5‑羟色胺受体激动剂及其制备方法和用途与流程

技术特征：

1.一种枸橼酸坦度螺酮一水合物晶体，其特征在于，其结构式为：

其X射线粉末衍射中，2θ衍射角在17.9±0.2、19.0±0.2、21.1±0.2、22.8±0.2、23.3±0.2、33.5±0.2、35.2±0.2和36.3±0.2度有特征吸收峰。

2.权利要求1所述枸橼酸坦度螺酮一水合物晶体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

(1)制备枸橼酸坦度螺酮溶液：将枸橼酸坦度螺酮溶解于适量的四氢呋喃-乙腈-水的混合溶剂中；

(2)析晶即得。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述四氢呋喃与乙腈的体积之和与水的体积比为(1～20)：1，四氢呋喃和乙腈的体积比为(0.5～10)：1。

4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于：所述枸橼酸坦度螺酮与混合溶剂的质量体积比为1:5～28(g/mL)。

5.根据权利要求2-4任一项所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)的溶解为加热溶解。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)加热溶解的温度为50℃至混合溶剂的沸点。

7.根据权利要求2-6任一项所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)的析晶过程为静置析晶。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：所述静置的时间为6～20h。

9.权利要求1所述的枸橼酸坦度螺酮一水合物晶体在制备治疗或预防5-羟色胺或/和去甲肾上腺素再摄取相关疾病的药物中的用途；优选地，所述药物为5-羟色胺调节剂；更优选地，所述的药物为治疗中枢神经系统疾病和眼部疾病的药物，例如，所述的药物为治疗焦虑症、抑郁症、神经衰弱、创伤后精神紧张性障碍、月经前焦虑障碍、注意力不集中症、恐慌症、孤独症、自闭症、失眠症、精神分裂症、增龄性记忆障碍、老年痴呆、强迫观念和行为综合征、肥胖、神经性食欲过盛或缺乏、图雷特综合症、慢性疲劳综合征、血管舒缩性潮红、可卡因或酒精成瘾、性功能障碍、边界人格障碍、雷诺综合症、尿失禁、疼痛症、帕金森氏症、癫痫、青光眼、糖尿病性视网膜病、年龄相关性黄斑变性或视网膜水肿的药物。

10.一种药物组合物，其特征在于包含权利要求1所述枸橼酸坦度螺酮一水合物晶体作为活性成分，还包括药学上可接受的辅料或辅助性成分。