专利名称：固体提神制剂及制备方法
技术领域：
本发明涉及药物及保健品制剂领域，具体涉及固体提神制剂及制备方法。
背景技术：
目前在市场上还不具有以纯咖啡因作为配方的提神制剂，但在生活中，我们经常大量消耗具有咖啡因的饮料，如饮用可口可乐，百事可乐，红茶或绿茶及咖啡等，除解渴外主要目的是提神。一罐330毫升的可乐饮料大约含有34-38毫克的咖啡因，一杯红茶或绿茶大约含有20-30毫克的咖啡因，而一杯咖啡大约含有60-130毫克的咖啡因(美国国家软饮料协会，国际食品信息协会提供数据)。它们总是与水有关，对于一些需要提神的职业人群如长途运输卡车司机、出租车司机、办公室职员、科研人员、知识分子等来说，有携带、水源、加热、用后排泄等不便因素。
在美国市场上，有作为保健品销售的大剂量咖啡因片剂(以澱粉为主基体，或是以高分子聚合物为主)及胶囊，它们的咖啡因含量在100毫克到200毫克之间(国际食品信息协会)，有的甚至高达每粒含1000毫克的咖啡因(美国Young Again Nutrients公司)。这类大剂量咖啡因片剂主要是给运动员或减肥的人使用的。经常使用这样的大剂量咖啡因片剂对一般人的肠胃和泌尿系统可能会造成损伤。
发明内容
本发明所要解决的技术问题在于克服现有饮用饮料提神而引起的诸多不便，提供一种适合任何场合使用，提神效果明显的固体提神制剂。
本发明公开的固体提神制剂是由0.25-25％咖啡因，1-15％矫味剂和70-97.75％其他药用辅料组成的固体制剂。
本发明所述矫味剂如香精可选用咖啡香精、牛奶香精、茶叶香精或类似可乐的香精，使之成为可口可乐、咖啡、茶饮料在某种场合下的替代品。所述的药用辅料为常规的药用辅料，可含糖或代糖辅料。所述的固体制剂为各种医学上可接受的各种固体剂型，如糖锭、片剂或胶囊剂等。其中片剂包括普通片、含片、薄膜片剂、口腔崩解片、咀嚼片等。优选糖锭或咀嚼片。
本发明所要解决的另一技术问题是公开上述固体提神制剂的制备方法。
本发明公开的固体提神制剂的制备均可采用制药领域常规的制剂方法制得。
本发明所要解决的再一技术问题是公开上述制剂在制备提神药物或保健品中的应用。
中国具有高速公路的历史与西方世界相比时间甚短，很多年轻的长途运输卡车司机对自己在高速驾驶时的疲劳极限没有经验，所以近年来，长途运输卡车司机在高速公路上由疲劳驾驶所造成事故的比例愈增不减，每年国家、企业的财产，乃至个人生命都遭受了巨大损失。与此同时，出租车司机因疲劳驾驶所造成事故的比例也居高不下，而大量用吸烟来提神驾驶也有引发癌症的发病率增高的后顾之忧。含有咖啡因的提神制剂为这些群体提供了替代咖啡因饮料及香烟的选择，既避免了携带、水源、加热、及用后排泄等不便因素，又节省了水资源的利用及能源的消耗；再者，也降低了因吸烟引发癌症的发病率；最终能降低重大交通事故的发生比例，减少国家、企业的财产，乃至个人生命的巨大损失。
另外，在办公室职员，科研人员，知识分子等群体中，含有咖啡因的提神制剂在提高工作时精力的集中而替代含咖啡因饮料上避免了携带、水源、加热、用后排泄等不便因素，同时也节省了水资源的利用及能源的消耗，在替代香烟产品的功能上，降低了由主动吸烟和被动吸烟而引发癌症的发病率。
具体实施例方式实施例1 锭剂制备配方蔗糖1000克，麦芽糖 500克水 500克茶叶香精50克，咖啡因 3.75克将蔗糖1000克，麦芽糖500克，水500克，混合逐渐搅拌加热至120℃，然后继续搅拌至主要水份蒸发完毕，取出此煎熬物955克放到第二个容器中，加入50克茶叶香精及溶解在125毫升水中的2.5克咖啡因，将其逐渐搅拌加热至150℃后，再继续搅拌，将水蒸发完毕。将此煎熬物浇入3.3毫升糖块模子中，冷却至室温即可得到4克重的糖粒，每粒糖块含15毫克的咖啡因。
实施例2 速溶薄膜片剂制备配方变性淀粉352克羟丙基甲基纤维素80克明胶8克咖啡因 70克将变性淀粉352克，羟丙基甲基纤维素80克，明胶8克，70克咖啡因溶解在3600毫升的水中。将上述物品放入容器中逐渐搅拌加热至90℃，然后继续搅拌30分钟，在此混合物降温至60℃后，将此浆状物刮涂在60℃的不锈钢薄板上，形成一片0.1毫米厚的薄膜，在室温下风干成型，然后将此薄膜裁剪成2×3厘米的薄片，每片重量75毫克，含有15毫克的咖啡因。
实施例3 含片制备配方咖啡因 10g
山梨醇 630g淀粉 120g羧甲基淀粉钠 30g薄荷香精 适量5％PVPK30溶液 适量硬脂酸镁 8g制成 1000片将咖啡因与淀粉用等量递增法混匀，再加入粉碎过筛的山梨醇混合均匀，加入5％PVPK30溶液制成软材，过筛制粒干燥或直接用一步制粒机制粒，将溶于95％乙醇的薄荷香精喷洒在颗粒上，再加入羧甲基淀粉钠和硬脂酸镁混匀，压片。得每片含咖啡因10mg的含片。
实施例4 咀嚼片制备配方咖啡因10g甘露醇670g糊精 150g微晶纤维素150g甜菊糖10g草莓香精 适量2％HPMC溶液 适量硬脂酸镁 10g制成 1000片制备方法将咖啡因与糊精用等量递增法混匀，再加入微晶纤维素和粉碎好的甘露醇混合均匀，加入2％HPMC溶液制成软材，过筛制粒干燥或直接用一步制粒机制粒，将溶于95％乙醇的草莓香精喷洒在颗粒上，加入硬脂酸镁混匀，压片。得每片含咖啡因10mg的咀嚼片。
实施例5 口腔崩解片制备配方
咖啡因 10g甘露醇 220g微晶纤维素 135g低取代羟丙基纤维素 15g柠檬酸 8g碳酸氢钠3g甜菊糖 10g桔子香精适量硬脂酸镁10g制成1000片制备方法将咖啡因与微晶纤维素用等量递增法混匀，喷入溶于95％乙醇的桔子香精，再加入低取代羟丙基纤维素、甘露醇、柠檬酸、碳酸氢钠、甜菊糖和硬脂酸镁混合均匀，直接压片。得每片含咖啡因10mg的口腔崩解片。
实施例6 薄膜衣片制备配方咖啡因10g预胶化淀粉45g微晶纤维素30g羧甲基淀粉钠 10g5％PVPK30溶液 适量硬脂酸镁 1g制成 1000片包衣液 欧巴代将咖啡因与微晶纤维素用等量递增法混匀，再与预胶化淀粉混合均匀，加入5％PVPK30溶液制成软材，过筛制粒干燥或直接用一步制粒机制粒，再将羧甲基淀粉钠和硬脂酸镁加入颗粒中混匀，压片，片芯用欧巴代包衣液包衣。得每片含咖啡因10mg的薄膜衣片。
实施例7 胶囊制备配方咖啡因 10g预胶化淀粉 45g微晶纤维素 40g5％PVPK30溶液 适量硬脂酸镁 1g制成 1000粒按实施例6的方法制粒，再将硬脂酸镁加入颗粒中混匀，灌装胶囊，得每粒含咖啡因10mg的胶囊。
权利要求
1.一种固体提神制剂，其特征在于该制剂是由0.25-25％咖啡因，1-15％矫味剂和70-97.75％其他药用辅料组成的固体制剂。
2.根据权利要求1所述的固体提神制剂，其特征在于其中所述矫味剂中的香精采用咖啡香精、牛奶香精、茶叶香精或类似可乐的香精。
3.根据权利要求1所述的固体提神制剂，其特征在于其中所述的固体制剂为各种医学上可接受的各种固体剂型。
4.根据权利要求3所述的固体提神制剂，其特征在于其中所述固体剂型为糖锭、含片、普通片、薄膜片剂、口腔崩解片、胶囊或咀嚼片。
5.根据权利要求1所述的固体提神制剂的制备方法，其特征在于该制剂采用制药领域常规的制剂方法制得。
6.根据权利要求1所述的固体提神制剂在制备提神药物或保健品中的应用。
全文摘要
本发明涉及固体提神制剂及制备方法。所述的固体提神制剂是由0.25－25％咖啡因，1－15％矫味剂和70－97.75％其它药用辅料组成的固体制剂。该制剂克服了现有饮用饮料提神而引起的诸多不便，提供了一种适合任何场合使用，提神效果明显的固体提神制剂。
文档编号A61K31/519GK1565454SQ03129668
公开日2005年1月19日 申请日期2003年7月1日 优先权日2003年7月1日
发明者洪纪宪 申请人:吴缨