头孢菌素化合物制剂的制备方法
【专利摘要】一种新的头孢菌素化合物制备方法，制备混悬剂配方:头孢菌素化合物(C18H23N5O6S2)1～10g,阿拉伯胶5～15g，山梨酸0.1～1g,泊洛沙姆10～20g，甘油适量;制备粉针注射剂配方:头孢菌素化合物(C18H23N5O6S)700～900g，三氯叔丁醇20～40g，布洛芬300一500g，注射用水适量ml。可制成片剂、胶囊、粉、微粒、锭剂、乳剂或液体制剂的形式，液体制剂包括口服或无菌的注射用溶液或混悬液。具有抗菌谱广，可用于多种细菌感染引起的疾病，可做成多种剂型，广泛用于动物由于细菌感染引起的疾病，尤其是动物的疾病。
【专利说明】头孢菌素化合物制剂的制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于兽药【技术领域】，尤其涉及到一种新的头孢菌素化合物制剂的制备方法。
【背景技术】
[0002]头孢菌素又称先锋霉素，是一类广谱半合成抗生素，从1964年礼莱公司上市第一个头孢菌素头饱曝吩以来，到目前为止，已上市品种达60余种。产量占世界上抗生素产量的60%以上。头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少，与氨基糖贰类等静止期杀菌剂联合用常能获得理想的协同作用等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。头孢菌素已从第一代发展到第四代，其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。在过去10多年中，细菌对抗生素的耐药性发展很快，病原菌在其求生存的战斗中
具有惊人的适应性，一次又一次的造成了临床几乎无法解决的严重问题，所以临床迫切需要抗生素的更新。
【发明内容】
[0003]为解决上述问题，本发明提出一种新的头孢菌素化合物制备方法，解决了目前市场上比较严重的细菌耐药性问题，具有抗菌谱广，可用于多种细菌感染引起的疾病，可做成多种剂型，广泛用于动物由于细菌感染引起的疾病，尤其是动物的疾病。
[0004]为实现上述发明目的，本发明采取如下技术方案:
所述的新的头孢菌素化合物制备方法，其制备混悬剂的配方如下:
头孢菌素化合物(C18H23N5O6S2) I~10 g,阿拉伯胶5~15 g,山梨酸0.1~Ig,泊洛沙姆10~20 g，甘油适量。
[0005]所述的新的头孢菌素化合物制备方法，其制备混悬剂的配置方法如下:
(1)取7~10g头袍菌素化合物置乳钵中，加少量甘油研磨成细腻糊状；
(2)在搅拌下缓缓加入5~15g阿拉伯胶；
(3)再加入0.1~Ig山梨酸
(4)加甘油至100ml。
[0006]所述的新的头孢菌素化合物制备方法，其制备粉针注射剂其配方如下:
头孢菌素化合物(C18H23N5O6S2) 700~900g，三氯叔丁醇20~40g，布洛芬300~500g，注射用水适量HlL。
[0007]所述的新的头孢菌素化合物制备方法，其制备粉针注射剂的配置方法如下:
(1)将700~900g头孢菌素化合物、20~40g三氯叔丁醇、300~500g布洛芬加入注射用水800mL，加热、搅拌溶解、过滤，调节pH值到6.0~7.5时补加注射用水至1000mL,在无菌条件下，用0.2um微孔滤膜过滤除菌,按ImL/支灌入玻璃瓶中；
(2)灌装后的瓶子置于己预冷的冷冻干燥机中冷冻至_45°C，保温2小时，抽真空，约2°C /小时升温，当温度达-5°C时，再按5°C /小时升温至40°C，保温2小时，加胶塞，扎盖。
[0008]所述的新的头孢菌素化合物制备方法，其制备粉针注射剂中的三氯叔丁醇还可由等量利多卡因、其盐、普鲁卡因及其盐酸盐替代。
[0009]所述的新的头孢菌素化合物制备方法，其制备粉针注射剂中的布洛芬可由等量叫踩美辛、安乃近、保泰松替代。
[0010]所述的新的头孢菌素化合物制备方法，除制备混悬剂、粉针注射剂外还可制备成片剂、胶囊、粉、微粒、锭剂、乳剂或液体制剂的其他形式。
[0011]由于采取如上所述的技术方案，本发明具有如下优越性:
1、本发明提供了一种新的化合物作为活性成分，治疗细菌感染引起的疾病。
[0012]2、本发明的应用，一定程度上解决了目前市场上比较严重的细菌耐药性问题 3、本发明抗菌谱广，可用于多种细菌感染引起的疾病。
【具体实施方式】
[0013]本发明制备混悬剂其配方如下:
头孢菌素化合物、阿拉伯胶、山梨酸，、泊洛沙姆、甘油。
[0014]实施例1
头孢菌素化合物5g、阿拉伯胶5g、山梨酸0.1 g、泊洛沙姆10g、甘油100ml配置方法
为:
(1)将头孢菌素化合物置乳钵中，加少量甘油研磨成细腻糊状；
(2)在搅拌下缓缓加入阿拉伯胶；
(3)再加入处方量的山梨酸；
(4)加甘油至100mlo 实施例2
头孢菌素化合物10g、阿拉伯胶5g、山梨酸0.1 g、泊洛沙姆10g、甘油100ml，配置方法同实施例1。
[0015]实施例3
头孢菌素化合物(Ia) 5g、阿拉伯胶10g、山梨酸0.1 g、泊洛沙姆10g、甘油100ml,配制方法同实施例1.实施例4
头孢菌素化合物5g、阿拉伯胶15g、山梨酸0.1 g、泊洛沙姆10g、甘油100ml，配制方法同实施例1。
[0016]实施例5
头孢菌素化合物10g、阿拉伯胶10g、山梨酸0.1 g、泊洛沙姆10g、甘油100ml，配置方法同实施例1.实施例6
头孢菌素化合物10g、阿拉伯胶15g、山梨酸0.1 g、泊洛沙姆10g、甘油100ml，配置方
法同实施例1。
[0017]本发明制备粉针注射剂其配方如下:
头孢菌素化合物、三氯叔丁醇、布洛芬、注射用水。[0018]实施例7
头孢菌素化合物700g、三氯叔丁醇20g、布洛芬3008、注射用水1000mL,制备1000支粉针注射剂。
[0019]制备方法:
(1)将头孢菌素化合物、三氯叔丁醇，、布洛芬加入注射用水800mL，加热、搅拌溶解、过滤，调节pH值到6.0时补加注射用水至1000mL,在无菌条件下,用0.2um微孔滤膜过滤除菌，按ImL/支灌入玻璃瓶中；
(2)灌装后的瓶子置于已预冷的冷冻干燥机中冷冻至_45°C，保温2小时，抽真空，约2V /小时升温，当温 度达-5°C时，再按5°C /小时升温至40°C，保温2小时，加胶塞，扎盖。
[0020]实施例8
头孢菌素化合物8008、三氯叔丁醇30g、布洛芬4008、注射用水1000mL,制备1000支粉针注射剂。
[0021]制备方法:
(I)将头饱菌素化合物、三氯叔丁醇，、布洛芬加入注射用水800mL，加热、搅拌溶解、过滤，调节pH值到6.5时补加注射用水至1000mL,在无菌条件下,用0.2um微孔滤膜过滤除菌，按ImL/支灌入玻璃瓶中；
余同实施例7 (2)。
[0022]实施例9
头孢菌素化合物900g、三氯叔丁醇40g、布洛芬500g、注射用水1000mL,制备1000支粉针注射剂。
[0023]制备方法:
(I)将头孢菌素化合物、三氯叔丁醇，、布洛芬加入注射用水800mL，加热、搅拌溶解、过滤，调节pH值到7.5时补加注射用水至1000mL,在无菌条件下，用0.2um微孔滤膜过滤除菌，按ImL/支灌入玻璃瓶中；
余同实施例7 (2)。
[0024]综上所述，本发明的头孢菌素化合物按配方制备，并在任何适合的给药方式中作为人或兽药使用，这是和其他的抗生素相类似的。
[0025]本发明的头孢菌素化合物按配方制备可用于任何路径的给药，如口服、局部或肠外,尤以口服为主。
[0026]本发明的头孢菌素化合物可制成片剂、胶囊、粉、微粒、锭剂、乳剂或液体制剂的形式，液体制剂包括口服或无菌的注射用溶液或混悬液。
【权利要求】
1.一种新的头孢菌素化合物制备方法，其特征是:该制备混悬剂的配方如下: 头孢菌素化合物(C18H23N5O6S2) I~IOg,阿拉伯胶5~15 g,山梨酸0.1~I g,泊洛沙姆10~20 g，甘油适量。
2.如权利要求1所述的新的头孢菌素化合物制备方法，其特征在于:其制备混悬剂的配置方法如下: (1)取I~10g头孢菌素化合物置乳钵中，加少量甘油研磨成细腻糊状； (2)在搅拌下缓缓加入5~15g阿拉伯胶； (3)再加入0.1~I g山梨酸； (4)加甘油至100ml。
3.一种新的头孢菌素化合物制备方法，其特征在于:该制备粉针注射剂其配方如下: 头孢菌素化合物(C18H23N5O6S2) 700~900g，三氯叔丁醇20~40g，布洛芬300~500g，注射用水适量HlL。
4.如权利要求3所述的新的头孢菌素化合物制备方法，其特征在于:其制备粉针注射剂的配置方法如下: (1)将700~900g头孢菌素化合物、20~40g三氯叔丁醇、300~500g布洛芬加入注射用水800mL，加热、搅拌溶解、过滤，调节pH值到6.0~7.5时补加注射用水至1000mL,在无菌条件下，用0.2um微孔滤膜过滤除菌,按ImL/支灌入玻璃瓶中； (2)灌装后的瓶子置于已 预冷的冷冻干燥机中冷冻至-45°C，保温2小时，抽真空，约2V /小时升温，当温度达-5°C时，再按5°C /小时升温至40°C，保温2小时，加胶塞，扎盖。
5.如权利要求4所述新的头饱菌素化合物制备方法，其特征在于:其制备粉针注射剂中的三氯叔丁醇还可由等量利多卡因、其盐、普鲁卡因及其盐酸盐替代。
6.如权利要求4所述的新的头孢菌素化合物制备方法，其特征在于:其制备粉针注射剂中的布洛芬可由等量叫垛美辛、安乃近、保泰松替代。
7.如权利要求1，3所述的新的头孢菌素化合物制备方法，其特征在于:除制备混悬剂、粉针注射剂外还可制备成片剂、胶囊、粉、微粒、锭剂、乳剂或液体制剂的其他形式。
【文档编号】A61P31/04GK103845288SQ201210516173
【公开日】2014年6月11日 申请日期:2012年12月6日 优先权日:2012年12月6日
【发明者】郝智慧, 丁兆朋, 杨芬芳 申请人:青岛宝依特生物制药有限公司