专利名称：阿戈美拉汀中间体的合成方法
技术领域：
本发明涉及一种药物中间体的合成方法，具体的说，涉及抗抑郁药品阿戈美拉汀关键中间体的合成方法。
背景技术：
阿戈美拉汀，化学名为N-[2_(7甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺，结构式为
权利要求
1.种阿戈美拉汀中间体的合成方法，包括如下步骤 ^CN
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述混合溶剂中卤代烷为二氯甲烷，1， 1- 二氯乙烷，氯仿，1-氯丙烷，2-氯丙烷，溴乙烷中的一种或几种。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述卤代烷优选二氯甲烷。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述混合溶剂中醚为乙醚，异丙醚，甲基叔丁基醚，四氢呋喃中的一种或几种。
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述醚优选四氢呋喃。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，化合物II与氢化铝锂摩尔比为1 1-4， 优选摩尔比为1 2. 5。
7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，卤代烷与醚的体积比为20 1-10，优选体积比为20 3。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，该反应在25-50°C下进行。
9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，具体步骤为(1)将化合物II溶于50-70%处方量的卤代烷中，得混合物a；(2)向还原剂中缓慢加入剩余处方量的卤代烷，滴加醚，得混合物b；(3)待温度降至低于35°C后，向混合物b中滴加混合物a，控制滴速，使体系温度保持在 25-500C，反应完成后，依次加入水和稀碱液，过滤，脱溶剂，得油状物，即为产品。
全文摘要
本发明涉及抗抑郁药阿戈美拉汀关键中间体2-(7-甲氧基萘-1-基)乙胺的制备方法，采用混合溶剂介质中还原2-(7-甲氧基萘-1-基)乙腈的方法，所述还原剂为氢化铝锂，所述混合溶剂为卤代烷和醚的混合物，此方法反应条件温和，产物收率高，后处理简单，操作简便，成本低，适合大规模工业化生产。
文档编号C07C217/60GK102260180SQ201110123150
公开日2011年11月30日 申请日期2011年5月13日 优先权日2011年5月13日
发明者康毅, 涂伟, 王强, 耿玉先, 黄河 申请人:北京万生药业有限责任公司