一种药物组合物及其应用的制作方法

文档序号:1258124阅读:283来源:国知局
一种药物组合物及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物含有丹参酮ⅡA和/或其衍生物以及芹菜素和/或其衍生物。本发明的药物组合物在治疗胃癌、乳腺癌、肝癌等中具有显著的协同效用,提高了药物的疗效,降低了用药剂量,减少了副作用的发生。
【专利说明】一种药物组合物及其应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种药物组合物及其在制备治疗肺癌、胰腺癌、结肠癌、肝癌、前列腺癌、肾癌、胃癌、脑瘤、肉瘤、卵巢癌或乳腺癌的药物中的应用。
【背景技术】
[0002]恶性肿瘤是目前危害人类健康的主要疾病之一。世界卫生组织的一项研究报告表明,今后20年,新发肿瘤患者人数将由目前每年1000万增加到1500万。每年因恶性肿瘤而死亡的人数也将由600万增至1000万。据国家卫生部统计,20世纪90年代我国肿瘤发病率已上升为127/10万,近年来我国每年新增肿瘤患者160-170万,总数估计在450万左右。
[0003]目前已上市的抗肿瘤药物较多,如烷化剂药物、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、免疫调节剂等,但大多数药物由于毒性较大,病人不耐受。大量的临床实践证明,中医或中西医结合能有效治疗恶性肿瘤,同时简化放化疗的毒副作用。运用现代医学手段发现一些活性天然产物能有效抑制肿瘤细胞的生长,有诱导细胞凋亡的作用。目前使用众多的抗生素和抗肿瘤药物或直接来源于天然产物,或经结构改造而得。因此安全性高的活性天然产物运用于临床以治疗癌症具有广阔的前景,也是目前肿瘤治疗领域发展的新方向。
[0004]丹参酮(Tanshinone)为丹参根部的乙醚或乙醇提取物,是丹参的主要有效成分,按化学结构分为丹参酮1、丹参酮II A、丹参酮IIB、隐丹参酮、异丹参酮1、异丹参酮IIA、异隐丹参酮、羟基丹参酮IIA等成分。其中丹参酮II A (Tanshinone IIA, Tan IIA)是总丹参酮的主要成分,具有天然抗氧化作用,临床心血管药理作用表现在抗动脉粥样硬化,缩小心肌梗塞面积,降低心肌耗`氧量,对血栓形成以及血小板聚集功能有抑制作用,目前主要用于心血管疾病和座疮的治疗。近年来的研究还发现丹参酮II A对多种肿瘤细胞具有增殖抑制和细胞毒作用。流式细胞仪检测显示丹参酮II A处理组细胞凋亡指数明显高于对照组。对丹参酮II A抗小鼠肝癌H22的研究发现,丹参酮II A对小鼠肝癌具有明显抑制作用。
[0005]芹菜素(Apigenin)是一种天然的黄酮类化合物,广泛存在于水果、蔬菜、豆类、茶叶中,其中芹菜的含量最高。其结构式中的5,7,4’位置的三个羟基和C2C3双键决定其独特的药理学效应和生物学特性。近年来,越来越多的研究表明芹菜素可以抑制肿瘤的发生、发展,其对肿瘤的抑制作用主要包括:抑制肿瘤细胞的生长增殖、诱导细胞周期阻滞、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞信号转导通路、抑制肿瘤的侵袭与转移、抑制肿瘤血管生成、抗氧化作用、肿瘤预防作用、放疗增敏作用、化疗增敏作用等。芹菜素作为一种天然、低毒、高效的防治肿瘤的新型药物具有广阔的临床应用前景。
[0006]但到目前为止,关于在抗肿瘤中联合使用丹参酮II A和芹菜素以及二者在抗肿瘤中的协同作用还未见报道。

【发明内容】

[0007]本发明的目的在于提供一种高活性的抗肿瘤药物组合物及其在制备治疗各类癌症的药物中的应用。
[0008]本发明的药物组合物含有丹参酮II A和/或其衍生物以及芹菜素和/或其衍生物,优选含有丹参酮II A以及芹菜素。当使用衍生物时,丹参酮II A衍生物优选丹参酮II A磺酸钠,但并不限于此,还可以是其可药用的盐、水合物或其它衍生物。芹菜素的衍生物也可以是其可药用的盐、水合物或其它衍生物。
[0009]丹参酮II A和芹菜素的结构式分别如式1、11所示。
[0010]
【权利要求】
1.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物含有丹参酮II A和/或其衍生物以及芹菜素和/或其衍生物。
2.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述丹参酮IIA衍生物为丹参酮IIA磺酸钠。
3.根据权利要求1或2所述的药物组合物,其特征在于,所述丹参酮IIA和/或其衍生物与芹菜素和/或其衍生物的摩尔比为50:1-1:50。
4.根据权利要求3所述的药物组合物,其特征在于,所述丹参酮IIA和/或其衍生物与芹菜素和/或其衍生物的摩尔比为10:1-1:10。
5.权利要求1-4中任意一项所述的药物组合物在制备治疗肺癌、胰腺癌、结肠癌、肝癌、前列腺癌、肾癌、胃癌、脑瘤、肉瘤、卵巢癌或乳腺癌的药物中的应用。
【文档编号】A61K31/352GK103479649SQ201310349848
【公开日】2014年1月1日 申请日期:2013年8月9日 优先权日:2013年8月9日
【发明者】包永明, 李莹雪, 王静云, 唐琴, 安利佳 申请人:大连理工大学
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