专利名称：右旋兰索拉唑钠的冻干制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂领域，具体涉及右旋兰索拉唑钠的冻干制剂以及这种冻干制剂的制备方法。
背景技术：
兰索拉唑(Lansoprazole, Cas No. :103577-45-3)是由日本武田制药公司开发的具有胃酸分泌抑制作用的苯并咪唑类衍生物，于1986年由Nohara Akira等首先合成，并且通过临床实验证明该化合物具有抗溃疡活性、控制胃酸分泌、保护胃黏膜、毒性低等特点，于1992年首次在日本上市。兰索拉唑的化学名为2-[3-甲基-4-( 2，2，2-三氟乙基)_2_吡唳基]-甲基亚磺酰基-IH-苯并咪唑,具有式(Lansoprazo] e)所示的化学结构。
权利要求
1.一种右旋兰索拉唑钠冻干制剂，其特征在于，该冻干制剂由右旋兰索拉唑钠、羟丙基-β -环糊精和酸碱调节剂组成。
2.根据权利要求I所述的右旋兰索拉唑钠冻干制剂，其特征在于，所述的冻干制剂中右旋兰索拉唑钠与羟丙基-β-环糊精的重量比为I :1 30，酸碱调节剂调节冻干前溶液的pH值为10. O 12.0。
3..根据权利要求I所述的右旋兰索拉唑钠冻干制剂，其特征在于，所述的冻干制剂中右旋兰索拉唑钠与羟丙基-β-环糊精的重量比为1:1 10，酸碱调节剂调节冻干前溶液的pH值为10. 5 11. 5,其中酸碱调节剂为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠或碳酸氢钠。
4.制备权利要求I 3任一项所述的右旋兰索拉唑钠冻干制剂的方法，其特征在于，该方法为 (1)取70%处方量的注射用水，加入处方量的羟丙基-β-环糊精，搅拌至完全溶解，加入酸碱调节剂，降温后调节pH至10. O 12. O之间； (2)再加入处方量的右兰索拉唑钠原料，搅拌至完全溶解，并补足注射用水至全量； (3)加入O.05%针用活性炭，室温搅拌，过滤除炭，中间体检测合格后灌装，置冻干机中冻干。
5.根据权利要求4所述的制备右旋兰索拉唑钠冻干制剂的方法，其特征在于，步骤(!)中降温为10 30°C。
全文摘要
本发明涉及一种右旋兰索拉唑钠冻干制剂，该冻干制剂由右旋兰索拉唑钠、羟丙基-β-环糊精和酸碱调节剂组成。本发明还提供一种制备上述冻干制剂的方法。利用本发明的技术方案制得的冻干制剂在较宽的pH值范围内，保持较好的复溶性和溶液稳定性，增强临床用药的便利性和安全性；另外，处方中使用羟丙基-β-环糊精，可以起到稳定剂和赋形剂的作用，即一方面可以有效地降低右旋兰索拉唑钠的消旋化，另一方面可以使得制得的冻干制剂外观疏松、饱满、完整，非常适合工业化生产。
文档编号A61K31/4439GK102908322SQ201210443568
公开日2013年2月6日 申请日期2012年11月8日 优先权日2012年11月8日
发明者薛峪泉, 杨勇, 包玉胜, 张峰, 晁阳, 叶海 申请人:南京优科生物医药有限公司