甲基亚砜等中的一种；所述反应的时间可为12~24h;所述调节pH 值至中性可采用质量百分浓度为10%稀盐酸调节pH值至中性；所述第二有机溶剂可选自 四氢呋喃，N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜等中的一种；所述萃取可萃取3次；所述洗涤可 将合并的有机相先用饱和碳酸氢钠溶液洗涤3次，再用饱和食盐水溶液洗涤3次；所述干燥 可采用无水硫酸钠干燥；所述硅胶柱层析分离的洗脱剂可为石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂 或二氯甲烷和甲醇的混合溶剂。
[0028] 6.黄酮酰胺衍生物：6_取代基-2-(4_苯基乙胺甲酰基苯基）_色原酮的合成方法 如下：
[0029] 氮气保护下，在单颈瓶中加入6-取代基-2- (4-羧基苯基）-色原酮、苯乙胺、1-乙 基-(3-二甲基氨基丙基）碳二亚胺盐酸盐（EDCI)、1_羟基苯并三唑（H0BT)和第一有机溶 剂，反应后所得反应液减压浓缩旋干，调节pH值至中性，再用第二有机溶剂萃取，合并有机 相，洗涤，干燥，过滤，有机相滤液减压浓缩后得到的残留物用硅胶柱层析分离，即得6-取 代基-2- (4-苯基乙胺酰基苯基）-色原酮纯品，收率为60 %~80 %。
[0030] 所述2_(4_苯基乙胺甲酰基苯基）_色原酮、苯乙胺、1-乙基-(3_二甲基氨基 丙基）碳二亚胺盐酸盐（EDCI)和1-羟基苯并三唑（HOBT)的摩尔比可为1 : (1. 1~ 1.2) : (1.1~1.2) : (1.1~1.2);所述第一有机溶剂可选自四氢呋喃，N，N-二甲基甲酰 胺、二甲基亚砜等中的一种；所述反应的时间可为12~24h;所述调节pH值至中性可采用 质量百分浓度为10%稀盐酸调节pH值至中性；所述第二有机溶剂可选自四氢呋喃，N，N-二 甲基甲酰胺、二甲基亚砜等中的一种；所述萃取可萃取3次；所述洗涤可将合并的有机相先 用饱和碳酸氢钠溶液洗涤3次，再用饱和食盐水溶液洗涤3次；所述干燥可采用无水硫酸钠 干燥；所述硅胶柱层析分离的洗脱剂可为石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂或二氯甲烷和甲醇 的混合溶剂。
[0031] 所述查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物可在制备治疗抗艾滋病药物中应用。
[0032] 以HIV-LTR-luc细胞为HIV潜伏模型，通过流式细胞仪药物筛选实验发现，经过具 有上述结构式的查尔酮，二氢查尔酮和黄酮化合物处理后，潜伏期的HIV基因有明显激活 现象，它们对潜伏期HIV的激活率为0~30 %。流式检测结果（图1)显示化合物WH-4,WH-5 和WH-8对GFP具有明显激活作用，其中化合物WH-5在浓度为20ug/mL时对潜伏期HIV的 激活率可达12. 9%，与阳性对照药物Prostrain的作用强度相当。由此可见，该系列化合物 可在制备抗艾滋病药物中应用。
【附图说明】
[0033] 图1为WH-5流式筛选结果图。在图1中，横坐标为样品浓度（yg/mL);纵坐标为 HIV的激活率（％ ) ;DMS0为阴性对照，Prostrain为阳性对照。
【具体实施方式】
[0034] 为了便于理解本发明，现结合具体实施例对本发明作进一步说明。
[0035] 实施例1 :3-(4_羧基苯基）-1-(2_羟基-5甲基苯基）_丙烯酮
[0036] 氮气保护下，在50mL的干燥单颈瓶中依次加入2-羟基-5-甲基苯乙酮 (0. 600g, 3. 9mmol)、4_羧基苯甲醛（0. 450g, 3mmol)和无水乙醇45mL，搅拌使其充分溶解， 冰水浴条件下向反应体系中慢慢滴加50 %的氢氧化钾-乙醇溶液3. 2mL，滴加完毕后，室 温反应24h，薄层色谱法检测反应已完成，结束反应。减压浓缩反应液除去乙醇，向浓缩液 中加入300mL蒸馏水后，用lmol/L的盐酸调pH值至7,溶液中即产生大量黄色沉淀，抽滤， 滤饼用蒸馏水洗涤3次后，自然干燥得粗产物。粗产物用乙醇重结晶，得到3-(4_羧基苯 基）-1-(2_羟基-5-取代基苯基）-丙烯酮纯品732mg，收率81. 3%。
[0037]波谱数据 ^H-NMR^OOMHz,C5D5N):S8. 41(d,2H,J= 8. 22Hz)，8. 19(d,1H,J= 15. 48Hz) ，8. 12 (d, 1H, J = 17. 16Hz)，8. 07 (d, 1H, J = 0? 96Hz)，7. 88 (d, 2H, J = 8. 22Hz)，7. 31 (dd, 1H, J=8.40Hz, J'=1.8Hz),7. ll(d, 1H, J=8. 40Hz),2. 18(s,3H)；13C-NMR(100MHz, C5D5N) :8 193. 9, 168. 3, 161. 6, 143. 9, 138. 7, 137. 7, 137. 2, 130. 5, 129. 0, 128. 3, 126. 4, 120. 5, 118. 2, 79. 2，44. 6, 20. 0 ;HRMS ㈠：m/z 281. 0816([M-H] , C17H1304, calcd:281. 0814)〇
[0038] 实施例2 :3-(4_羧基苯基）-l_(2-羟基-5-甲基苯基）_丙酮
[0039] 在50mL干燥双颈瓶中，依次加入3- (4-羧基苯基）-1- (2-羟基-5-甲基苯基）-丙 烯酮（140mg，0. 5mmol)和15mg10%钯碳，对反应体系先用氮气置换三次，再氢气置换三 次，然后加入10mL甲醇，室温搅拌反应2h后，薄层色谱法检测反应已结束，停止反应。反应 液铺垫硅藻土抽滤，滤液减压浓缩得到的固体用硅胶柱层析分离（洗脱剂为石油醚：乙酸 乙酯=30 :l，v/v)，得3-(4-羧基苯基羟基-5-甲基苯基）-丙酮纯品115mg，收 率 82. 3%〇
[0040]波谱数据 ^H-NMRaOOMHz，CDC13) :S11. 96 (s, 1H)，7. 97 (d, 2H,J= 8. 04Hz), 7. 43(s, 1H), 7. 29(d, 2H,J= 8. 10Hz),7. 21 (dd, 1H,J= 8. 46Hz,J?= 1. 80Hz)，6. 82 (d, 1H,J= 8. 46Hz)，3. 28 (t, 2H,J= 7. 38Hz)，3. 07 (t, 2H,J= 7. 26Hz)，2. 21 (s，3H). 13C-NMR(100MHz，CDC13) :S203. 5, 159. 3, 146. 3, 136. 5, 129. 5, 128. 3, 127. 6, 127. 1 ，117. 8, 117. 4, 38. 3, 29. 6, 28. 9, 28. 7, 19. 5, 12. 7 ;HRMS(_) :m/z283. 0972([M-H]，C17H1504 ,calcd:283. 0970)〇
[0041] 实施例3 :6-甲基-2-(4-羧基苯基）-色原酮
[0042] 在100mL干燥的圆底烧瓶内依次加入3-(4-羧基苯基）-1_ (2-羟基-5-甲基苯 基）_丙烯酮（282. 2mg，lmmol)和碘的DMS0溶液（2mg/mL，40mL)，加料完毕后，在氮气保护 条件下，120°C回流反应8h，薄层色谱法检测反应已完成，停止反应。向反应液中加入5 % Na2S203(30mL)，立即有大量白色固体吸出，抽滤，自然干燥，用四氢呋喃重结晶，得到6-甲 基-2-(4-羧基苯基）-色原酮纯品23〇11^，收率81.5%。
[0043]波谱数据"H-NMR^OOMHz,C5D5N) :S8. 52 (d, 2H,J= 8. 28Hz)，8. 20 (d, 1H，J =1.02Hz)，8.12 (d，2H，J= 8.34Hz)，7.53 (d，lH，J= 8.46Hz)，7.44 (dd，lH，J=8.58Hz，J' = 2. 10Hz),7. 23 (s, 1H),2. 28 (s, 3H).13C-NMR(100MHz,C5D5N) :8 177. 7, 173. 2, 168. 2, 161. 9, 154. 6, 149. 3, 130. 4,