1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐,
其中:
R’为氢或C1-6脂族基;
L为共价键、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、或-C(O)-;
R1选自:氢、-OR、-SR、-N(R)2、或者任选被取代的基团,该任选被取代的基团选自C1-6脂族基;苯基;3-8元饱和或部分不饱和的碳环;具有独立地选自氮、氧或硫的1-2个杂原子的4-7元杂环;具有独立地选自氮、氧或硫的1-4个杂原子的5-6元单环杂芳基环;任选桥接的7-10元双环饱和、部分不饱和或者芳基的环;具有独立地选自氮、氧或硫的1-5个杂原子的8-10元双环杂芳基环;或者具有独立地选自氮、氧或硫的1-5个杂原子的7-10元双环饱和或部分不饱和的杂环;
各个R独立地选自氢或者任选被取代的基团,该任选被取代的基团选自C1-6脂族基;苯基;3-8元饱和或部分不饱和的碳环;具有独立地选自氮、氧或硫的1-2个杂原子的4-7元杂环;具有独立地选自氮、氧或硫的1-4个杂原子的5-6元单环杂芳基环;
R2和R3各自独立地选自氢、任选被取代的基团,该任选被取代的基团选自C1-6脂族基;苯基;3-8元饱和或部分不饱和的碳环;具有独立地选自氮、氧或硫的1-2个杂原子的4-7元杂环;具有独立地选自氮、氧或硫的1-4个杂原子的5-6元单环杂芳基环;任选桥接的7-10元双环饱和、部分不饱和或者芳基的环;具有独立地选自氮、氧或硫的1-5个杂原子的8-10元双环杂芳基环;或者具有独立地选自氮、氧或硫的1-5个杂原子的7-10元双环饱和或部分不饱和的杂环;
R4和R5各自独立地选自氢或C1-3脂族基,或者R4和R5通过它们的中间原子结合在一起形成3-6元饱和碳环;和
R6和R7各自独立地为氢或任选被取代的C1-6脂族基。
2.一种药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求1所述的化合物以及药学上可接受的赋形剂。
3.一种治疗对象的癌症的方法,包括给药治疗有效量的权利要求1所述的化合物。
4.根据权利要求3的方法,其中,所述对象已经接受在先的治疗。
5.根据权利要求3的方法,其中,所述对象已经对在先的治疗方案形成抗性。
6.根据权利要求3的方法,其中,所述癌症具有激酶突变。
7.根据权利要求3的方法,其中,所述癌症具有选自ABL、EGFR、EPHA、EPHB、FLT3、Kit、RET、TXK、BRAF和RAS中的一种或多种激酶的突变。
8.根据权利要求3的方法,其中,其中,所述癌症包括肺癌、乳腺癌、黑色素瘤、慢性髓细胞性白血病(CML)、急性淋巴细胞性白血病(ALL)、急性髓细胞性白血病(AML)、或结直肠癌。
9.一种治疗患有疾病或病况的对象的方法,在所述疾病或病况中抑制激酶活性能够预防、抑制、或减轻所述疾病的病状、进展和/或症状,其中所述方法包括将治疗有效量的权利要求1所述的化合物给药至所述对象。
10.根据权利要求9所述的方法,其中,所述疾病或病况包括:肺癌、乳腺癌、黑色素瘤、慢性髓细胞性白血病(CML)、急性淋巴细胞性白血病(ALL)、急性髓细胞性白血病(AML)、或结直肠癌。
11.根据权利要求9所述的方法,其中,所述激酶选自ABL、EGFR、EPHA、EPHB、FLT3、Kit、RET、TXK、BRAF和RAS。