专利名称：新型龙胆酸衍生物2-羟基-5-烷(h)氧苯甲酸酯类及其制备方法以及新用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及皮肤美白领域，尤其涉及一种新型龙胆酸衍生物2-羟基-5-烷(H)氧苯甲酸酯类及其制备方法以及新用途。
背景技术：
国内外的化妆品企业都在探索、研发具有美白祛斑作用的原料，美白祛斑化妆品一直是亚洲市场最畅销的产品。据统计，约有70%的女性认为美容的最大障碍之一是面部雀斑、黄褐斑、老年斑的形成，它们属于常见色素沉着的皮肤病，影响容貌，给患者造成严重的心理压力。目前的美白祛斑原料在安全性和功效性方面都有诸多不足，比如氢醌的毒性、 维生素C易分解等。龙胆酸即2，5-二羟基苯甲酸(2，5-dihydroxybenzoic acid)，是一种龙胆提取物，它是氢醌的一种衍生物，主要具有抑制酪氨酸酶等活性作用，其结构式如下所示
权利要求
1.新型龙胆酸衍生物2-羟基-5-烷(H)氧苯甲酸酯类，其结构式为
2.新型龙胆酸衍生物2-羟基-5-烷(H)氧苯甲酸酯类的制备方法，其特征在于包括龙胆酸甲酯、卤代烃、碳酸钾、氢氧化钠以及α-羟基酸酯；龙胆酸甲酯与卤代烃和碳酸钾的摩尔数之比分别为1 :1. 2 1. 5，与氢氧化钠的摩尔比为1 :2 5，与α -羟基酸酯的摩尔比为1 :2 ；首先，在容器中依次加入龙胆酸甲酯和无水丙酮，2(T25°C室温搅拌下加入卤代烃后， 回流反应8小时 10小时，反应完毕冷却至室温，通过过滤，减压浓缩、柱层析分离纯化得 5-取代龙胆酸甲酯；然后，在30 80°C，磁力搅拌器条件下加入氢氧化钠，并加入95%甲醇溶液为溶剂搅拌 8h，然后调节PH至2 3，减压浓缩，将白色固体溶解后，过滤，减压浓缩得白色固体龙胆酸； 再以无水二氯甲烷为溶液，以N，N’ - 二环己基碳二亚胺为酯缩合剂，4- 二甲氨基吡唆为催化剂，加入α-羟基酸酯，室温条件下搅拌反应12h，经过硅胶色谱柱纯化分离得到权利1中所述2-羟基-5-烷氧基苯甲酸酯类。
3.根据权利要求1所述的新型龙胆酸衍生物2-羟基-5-烷(H)氧苯甲酸酯类，其特征在于应用于皮肤美白领域。
全文摘要
新型龙胆酸衍生物2-羟基-5-烷(H)氧苯甲酸酯类其结构式为所述结构式中，R1为氢、甲基、乙基、苄基以及对硝基苄基中的任意一种，R2为氢或甲基。本发明还公开了新型龙胆酸衍生物2-羟基-5-烷(H)氧苯甲酸酯类在美白领域的新用途。本发明毒性小、稳定性高并且具有更好药理活性，在美白上具有很好的效果。
文档编号C07C67/08GK102531905SQ201210010348
公开日2012年7月4日 申请日期2012年1月13日 优先权日2012年1月13日
发明者宋长伟, 尹述凡, 张南, 李利, 李颖, 熊丽丹 申请人:四川华肤生物科技有限责任公司, 四川大学, 四川大学华西医院