黑皮质素受体调节剂、制备它们的方法及其在人用药物和化妆品中的用图_3

文档序号:8537858阅读:来源:国知局
哌啶-4-甲酸乙酯 57) 4-环己基-I- ((R) -3- (4-氟苯基)-2- {3- [2- (1H-咪唑-4-基)乙基]脲基}-丙 酰基)哌啶-4-甲酸乙酯 58) 4-环己基-I-((R)-3-(4-氟苯基)-2-{3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]硫脲基}丙 酰基)哌啶-4-甲酸乙酯 59. I-((R)-3-(4-氯苯基)-2-{3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]硫脲基}丙酰基)-4-环 己基哌啶-4-甲酸乙醋 60. I- ((R) -3- (4-氯苯基)-2- {3- [2- (3-甲基-3H-咪唑-4-基)乙基]硫脲基}-丙 酰基)-4-环己基哌啶-4-甲酸乙酯 61. l-[(R)-2-(4-环己基-4-丙氧基哌啶-1-基)-1-(4-氟苄基)-2-氧代乙 基]-3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲 62. l-[(R)-1-(4-氯苄基)-2-(4-环己基-4-丙氧基哌啶-1-基)-2-氧代乙 基]-3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲 及其各自的盐和对映体。
7.权利要求1-6中任一项的化合物,其特征在于通式(I)化合物选自以下化合物: 1) 1-[⑶-2- (4- 丁酰基-4-苯基哌啶-1-基)-1- (4-甲氧基苄基)-2-氧代乙 基]-3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲 2) 1-[2-(4_氰基-4-苯基哌啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙 基]-3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲 3) 1-[2-(1Η-咪唑-4-基)乙基]-3-[l-(4-甲氧基苄基)-2-氧代-2-(4-苯基哌 啶_1 _基)乙基]脈 4) 4-环己基-1-[2-{3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲基}-3-(4-甲氧基苯基)-丙酰 基]哌啶-4-甲酸乙酯 5) 1-[2-{3-[2-(1Η-咪唑-4-基)乙基]脲基}-3-(4_甲氧基苯基)丙酰基]-哌 啶-4-甲酸乙醋 6) 1-[2-(1Η-咪唑-4-基)乙基]-3-{l-(4-甲氧基苄基)-2-[4-(2_甲氧基苯基)-哌 啶-1-基]-2-氧代乙基}脲 7) 1-[2-(3_ 丁氧基-3-苯基氮杂环丁烷-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙 基]-3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲 8. N-甲基-4-环己基-1-[2-{3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲基}-3-(4-甲氧基苯 基)_丙酰基]哌啶-4-甲酰胺 9) 1-[2-(3_环己基羰基氮杂环丁烷-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙 基]-3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲 10) 4-环己基-I- [2- {3-乙基-3- [2- (1H-咪唑-4-基)乙基]脲基} -3- (4-甲氧基-苯 基)丙酰基]哌啶-4-甲酸乙酯 11) 4-环己基-1-(2-{3-[2-(1Η-咪唑-4-基)乙基]脲基}-3_苯基丙酰基)-哌 啶-4-甲酸乙醋 12) 1-[2-(4_ 丁酰基-4-环己基哌啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙 基]-3- [2- (3H-咪唑-4-基)乙基]脲 13) 1-[2-(4_ 丁氧基-4-环己基哌啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙 基]-3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲 14) 4-环己基-1-(2-{3-[2-(1Η-咪唑-4-基)乙基]脲基}-2_苯基乙酰基)-哌 啶-4-甲酸乙醋 15) 4-环己基-1-[2-{3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲基}-3_(4-甲氧基苯基)-丙 酰基]哌啶-4-甲酸甲醋 16) 1-[2-(4_环己基-4-乙氧基哌啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙 基]-3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲 17) 1-[2-(4-乙酰基-4-环己基哌啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙 基]-3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲 18) 4-环己基-1-(2-{3-[2-(1Η-咪唑-4-基)乙基]脲基}-2_苯基乙酰基)-哌 啶-4-甲酸甲酯 19) 4-乙基-1-[2-{3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲基}-3-(4-甲氧基苯基)-丙酰 基]哌啶-4-甲酸乙酯 20) 1-[2-(4_环己基-4-丙氧基哌啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙 基]-3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲 21) 1-[2-(1Η-咪唑-4-基)乙基]-3-{l-(4-甲氧基苄基)-2-[3-(2_甲基环己 基)_3_丙氧基氮杂环丁烧-1-基]_2_氧代乙基}脈 22) 4-环己基-1-[2-{3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲基}-3-(4-甲氧基苯基)-丙 酰基]哌啶-4-甲酸丙醋 23. I- [2- (1H-咪唑-4-基)乙基]-3- [1- (4-甲氧基苄基)-2-氧代-2- (3-戊基-3-苯 基-氮杂环丁烷-1-基)乙基]脲 24. I-((R)-3-(4-氯苯基)-2-{3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲基}丙酰基)-4-环 己基哌啶-4-甲酸乙醋 25. I-((S)-3-(4-氯苯基)-2-{3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲基}丙酰基)-4-环 己基哌啶-4-甲酸乙醋 26) 1-[2-(4_环己基-4-丙酰基哌啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙 基]-3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲 27) 1-[2-(4_环己基-4-丙酰基哌啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙 基]-3-(1Η-咪唑-4-基甲基)脲 28) 4-环己基-1-[(R)-2-{3-[2-(lH-咪唑-4-基)乙基]脲基}-3-(4_甲氧基苯 基)-丙酰基]哌啶-4-甲酸乙酯 29) 4-环丙基甲基-1-[2-{3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲基}-3-(4-甲氧基-苯 基)丙酰基]哌啶-4-甲酸乙酯 30) 4-环己基-1-(2-{3-[2-(1Η-咪唑-4-基)乙基]脲基}-3_苯基丙酰基)-哌 啶-4-甲酸丙酯 31) 4-环戊基-1-(2-{3-[2-(1Η-咪唑-4-基)乙基]脲基}-3_苯基丙酰基)-哌 啶-4-甲酸乙醋 32) 4-环戊基-1-[2-{3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲基}-3-(4-甲氧基苯基)-丙 酰基]哌啶-4-甲酸乙酯 33) 4-环己基-1-[(S)-2-{3-[2-(lH-咪唑-4-基)乙基]脲基}-3-(4_甲氧基苯 基)-丙酰基]哌啶-4-甲酸乙酯 34. I- [ (R) -2- (4- 丁酰基-4-环己基哌啶-1-基)-1- (4-甲氧基苄基)-2-氧代乙 基]-3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲 35. I- [ (R) -2- (4- 丁酰基-4-环己基哌啶-1-基)-1- (4-氟苄基)-2-氧代乙 基]-3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲 36) 1-[(R)-1-苄基-2-(4- 丁酰基-4-环己基哌啶-1-基)-2-氧代乙 基]-3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲 37. I-[ (R) -2- (4- 丁酰基-4-环己基哌啶-1-基)-1- (4-甲氧基苄基)-2-氧代乙 基]-3-[2-(3-甲基-3H-咪唑-4-基)乙基]脲 38. l-[(R)-2-(4- 丁酰基-4-环己基哌啶-1-基)-1-(4-氯苄基)-2-氧代乙 基]-3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲 39) 4-环己基-I- ((R) -3- (3,4-二氯苯基)-2- {3- [3- (1H-咪唑-4-基)丙基]-脲基} 丙酰基)哌啶-4-甲酸乙醋 40) 4-环己基-I- ((R) -3- (4-甲氧基苯基)-2- {3-[2- (3-甲基-3H-咪唑-4-基)乙 基]脲基}丙酰基)哌啶-4-甲酸乙酯 41) 4-环己基-1-[ (R)-2-{3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]硫脲基}-3-(4-甲氧基-苯 基)丙酰基]哌啶-4-甲酸乙酯 及其各自的盐和对映体。
8.权利要求1-7中任一项的化合物,其特征在于通式(I)化合物选自以下化合物: 1) 4-环己基-1-[2-{3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲基}-3-(4-甲氧基苯基)-丙酰 基]哌啶-4-甲酸乙酯 2) 4-环己基-1-(2-{3-[2-(1Η-咪唑-4-基)乙基]脲基}-3_苯基丙酰基)-哌 啶-4-甲酸乙醋 3) 1-[2-(4_ 丁酰基-4-环己基哌啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙 基]-3- [2- (3H-咪唑-4-基)乙基]脲 4) 1-[2-(4_ 丁氧基-4-环己基哌啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙 基]-3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲 5) 4-环己基-1-[2-{3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲基}-3-(4-甲氧基苯基)-丙酰 基]哌啶-4-甲酸甲醋 6) 1-[2-(4_环己基-4-乙氧基哌啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙 基]-3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲 7. l-[2-(4-乙酰基-4-环己基哌啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙 基]-3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲 8) 4-乙基-1-[2-{3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲基}-3-(4-甲氧基苯基)-丙酰基 1哌啶-4-甲酸乙醋 9) 1-[2-(4_环己基-4-丙氧基哌啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙 基]-3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲 10) 4-环己基-1-[2-{3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲基}-3_(4-甲氧基苯基)-丙 酰基]哌啶-4-甲酸丙醋 11. I-((R)-3-(4-氯苯基)-2-{3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲基}丙酰基)-4-环 己基哌啶-4-甲酸乙醋 12) 1-[2-(4_环己基-4-丙酰基哌啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙 基]-3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲 13) 1-[2-(4_环己基-4-丙酰基哌啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙 基]-3-(1Η-咪唑-4-基甲基)脲 14) 4-环己基-1-[(R)-2-{3-[2-(lH-咪唑-4-基)乙基]脲基}-3-(4_甲氧基苯 基)-丙酰基]哌啶-4-甲酸乙酯 15) 4-环丙基甲基-1-[2-{3-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]脲基}-3-(4-甲氧基-苯 基)丙酰基]哌啶-4-甲酸乙酯 16) 4-环己基-1-(
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