N,N-二乙基-间甲苯甲酰胺)处理作为标准物质。第6个孔注以纯溶剂作为对照。将被测寄生虫，例如蜱的60到100个幼虫，或25到50个若虫(nymph)，或10到25个成虫加到每一片滤纸上，用一块玻璃片盖住体系，置于摄像机的下面。
以5秒为间隔，摄像机分别拍摄所有6个孔的照片。对于定性评估，按照时间推移以连续影片形式观察这些图像，目视追踪寄生虫在滤纸上的移动并将它们与6号对照孔中的移动或5号孔中的标准比较。定性地观察被测寄生虫是否均匀地在滤纸的整个表面上移动而无视试验物质的存在，或者它们是否以及以多长时间避开被处理区域，以及试验物质的稀释度对被测寄生虫的行为有什么影响。这样对中性的和相排斥的物质进行测定。同时，测定试验物质的活性持续时间并与标准进行比较。将每个孔的所有图像彼此重叠作图，即可得到不同的密度区域。它代表了寄生虫出现在某一区域的频率。此频率通过与对照和标准试验的比较，按照Willcoxon法统计地和定量地估算出来。
例A体外试验；实验动物微小牛蜱(Boophilus microplusBiarra)(幼虫)试验按上述方法进行，将大约60-100个幼虫加到每个孔中。对摄影图像的评估表明，本发明的化合物显示出了明显的驱避作用。化合物5-氨基-2-甲基苯并噻唑和5,6-二甲氧基-2-甲基苯并噻唑由于其近乎完全的驱避/威慑作用而特别值得提出，其功效持续时间大大长于DEET。
例B体外试验；实验动物彩饰花蜱(Amblyomma hebraeum或者variegatum)(若虫)试验按上述方法进行，将大约25个若虫加到每个孔中。对摄影图像的评估表明，本发明的化合物显示出了明显的驱避作用。化合物5-氨基-2-甲基苯并噻唑和5,6-二甲氧基-2-甲基苯并噻唑由于其近乎完全的驱避/威慑作用而特别值得提出，其功效持续时间大大长于DEET。
例C体外试验；实验动物血红扇头蜱(Rhipicephalussanguineus)(若虫)该试验以类似实施例B的方法进行，使用大约40-50个若虫。对摄影图像的评估表明，本发明的化合物显示出了明显的驱避作用。化合物5-氨基-2-甲基苯并噻唑和5,6-二甲氧基-2-甲基苯并噻唑由于其近乎完全的驱避/威慑作用而特别值得注意，其功效持续时间大大长于DEET。
以相似的实验装置，测定相同的实验物质对不同的苍蝇种群，如家蝇的引诱活性。试验表明，甚至用这些试验模式，上述物质也显示出强大的驱避作用。
权利要求
1．通式Ⅰ的吲哚类化合物 其中R1和R2相同或不同并表示氢、羟基、氨基、卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C2-C6烯基、卤代C2-C6烯基、C3-C6环烷基、卤代C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、未取代的苯基或者可任选被卤素或C1-C6烷基取代的苯基；硝基、氰基、异硫氰基、羧基、C1-C6烷氧羰基、卤代C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基脲基，其可任选被苯基或者未取代或卤代的苯氧基所取代；PhNH(CO)NH、C1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基，未取代或可任选卤代的苯甲酰基、未取代或可任选卤代的苯基亚硫酰基或苯基磺酰基；R3和R4彼此独立地为氢，R1、R2或一起为CH=CH-CH=CH-桥；X为NR5、O或S；R5为氢或C1-C6烷基；Y为N、CR6或C=O；R6为氢、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基、氰基、2-二(C1-C6烷基)氨基乙烯基、(C1-C6烷基)NHC(=S)NHCH2、苯基、噻唑基、苯基氨基，其中苯基为未被取代或可任选被C1-C6烷氧基所取代、C1-C6烷基脲基、C1-C6烷氧基脲基、胍基、氨基、羟基-C2-C6烷基氨基或苯基磺酰氨基，其中苯基未被取代或可任选被C1-C6烷基所取代；Z为N或CR7；及R7为氢或C1-C6烷基，非治疗性地用作昆虫、螨和蜱驱避剂的组分。
2．根据权利要求1的非治疗用途的2-乙基-5-甲氧基-6-异硫氰基苯并噻唑、2-叔丁基-5-甲氧基-6-异硫氰基苯并噻唑、5-氨基-2-甲基苯并噻唑、2-(2-二甲氨基乙烯基)苯并噻唑、2-丙酰基苯并噻唑、4-氯-2-甲基苯并噻唑、5,6-二甲氧基-2-甲基苯并噻唑、2-甲基萘并[1,2-d]噻唑、6-甲氧基-2-甲基苯并噻唑、5-三氟甲基磺酰基-2-甲基苯并噻唑、6-苯甲酰基-(2H)-苯并噁唑酮和3-乙酰基-6-氟-(2H)-苯并噁唑酮。
3．根据权利要求1的非治疗用途的5-氨基-2-甲基苯并噻唑和5,6-二甲氧基-2-甲基苯并噻唑。
4．驱避昆虫、螨和蜱的组合物，其特征在于含有至少一个权利要求1的化合物。
5．制备驱避昆虫、螨和蜱的组合物的方法，该方法包括将权利要求1的化合物和展着组分和/或表面活性组分混合。
6．根据权利要求1的化合物在以非治疗方法制止宠物、家畜和农畜的昆虫、螨或蜱上的应用，其中该化合物和展着添加剂一起被局部地施用到宠物、家畜和农畜的皮毛或羽毛上。
7．按照权利要求6的应用，其中权利要求1的化合物以浇注或者点注剂型的形式使用。
8．制止昆虫、螨或蜱，使其远离它们不受欢迎的地方或材料的方法，该方法包括将有效量的根据权利要求1-3任一项的化合物施用到人们希望制止这些昆虫的地方或者材料上。
全文摘要
通式Ⅰ的吲哚类化合物其中R
文档编号A01N43/76GK1302293SQ99806516
公开日2001年7月4日 申请日期1999年6月16日 优先权日1998年6月18日
发明者J·布威尔, C·奎斯提那兹, O·弗罗利啻 申请人:诺瓦提斯公司