具有抗癌和抗病毒活性的核苷类化合物和制备方法及用途的制作方法

文档序号:3562952阅读:357来源:国知局
专利名称:具有抗癌和抗病毒活性的核苷类化合物和制备方法及用途的制作方法
技术领域
本发明涉及医药技术领域,特别涉及一系列新的具有抗癌和抗病毒活性的核苷类 化合物和其制备方法及用途。
背景技术
化合物具有良好的抗癌和抗病毒活性,已经有几十种核苷类药物被用于临床治疗 各种肿瘤和病毒类疾病。比如白血病,肝癌,肺癌,艾滋病,乙肝和甲肝等。10年多的临床 使用,耐药性的产生成为临床急需要解决的突出问题。比如,拉米夫定,吉西他滨,司他夫定 等核苷类药物在临床使用过程中都产生了严重的耐药性和副作用等问题。耐药性的产生有两个主要方面的因素,病毒的变异性,诱发和维持癌细胞增生的 信号传导的多样性和药物的单一靶向性。单一靶向性的药物对肿瘤的治疗效果不佳,为了 克服耐药性问题,需要研发新的药物;现有药物的联合使用也是一条途径。显然,多靶点药 物可以克服单一靶点药物的某些缺陷,尤其是对癌症的治疗效果更好。((DPetrelli,A.; Giordano, S.Curr Med Chem. 2008,15,422-432. (2)Sartore-Bianchi, Α. ;Ricotta, R.; Cerea, G ;Maugeri, M. R. ;Siena. S. Int J Biol Markers. 2007,22,S77—87。)

发明内容
本发明的目的在于提供结构新颖的核苷类化合物,这些化合物具有较强的抗癌活 性和抗病毒活性,而且是潜在的多靶点药物。具体而言本发明提供具有式(I)分子结构的 化合物。
权利要求
1.具有式(I)结构的化合物,其特征在于具有下述的结构式
2.根据权利要求1所述的核苷化合物(I),其制备包括以下各步反应
3.根据权利要求1所述,核苷化合物(I)用于制备抗肿瘤和乙肝疾病的药物;
4.根据权利要求1所述,其中化合物(I)是1-[2’,3’_二乙硫基-5’44”_苯基-1”, 2”,3”_三氮唑-1”)-2,,3,,5,-三脱氧核糖-1,]尿嘧啶;
5.根据权利要求1所述,其中化合物(I)是1-[2’,3’_二乙硫基-5’44”-p-甲氧基 苯基-1”,2”,3”-三氮唑-1”)-2,,3,,5,-三脱氧核糖-1,]-尿嘧啶。
全文摘要
本发明的名称为具有抗癌和抗病毒活性的核苷类化合物和制备方法及用途。本发明涉及医药技术领域,特别涉及一系列新的具有抗癌和抗病毒活性的核苷类化合物和其制备方法及用途。本发明涉及一系列新的具有式(I)结构的抗癌和抗病毒活性的核苷类化合物;本发明还涉及具有式(I)结构的核苷类化合物的制备方法,以木糖衍生物为原料经过多步反应可以得到具有式(I)结构的核苷类化合物。他们都具有抗肿瘤细胞和乙肝病毒的活性,具有制备抗肿瘤和乙肝疾病药物的潜在用途。
文档编号C07H1/00GK102120751SQ20101003363
公开日2011年7月13日 申请日期2010年1月7日 优先权日2010年1月7日
发明者于金兰, 张青山, 李云政, 武钦佩 申请人:北京理工大学
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