一种黄芩素γ晶型、其制法和其药物组合物与用图
【技术领域】
[0001] 本发明设及黄琴素化合物，尤其设及一种黄琴素丫晶型、其制法和其药物组合物 与用途。
【背景技术】
[0002]黄琴素炬aicalein)的化学名为；5, 6, 7-S哲基黄酬，其化学结构式如下：
[0003]
【主权项】
1. 一种黄芩素 γ晶型，其特征在于：所述晶型以2 Θ角度表示的X-射线粉末衍射在衍 射角为 6. 52, 7. 74, 9. 84, 10. 42, 13. 06, 14. 82, 15. 58, 16. 52, 17. 20, 19. 66, 20. 92, 21. 56, 23 ? 38, 24. 06, 24. 44, 25. 20, 25. 42, 25. 96, 26. 64, 26. 96, 27. 58, 27. 98, 28. 56, 28. 96, 29. 48, 2 9. 90, 30. 60, 30. 88, 31. 36, 32. 42, 32. 76, 33. 14, 33. 54, 34. 44, 34. 80, 35. 24, 35. 70, 36. 28, 36. 50, 37. 08, 38. 24, 39. 52, 39. 86 度处具有特征峰。
2. 如权利要求1所述的一种黄芩素 γ晶型，其特征在于：所述晶型的差示扫描量热分 析图谱在148. 2±1°C有特征放热峰，在266. 8±1°C有特征熔融峰。
3. 如权利要求1所述的一种黄芩素 γ晶型，其特征在于：所述晶型的红外图谱至少 在 1682cm ^1628011 ^1608011 ^1517011 ^1390011 ^1324011 ^1262011 ^1007011 ^626011 \ 434CHT1处具有特征峰。
4. 如权利要求1所述的一种黄芩素 γ晶型，其特征在于：所述晶型的拉曼图谱至少 在 3471cm \3102cm \l621cm \l586cm \l506cm \l469cm \l395cm \l341cm \l302cm \ 1158cm \ 1081cm \ 1035cm \809cm \780cm \682cm \641cm 1 处具有特征峰。
5. 如权利要求1所述的一种黄芩素 γ晶型，其特征在于：所述晶型的热失重分析图谱 在加热至314. 5°C失重95%。
6. 如权利要求1所述的一种黄芩素 γ晶型，其特征在于：所述晶型为单斜晶系，空间 群为Pc，晶胞参数为：a=l3.5620(2)A，b=3.8415(7) A, c=22.8460(4)A，α =90°， β = 93.241(7)。，γ = 90。，晶胞体积为 Η 88.34Α3。
7. -种黄芩素 γ晶型的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括以下步骤：将黄芩 素样品用混合溶剂完全溶解，放置在温度在4~250°C，经过重结晶，即得黄芩素 γ晶型固 体样品。
8. 如权利要求7所述的一种黄芩素 γ晶型的制备方法，其特征在于：所述混合溶剂为 甲醇、乙醇、异丙醇、异戊醇、丙酮、甲乙酮、乙腈、四氢呋喃、硝基甲烷、乙酸乙醋、甲基叔丁 基醚、甲苯、甲基异丁基酮、正己烷、正庚烷、乙醚、二氯甲烷、氯仿、二氧六环、水中的两种或 两种以上按照任意比例混合制成。
9. 一种药物组合物，其特征在于：所述药物组合物包括权利要求1-6任一项所述的黄 芩素 γ晶型和药学上可接受的载体。
10. 如权利要求1-6任一项所述的黄芩素 γ晶型在防治神经系统疾病、心脑血管系统 疾病、炎症、免疫系统疾病、代谢性疾病、老年性疾病及细菌和病毒感染疾病的药物中的应 用。
【专利摘要】本发明涉及黄芩素化合物，尤其涉及一种黄芩素γ晶型、其制法和其药物组合物与用途，所述晶型通过X-射线粉末衍射图进行表征；所述制备方法包括以下步骤：将黄芩素样品用混合溶剂完全溶解，放置在温度在4～250℃，相对湿度在90％以下的条件下，经过重结晶，即得；所述药物组合物黄芩素γ晶型和药学上可接受的载体；黄芩素γ晶型在防治神经系统疾病、防治心脑血管系统疾病、炎症及免疫系统疾病、代谢性疾病、老年性疾病及细菌和病毒感染疾病的药物中的应用。本发明提供的一种黄芩素γ晶型，其制备方法操作简单，结晶过程易于控制，结晶度高，且晶型的重现性好，具有良好的稳定性；含有黄芩素γ晶型的药物组合物，其口服吸收率高。
【IPC分类】A61P25-00, A61K31-352, C07D311-30, A61P31-04, A61P37-00, A61P29-00, A61P31-12, A61P9-00, A61P3-00, C07D311-40
【公开号】CN104829577
【申请号】CN201510229429
【发明人】朱理平, 梅雪锋, 朱冰清, 王建荣
【申请人】诸城市浩天药业有限公司
【公开日】2015年8月12日
【申请日】2015年5月7日