85(1H), 2. 74 (2H), 2. 0 (IH), 1.86(IH)，1. 72 (2H)，1. 61 (IH)，1. 51 (2H)，1. 48 (2H)，1. 45 (2H)，1. 43 (9H)，1. 16 (4H)。 阳127] 3.佩-N-苯基-N-(赃晚-3-基）氨基甲酸叔下醋（化合物IV-3)的制备 阳12引
[0129]将（时-3-(叔下氧幾基氨基）赃晚-1-簇酸节醋在0-5°C下溶于DMF，用氨化钢的 60 %悬浮液处理。将反应混合物升溫至室溫30分钟，然后再次冷却，并加入Ξ氣甲横酸苯 醋。3小时后，升溫至室溫，加入额外量的Ξ氣甲横酸苯醋，并将反应混合物揽拌18小时。 然后将反应混合物真空蒸发至~1/4体积，并在乙酸乙醋和水之间分配。然后将有机相部 分用盐水溶液洗涂，用无水硫酸儀干燥，过滤，并真空蒸发得到残余物，将其用乙酸乙醋/ 己烧进行硅胶层析W获得N-苯基化的中间体。将N-苯基化的中间体溶于乙醇中，用10% 钮碳处理，并在60-7化si氨气下氨化6小时。然后将粗反应混合物用娃藻±过滤，真空蒸 发，并再次溶于乙醇，过滤W除去残留催化剂。将混合物蒸发W获得标题化合物（分子式： 〔161^24馬〇2)。 阳130]质谱巧Sr):m/z = 277[M+H]+;
[0131]元素分析：C, 69. 53 化8. 75 ;N, 10. 14 ;0, 11. 58。
[0132] 'H-NMR(d6-DMS0) ：7. 72 (2H), 7. 32 (2H),6. 99(1H), 3. 60(1H), 3. 28(1H), 3. 03 (IH) ，2. 75 (2H)，2. 03 (IH)，2. 01 (IH)，1. 77 (IH)，1. 46-1. 50 (2H)，1. 42 巧H)。
[0133] 4. 3-(叔下氧幾基（(3R)-赃晚-3-基）氨基）赃晚-1-簇酸叔下醋（化合物 IV-4)的制备 阳134]
[0135] 将（时-3-(叔下氧幾基氨基）赃晚-1-簇酸节醋在0-5°C下溶于DMF，用氨化钢的 60 %悬浮液处理。将反应混合物升溫至室溫lOmin，然后再次冷却，并加入3-漠赃晚-1-簇 酸叔下醋。2小时后，升溫至室溫，加入额外量的3-漠赃晚-1-簇酸叔下醋，并将反应混合 物揽拌16小时。然后将反应混合物真空蒸发至~1/4体积，并在乙酸乙醋和水之间分配。 然后将有机相部分用盐水溶液洗涂，用无水硫酸儀干燥，过滤，并真空蒸发得到残余物。
[0136] 将残余物溶于乙醇中，用10%钮碳处理，并在60-7化si氨气下氨化6.5小时。然 后将粗反应混合物用娃藻±过滤，真空蒸发，并再次溶于乙醇，过滤W除去残留催化剂。将 混合物蒸发，用乙酸乙醋/己烧进行硅胶层析W获得标题化合物（分子式：〔2。&术3〇4)。 阳137]质谱巧Sr) :m/z= 384[M+田阳1：38]元素分析：C, 62. 63 化 9. 72 ;N, 10. 96 ;0, 16. 69。
[0139] 'H-NMR(d6-DMS0) ：3. 75 (2H), 3. 61(1H), 3. 54 (2H), 3. 49(1H), 3. 08(1H), 2. 86 (IH) ，2. 74 (2H)，2. 12 (IH)，1. 87 (2H)，1. 70 (2H)，1. 61 (2H)，1. 49 (2H)，1. 42 (18H)。
[0140] 式（II)化合物的制备 阳141]实施例1 阳142] ^((4-甲基-哇挫嘟-2-基）甲基）-3-甲基-7-(2-下烘-1-基）-8-(佩-3-正 下氨基-赃晚-1-基）-黄嚷岭（化合物Π-1) 阳143]
[0144]将佩-3-叔下氧幾基（正下基）氨基赃晚（化合物IV-1)添加至1-((4-甲 基-哇挫嘟-2-基）甲基）-3-甲基-7-(2-下烘-1-基）-8-氯-黄嚷岭（化合物II1-1) 与碳酸钢的二甲亚讽混合溶液中。将反应混合物于60°C下揽拌18小时。为进行处理，将 其与水混合，并抽滤所形成的沉淀物。使固体沉淀物溶于二氯甲烧中，与Ξ氣醋酸混合，并 于室溫下揽拌半小时。为进行处理，将反应混合物W二氯甲烧稀释，并W饱和碳酸钟溶液洗 涂，有机相用无水硫酸钢干燥，蒸干，并经过硅胶柱层析，W二氯甲烧/甲醇（1:0至4:1)洗 脱，得（时-8- (3-正下基氨基赃晚-1-基）-7- (2-下烘-1-基）-3-甲基-1- ((4-甲基哇挫 嘟-2-基）甲基）-3, 7-黄嚷岭（分子式：〔2品6成〇2)。 阳145]质谱巧sr):m/z=529[M+H]"
[0146]元素分析：C, 65. 89 化 6. 86 ;N, 21. 20 ;0, 6. 05; 阳147]'ΗNMR(d6-DMS0) ：8. 12 (IH), 7. 84 (2H), 7. 59 (IH), 4. 43 (4H), 3. 49 (IH), 3. 38 (3H) ,3. 33 (IH), 3. 22-3. 28 (3H), 2. 95 (3H), 2. 65 (IH), 2. 53 (2H), 1. 80 (3H), 1. 70 (IH), 1. 30-1. 5 8 (7H)，0. 89 (3H)。 阳14引实施例2
[0149] 1-(哇嘟-2-基甲基）-3-甲基-7- (2-氯基苄基）-8-(佩-3-正下基氨基-赃 晚-1-基）-黄嚷岭（化合物Π-2)的制备 阳1加]
[0151] 将佩-3-叔下氧幾基（正下基）氨基赃晚（化合物IV-1)添加至1-((哇 嘟-2-基）甲基）-3-甲基-7-(2-氯基苄基）-8-氯-黄嚷岭（化合物III-2)与碳酸钢 的二甲亚讽混合溶液中。将反应混合物于60°C下揽拌18小时。为进行处理，将其与水混 合，并抽滤所形成的沉淀物。使固体沉淀物溶于二氯甲烧中，与Ξ氣醋酸混合，并于室溫 下揽拌半小时。为进行处理，将反应混合物W二氯甲烧稀释，并W饱和碳酸钟溶液洗涂，有 机相用无水硫酸钢干燥，蒸干，并经过硅胶柱层析，W二氯甲烧/甲醇（1:0至4:1)洗脱， 得（时-8-(3-正下基氨基赃晚-1-基）-7-(2-氛基苄基）-3-甲基-1-((哇嘟-2-基）甲 基）-3, 7-黄嚷岭（分子式：〔33&6成〇2;)。 阳 15引 质谱巧Sr) :m/z= 577[M+H]+; 阳 15引 元素分析：C, 68. 73 化 6. 29 ;N, 19. 43 ;0, 5. 55 ;
[0154] 'H-NMR(d6-DMS0) ：8. 07(1H), 8. 02(1H), 7. 76(1H), 7. 61(1H), 7. 48-7. 59 (4H), 7. 3 2 (2H), 5. 46 (2H), 4. 75 (2H), 3. 38 (IH), 3. 35 (3H), 3. 32 (IH), 3. 27 (3H), 2. 63 (IH), 2. 53 (2H) ，1. 70 (IH)，1. 50 (IH)，1. 42 (2H)，1. 35 (4H)，0. 89 (3H)。 阳155] 实施例3
[0156] 1-(二甲基氨基幾基甲基）-3-甲基-7-(环己締-1-基甲基）-8-(佩-3-环己基 氨基-赃晚-1-基）-黄嚷岭（化合物Π-3)的制备 阳 157]
[0158] 将佩-3-叔下氧幾基（环己基）氨基赃晚（化合物IV-2)添加至1-(二甲基氨 基幾基甲基）-3-甲基-7-(环己締-1-基甲基）-8-氯-黄嚷岭（化合物III-3)与碳酸 钢的二甲亚讽混合溶液中。将反应混合物于55°C下揽拌18小时。为进行处理，将其与水 混合，并抽滤所形成的沉淀物。使固体沉淀物溶于二氯甲烧中，与Ξ氣醋酸混合，并于室溫 下揽拌半小时。为进行处理，将反应混合物W二氯甲烧稀释，并W饱和碳酸钟溶液洗涂，有 机相用无水硫酸钢干燥，蒸干，并经过硅胶柱层析，W二氯甲烧/甲醇（1:0至4:1)洗脱， 得佩-1-(二甲基氨基幾基甲基）-3-甲基-7-(环己締-1-基甲基）-8-(3-正下基氨基赃 晚-1-基）-3, 7-黄嚷岭（分子式：C2品3ΝΑ;)。 阳 159]质谱巧sr) :m/z= 526[M+H]+;
[0160] 元素分析：C, 63. 97 化8. 25 ;N, 18. 65 ;0, 9. 13 ;
[0161] 'H-NMR(d6-DMS0) ：5. 41(1H), 4. 40 (2H), 4. 28 (2H), 3. 48(1H), 3. 41(3H), 3. 34 (IH) ，3. 27(2H), 3. 2. 98(細)，2. 63(1H), 2. 55(1H), 1. 99(2H), 1. 92(2H), 1. 74(2H), 1. 71 (IH)，1. 61 (4H)，1. 57 (IH)，1. 47 (4H)，1. 35 (2H)，1. 21 (2H)，1. 10 (2H)。 阳162] 实施例4
[0163] 1-(化咯烧-1-基幾基甲基）-3-甲基-7-(2-下烘-1-基）-8-((R)-3-苯基氨 基-赃晚-1-基）-黄嚷岭（化合物Π-4)的制备[0164]
阳1化]将（时-3-叔下氧幾基（苯基）氨基赃晚（化合物IV-3)添加至1-(化咯烧-1-基 幾基甲基）-3-甲基-7-(2-下烘-1-基）-8-氯-黄嚷岭（化合物II1-1)与碳酸钢的二甲 亚讽混合溶液中。将反应混合物于60°C下揽拌20小时。为进行处理，将其与水混合，并抽 滤所形成的沉淀物。使固体沉淀物溶于二氯甲烧中，与Ξ氣醋酸混合，并于室溫下揽拌半 小时。为进行处理，将反应混合物W二氯甲烧稀释，并W饱和碳酸钟溶液洗涂，有机相用无 水硫酸钢干燥，蒸干，并经过硅胶柱层析，W二氯甲烧/甲醇（1:0至4:1)洗脱，得^(化咯 烧-1-基幾基甲基）-3-甲基-7- (2-下烘-1-基）-8-(佩-3-苯基氨基-赃晚-1-基）-黄 嚷岭（分子式：C2化3Ν7Ο2;)。 阳 166]质谱巧Sr) :m/z= 504[M+田
[0167]元素分析：C, 64. 39 ;H, 6. 61 ;N, 19. 47;0,9. 53 ;
[0168] 'H-NMR(d6-DMS0) ：7. 08 (2H), 6. 83 (2H), 6. 67 (IH), 5. 15 (IH), 4. 42 (2H), 4. 28 (2H) ,3. 58(1H), 3. 42(3H), 3. 34(1H), 3. 28 (2H), 3. 09(4H), 2. 63 (IH), 1. 83 (4H), 1. 81 (IH), 1. 78 (3H), 1. 55(2H), 1. 46(1H)。 阳169]实施例5
[0170] 1-(4-哇挫嘟-2-基甲基）-3-甲基-7-(2, 3-二甲基 下-2-締-1-基）-8-(佩-3-(赃晚-3-基氨基）赃晚-1-基）-黄嚷岭（化合物II-5)的 制备 阳171]
阳1巧将佩-3-叔