126. 5, 125. 0, 124. 0, 118. 3, 108. 7, 79 ? 6, 29. 8, 21. 2, 20. 5 ;HRMS(_) :m/z279. 0659([M-H]，C17Hn04，calcd:279. 0657)。
[0044] 实施例4 :3-(4_苯乙胺甲酰基苯基羟基-5-甲基苯基）_丙烯酮
[0045] 氮气保护下，在50mL干燥的单颈瓶中依次加入3-(4_羧基）-1-(2_羟基-5-甲 基苯基）-丙稀酮（168mg，0. 6mmol)、苯乙胺（80mg，0. 66mmol)、l-乙基-(3-二甲基氨基丙 基）碳二亚胺盐酸盐出0(]1)(13011^，0.661111]1〇1)、1-羟基苯并三唑（}10131')(9011^，0.661111]1〇1) 和DMF(8mL)，室温搅拌反应24h后，薄层色谱法检测反应已完成，停止反应。向反应液中加 入50mL冰水，分别用20mL乙酸乙酯萃取三次，合并有机相；有机相再分别用10%稀盐酸， 饱和碳酸氢钠、饱和食盐水依次各洗涤三次；洗涤后的有机相用无水硫酸钠干燥过夜，将有 机相旋干，所得的固体用硅胶柱层析分离（洗脱剂为石油醚：乙酸乙酯=20 :l，v/v)，得 至IJ3-(4-苯乙胺酰基苯基）-1-(2-羟基-5-甲基苯基）-丙烯酮纯品123mg，收率52. 3 %。
[0046]波谱数据^H-NMlUeOOMHz，CDC13) :S12. 46 (s, 1H)，7. 79 (d, 1H，J =16. 48Hz),7. 67 (d, 2H,J= 8. 16Hz),7.61(s,2H),7.59(d,2H,J= 6. 18Hz), 7. 25(m, 3H), 7. 18(m, 3H), 6. 85(d, 1H,J=8. 40Hz),6. 21(s ,1H), 3. 66(m, 2H), 2. 87 (m, 2H), 2. 27(s, 3H). 13C-NMR(100MHz,CDC13) :8 192. 3, 165. 6, 160. 6, 142. 6, 137. 8, 136. 8, 136. 5, 135. 3, 128. 3, 127. 8, 127. 0, 126. 5, 12 5. 7, 120. 9, 118. 5, 117. 4, 40. 2, 34. 6, 19. 6 ；HRMS(-) :m/z384. 1603 ([M-H] ,C25H2203N,calc d:384. 1633)。
[0047] 实施例5 :3_ (4-苯乙胺酰基苯基）-l_ (2-羟基-5-甲基苯基）_丙酮
[0048] 氮气保护下，在50mL干燥的单颈瓶中依次加入3_(4_羧基）-1-(2_羟基-5-甲 基苯基）-丙酮（169mg，0. 6mmol)、苯乙胺（80mg，0. 66mmol)、l-乙基-(3-二甲基氨基丙 基）碳二亚胺盐酸盐（EDCI) (130mg, 0? 66mmol)、1_ 羟基苯并三唑（HOBT) (90mg，0. 66mmol) 和DMF(8mL)，室温搅拌反应24h，薄层色谱法检测反应已完成，停止反应。向反应液中加入 50mL冰水，分别用20mL乙酸乙酯萃取三次，合并有机相；有机相再分别用10%稀盐酸，饱 和碳酸氢钠，饱和食盐水依次各洗涤三次；洗涤后的有机相用无水硫酸钠干燥过夜，将有机 相旋干，所得的固体用硅胶柱层析分离（洗脱剂为石油醚：乙酸乙酯=60 :l，v/v)，得到 3-(4_苯乙胺酰基苯基）-1-(2_羟基-5-甲基苯基）-丙酮纯品130mg，收率57%。
[0049]波谱数据 ^H-NMRaOOMHz，CDC13):S12. 05(s, 1H), 7. 64(d, 2H,J= 6. 84Hz),7. 46 (s, 1H) ,7.31 (t, 3H,J= 6. 84Hz),7. 26 (m, 2H),7. 22 (3H,m),6. 87 (d, 1H，J= 8.52Hz) ,6.28 (s，lH), 3.69 (m，2H), 3.30 (t，2H，J= 7.44Hz) ,3.08 (t，2H，J =7. 56Hz) ,2.91 (t, 2H,J= 6. 90Hz) , 2. 27 (s, 3H) . 13C-NMR(100MHz,CDC13) :8 204. 7, 167. 3, 160. 3, 144. 6, 139. 0, 137. 5, 132. 7, 129. 5, 128. 8, 128. 1, 127. 2, 126. 6, 11 8. 2, 118. 3, 77. 3, 77. 1, 76. 9, 41. 2, 39. 4, 35. 7, 29. 6, 20. 5；HRMS(-) :m/z386. 1758 ([M-H], C25H2403N，calcd: 386. 1756)。
[0050] 实施例6 :黄酮酰胺衍生物-6-甲基-2-(4-苯基乙胺酰基苯基）-色原酮
[0051] 氮气保护下，在50mL干燥的单颈瓶，中依次加入6-甲基-2- (4-羧基苯基）-色原 酮（167mg，0. 6mmol)、苯乙胺（80mg, 0? 66mmol)、1_乙基-(3-二甲基氨基丙基）碳二亚胺盐 酸盐（EDCI) (130mg, 0? 66mmol)、1-羟基苯并三唑（HOBT) (90mg，0? 66mmol)和DMF(8mL)，室 温搅拌反应24h，薄层色谱法检测反应已完成，停止反应。向反应液中加入50mL冰水，分别 用20mL乙酸乙酯萃取三次，将有机相旋干，所得的固体用硅胶柱层析分离（洗脱剂为二氯 甲烷：甲醇=200 : 1，v/v)分离，得到6-甲基-2-(4-苯基乙胺酰基苯基）-色原酮纯品 168mg，收率 71. 5%。
[0052]波谱数据"H-NMR^OOMHz, C5D5N) : S 9. 43 (t, 1H,J= 5. 04Hz)，8. 36 (d, 2H,J= 8. 28Hz),8. 17(s,1H,J=8. 22Hz),7. 48 (d, 1H,J=8. 46Hz),7. 40 (m, 1H),7. 29 (m, 4H),7. 18 (d, 2H,J=7. 92Hz),3. 90 (m, 2H),3. 07 (t, 2H,J=7. 92Hz),2. 26(s,3H).13C-NMR(100MHz, C 5D5N) : 8 177. 6, 166. 6, 161. 9, 154. 5, 140. 0, 138. 2, 134. 3, 129. 1, 128. 6, 128. 2, 126. 5, 125. 0, 124. 0, 118. 2, 108. 4, 41. 9, 36. 0, 20. 5；HRMS(Na+) :m/z 406. 1413 ([M+Na]+, C25H2103NNa+, c alcd:406. 1419)〇
[0053] 以HIV-LTR-luc细胞为HIV潜伏模型，通过流式细胞仪药物筛选实验发现，经过具 有上述结构式的查尔酮，二氢查尔酮和黄酮化合物处理后，潜伏期的HIV基因有明显激活 现象，它们对潜伏期HIV的激活率为0~30%。流式检测结果（图1)显示化合物WH-4, WH-5 和WH-8对GFP具有明显激活作用，其中化合物WH-5在浓度为20ug/mL时对潜伏期HIV的 激活率可达12. 9%，与阳性对照药物Prostrain的作用强度相当。由此可见，该系列化合物 可在制备抗艾滋病药物中应用。
【主权项】
1. 一系列查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物，其特征在于所述查尔酮、二氢查尔酮和黄 酮化合物分别记为A、B、C，其结构式为：其中，R1取代在2、3、4、5位，是氢、烷基、卤素、烷氧基、三氟甲基、羧基、酯基或酰胺基；R2是氢或羟基；R3取代在2'、3'、4'位，是烷基、取代苯基或取代杂环。2. 查尔酮3- (4-羧基苯基）-1- (2-羟基-5-取代基苯基）-丙烯酮的合成方法，其特征 在于其具体步骤如下： 氮气保护下，在反应瓶中依次加入羧基取代苯甲醛、取代苯乙酮和第一有机溶剂，溶解 后，再于冰浴