一种含氟嘧啶化合物的制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种医药中间体的新型制备方法，特别涉及一种含氟嘧啶化合物 2-氟-5-羟甲基嘧啶的制备方法。 技术背景
[0002] 化合物2-氟-5-羟甲基嘧啶，结构式为：
【主权项】
1. 一种含氣喀晚化合物2-氣-5-哲甲基喀晚的制备方法，W2-氣-5-漠喀晚为起始 原料，经过化ck、氧化、还原反应得到目标产物4,合成路线如下：
J
2. 根据权利要求1的方法，其特征为所述的3步反应是， (1) W2-氣-5-漠喀晚为起始原料，经过化ck反应得到2，
(2) 把2进行氧化反应，得到3，
(3) 把3进行还原反应得到4，
3. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的Heck反应制备化合物2所用的试剂 选自丙締酸己醋；所述的氧化反应制备化合物3所用的试剂选自臭氧；所述的还原反应制 备化合物4所用的还原剂选自棚氨化钢、棚氨化钟、棚氨化裡、四氨侣裡中的一种或几种的 混合物。
4. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的Heck反应制备化合物2所用的溶 剂选自四氨快喃、二氯甲烧、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N，N-二甲基甲酯胺、 N，N-二甲基己酷胺、己膳中的一种或几种的混合物；所述的氧化反应制备化合物3所用的 溶剂选自甲醇、己醇、正丙醇、异丙醇、四氨快喃、二氯甲烧、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二 甲苯、N，N-二甲基甲酯胺、N，N-二甲基己酷胺、己膳中的一种或几种的混合物；所述的还原 反应制备化合物4所用的溶剂选自甲醇、己醇、正丙醇、异丙醇、己膳、四氨快喃、二氧六环、 二氯甲烧、S氯甲烧、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N，N-二甲基甲酯胺、N，N-二甲 基己酷胺中的一种或几种的混合物。
5. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的Heck反应制备化合物2所用的反应 温度是室温至溶剂的回流温度；所述的氧化反应制备化合物3所用的温度是-78°C至室温； 所述的还原反应制备化合物4所用的温度是室温至溶剂的回流温度。
【专利摘要】本发明公开了一种含氟嘧啶化合物2-氟-5-羟甲基嘧啶的制备方法，以2-氟-5-溴嘧啶为起始原料，经过Heck、氧化、还原反应得到目标产物4，本发明产物作为模板小分子来合成多种多样的化合物库。
【IPC分类】C07D239-30
【公开号】CN104788386
【申请号】CN201510202730
【发明人】不公告发明人
【申请人】湖南华腾制药有限公司
【公开日】2015年7月22日
【申请日】2015年4月24日