一种新化合物、其制备方法、用途及其药物组合物与制剂的制作方法

文档序号:818727阅读:174来源:国知局
专利名称:一种新化合物、其制备方法、用途及其药物组合物与制剂的制作方法
技术领域
本发明涉及医药学领域,特别涉及一种新的化合物5,6,7-三羟基-4’ -乙氧基黄酮及其制备方法、用途,以及其药物组合物与制剂。
背景技术
高尿酸血症是人体内嘌呤代谢紊乱导致体内尿酸产生过多和/或尿酸排泄减少所致的一种代谢性疾病,主要表现为血液中尿酸过多。当人体血浆中尿酸浓度大于 417 μ mol/L时,容易成结晶析出,沉积在体温较低的远端肢体和酸度较高的组织,如经常运动的肌肉,关节腔、关节滑囊膜和关节软骨,肾脏与结缔组织等,从而引起痛风及尿路结石等病症。
目前,治疗高尿酸血症的药物主要有两类一类是抑制尿酸生成的药物如别嘌呤醇,另一类是促进尿酸排泄的药物如丙磺舒、苯溴马隆等。但上述药物毒副作用大,如别嘌呤醇有致变态反应(发生率10-15%)、超敏综合症(可导致27. 5%出现斑丘疹患者死亡)、骨髓抑制等严重毒副作用;丙磺舒、苯溴马隆具有胃肠道反应、肾绞痛及激发痛风急性发作等副作用,因此,开发一种安全、低毒的治疗高尿酸血症的药物具有重要意义。发明内容
本发明的目的在于提供一种新的具有药用价值的化合物5,6,7-三羟基-4’-乙氧基黄酮、含有该化合物的药物组合物及制剂,以及它们的制备方法和用途。
具体地说,本发明提供了一种化合物,化学名称为5,6,7-三羟基-4’ -乙氧基黄酮,其结构如式I所示
权利要求
1.-种化合物,化学名称为5,6,7-三羟基-4’ -乙氧基黄酮,其结构如式I所示
2.如权利要求I所述化合物的制备方法,其特征在于,在催化剂作用下,5,6,7,4’-四羟基黄酮和卤代乙烷在反应溶剂中反应得到5,6,7-三羟基-4’ -乙氧基黄酮。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述卤代乙烷为溴乙烷、氯乙烷或碘乙烧。
4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述催化剂为氢氧化钠或氢氧化钾中的任意一种或两种的混合物。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述反应溶剂为水、丙酮、二甲基亚砜、N,N’ - 二甲基甲酰胺、乙腈、四氢呋喃中的任意一种或几种的混合物。
6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述5,6,7,4’-四羟基黄酮与卤代乙烷、催化剂的摩尔比为I. O :(I. O 5. O) : (O. 5 4. O)。
7.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述5,6,7,4’-四羟基黄酮与卤代乙烷、催化剂的摩尔比为1.0 : (I. I 1.5) : (I. 5 2. O)。
8.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述反应的温度为反应溶剂的回流温度。
9.权利要求I所述的化合物,在制备治疗高尿酸血症和痛风药物中的应用。
10.权利要求I所述的化合物,在制备治疗关节炎药物中的应用。
11.权利要求I所述的化合物,在制备治疗痛风性关节炎药物中的应用。
12.—种药物组合物,其特征在于,包括预防或治疗有效量的权利要求I所述的化合物及药学上可接受的辅料。
13.—种如权利要求12所述药物组合物的临床制剂,其特征在于,所述临床制剂为口服制剂或注射制剂。
14.一种如权利要求12所述药物组合物的片剂,其特征在于,其组成以重量百分比计为式I化合物5%-15%淀粉40%-65%微晶纤维素10%-25%羧甲基淀粉钠丨2%-20%观廳酸镁丨%-5%
15.一种如权利要求12所述药物组合物的胶囊,其特征在于,其组成以重量百分比计为式I化合物5%-15%干淀粉65%-90%硬脂酸镁5%_20%。
16.一种如权利要求12所述药物组合物的注射液,其特征在于,其组成以重量百分比计为式I化合物0.1%-1%乙醇0%-20%氯化钠1%-7%注射用水72.9%-98%e
17.—种如权利要求12所述药物组合物的冻干粉针剂,其特征在于,其组成以重量百分比计为式I化合物0.1%-0.8%乙醇0.4%-15%氯化钠0.1%-4%甘露醇0.6%-4%注射用水76·2%-99%β
全文摘要
本发明公开了一种新化合物5,6,7-三羟基-4’-乙氧基黄酮,其药物组合物、制剂及其在制备药物中的应用。本发明还涉及该化合物的制备方法,该方法将5,6,7,4’-四羟基黄酮与卤代乙烷在催化剂的作用下发生反应而得。本发明方法具有原料易得,反应条件温和,操作简单,产品收率及纯度高,生产成本低等特点,便于产业化生产。本发明化合物对高尿酸血症、痛风、关节炎及痛风性关节炎有针对性的治疗作用,且具有高效、低毒、安全性高的特点,具有广阔的应用前景。
文档编号A61K31/352GK102911147SQ201210430448
公开日2013年2月6日 申请日期2012年11月1日 优先权日2012年11月1日
发明者周荣光, 杨兆祥, 赵加强, 肖丹, 王金, 张颖君, 普俊学 申请人:昆明制药集团股份有限公司
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