专利名称：具有抗肿瘤活性的化合物、制备方法及应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物化学领域，具体涉及ー类具有抗肿瘤活性的化合物、制备方法、用途，以及含有它们的药物组合物。
背景技术：
恶性肿瘤的治疗长期以来是ー个世界性的难题，随着肿瘤分子生物学等学科的快速发展，人们逐渐认识到细胞癌变的本质可能是细胞信号转导通路失调导致的细胞无限增殖，抗肿瘤药物研发的理念也随之发生了重大转变，从传统细胞毒类药物的研究(主要作用于DNA，RNA和微管蛋白)转向寻找针对细胞内信号转导通路的新型抗肿瘤药物(參见彭珧，张怡轩，郑更新.新型蛋白酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物的研究进展.沈阳药科大学学报，2007，24 (7) =451-456)。与传统细胞毒药物选择性差、毒副作用强等特点不同，基于细胞内信号转导通路的靶向抗肿瘤药物能够达到高选择性、低毒性的治疗效果(參JALAggarwal B B, Sethi G, Baladandayuthapani V, et al. Targeting cell signalingpathways for drug discovery an old Iock needs a new key. J. Cell. Biochem. 20CW,102 :580-592 ;朱一靖，姜风超.以调控Ras信号传导为靶标的抗肿瘤药物研究进展.药学学报，2009,44(1) :1-10;万博，刘煜.作用于VEGF信号通路的血管生成抑制剂.药学进展，34(6) =256-263) 0在分子靶向抗肿瘤药物中，蛋白酪氨酸激酶抑制剂的开发尤为引人注目，伊马替尼(Gleevec)、吉非替尼(Gefitinib)、拉帕替尼(Lapatinib)等药物先后被批准上市,坦度替尼(Tandutinib)、Neratinib等药物等正在临床研究阶段,充分证明了蛋白酪氨酸激酶是ー个非常富有前景的抗肿瘤药物靶标(參见茆勇军，李海泓，李剑峰.等.蛋白酪氨酸激酶信号转导途径与抗肿瘤药物.药学学报.2008，43 (4) :323-334 ;唐海涛，陈国广，方正，等.多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展.中国新药杂志.2009，18 (6)502-506)。
发明内容
本发明公开了ー类结构式(I)化合物，药理实验证明，本发明的化合物具有优良的抗肿瘤活性。本发明的化合物⑴结构式如下
权利要求
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐
2.权利要求I的化合物或其药学上可接受的盐，其中X代表O。
3.权利要求I的化合物或其药学上可接受的盐，其中卤素是F、Cl或Br。
4.权利要求I的化合物或其药学上可接受的盐，其中药学上可接受的盐是通式(I)化合物的盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、马来酸盐、富马酸盐、枸櫞酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、酒石酸盐或醋酸盐。
5.一种抗肿瘤药物组合物，其中含有权利要求I至4中任ー项的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。
6.权利要求I至4中任ー项的化合物或其药学上可接受的盐用于制备抗肿瘤药物的用途。
全文摘要
本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类具有抗肿瘤活性的化合物(I)、制备方法、用途，以及含有它们的药物组合物，其中R和X的定义同说明书。药理试验证明本发明的化合物具有优良的抗肿瘤活性。
文档编号A61P35/00GK102746255SQ201210256359
公开日2012年10月24日 申请日期2012年7月24日 优先权日2012年7月24日
发明者何广卫, 吴强, 周鹏, 李家明, 王杰, 胡敏华, 袁明, 钟国珅 申请人:合肥医工医药有限公司, 安徽中医学院